公开(公告)号：US20120295889A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13472721

申请日：2012-05-16

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/06 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20090093462A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11665651

申请日：2005-10-19

申请人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D405/12 ,  C07D213/72 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  C07D413/04 ,  A61K31/443

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物（I）其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20070265301A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11569209

申请日：2005-05-20

申请人： Paul Edwards ,  Victor Matassa ,  Achim Feurer ,  Sonja Nordhoff ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Christian Rummey

发明人： Paul Edwards ,  Victor Matassa ,  Achim Feurer ,  Sonja Nordhoff ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Christian Rummey

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  C07D209/04 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D217/16 ,  C07D217/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein Z, R1-8, n, A1, X1 and X2 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Z，R 1-8，N，A 1，X 1和X 2， SUP> 2 具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这种化合物的制备以及其作为药物的生产和使用。

公开(公告)号：US20070265261A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11569552

申请日：2005-06-08

申请人： Paul Edwards ,  Claudia Rosenbaum ,  Christian Rummey ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Barbara Hoffmann

发明人： Paul Edwards ,  Claudia Rosenbaum ,  Christian Rummey ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Barbara Hoffmann

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  C07D211/06 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D211/26

摘要： The invention relates to compounds of formula (1) wherein Z, R1-3 and A have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中Z，R 1-3和A具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这种化合物的制备以及其作为药物的生产和使用。

公开(公告)号：US5866562A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US738123

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/551

摘要： The present invention relates to ring-bridged bis-quinolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的环桥双喹啉：其中所述取代基如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，其用于制备药物的用途和含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US08236818B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20100249093A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12665771

申请日：2008-07-18

申请人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

发明人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体调节剂的取代的杂芳基哌啶衍生物。 根据结构和立体化学，本发明的化合物是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。 激动剂可以用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS） 焦虑和抑郁。 通常所有涉及MC-4R调节的疾病和病症都可以用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US08524911B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13472721

申请日：2012-05-16

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20110224192A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13112490

申请日：2011-05-20

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20070293544A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11667886

申请日：2005-11-23

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides novel, substituted 4-arylamino pyridone compounds (formula (I)), pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R 1, R2, R9, R 10, R 11, R 12, R 13, R 14 and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的4-芳基氨基吡啶酮化合物（式（I）），其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13， R 14和L如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。