公开(公告)号：US20100190829A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12665198

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/56 ,  C07C271/20 ,  A61K31/27 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P5/46 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/04

摘要： Described are compounds that bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also described are methods of use of the compounds described herein in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述了结合天冬氨酸蛋白酶抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还描述了本文所述化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100160424A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12665213

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing yuan ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing yuan ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D309/04 ,  C07C271/10 ,  C07D313/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/24 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/04 ,  C07D313/04

摘要： Described are compounds that bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also described are methods of use of the compounds described herein in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

公开(公告)号：US20100041637A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12583009

申请日：2009-08-11

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/06 ,  C07D243/04 ,  C07D413/08 ,  C07D401/08 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D243/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (I*), (I**), I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Il1-3, Im1-3, In1-3, or Io1-2, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I *），（I **），I，Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If，Ig，Il1-3，Im1-3， 3或Io1-2，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US07456315B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10787906

申请日：2004-02-26

申请人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C243/38 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US20080214627A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11838043

申请日：2007-08-13

申请人： Robert Eugene Hormann ,  Colin M. Tice ,  Orestes Chortyk ,  Howard Smith ,  Thomas Meteyer

发明人： Robert Eugene Hormann ,  Colin M. Tice ,  Orestes Chortyk ,  Howard Smith ,  Thomas Meteyer

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07D213/54

CPC分类号： C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D319/20 ,  C07F7/1896 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/85 ,  C12N2830/002

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US20080194521A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11838044

申请日：2007-08-13

申请人： Robert Eugene Hormann ,  Colin M. Tice ,  Orestes Chortyk ,  Howard Smith ,  Thomas Meteyer

发明人： Robert Eugene Hormann ,  Colin M. Tice ,  Orestes Chortyk ,  Howard Smith ,  Thomas Meteyer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/78 ,  C07D311/00 ,  C12N5/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/695 ,  C12N15/87 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D319/20 ,  C07F7/1896 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/85 ,  C12N2830/002

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：US5453414A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US185579

申请日：1994-01-18

申请人： Colin M. Tice ,  Vincent A. Musco ,  Renee C. Roemmele ,  Harlow L. Warner

发明人： Colin M. Tice ,  Vincent A. Musco ,  Renee C. Roemmele ,  Harlow L. Warner

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  A01N43/66 ,  A01N55/10

CPC分类号： C07D239/36 ,  A01N43/54 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812

摘要： A class of 2-arylpyrimidines which is useful in the control of weeds of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is an optionally substituted aromatic ring; R.sup.3 is a saturated or unsaturated alkyl group; R.sup.5 is selected from acyl, alkoxyalkyl, alkoxyimino, dialkoxyalkyl, formyl, hydroxyalkyl, and hydroxyimino; R.sup.6 is selected from hydrogen, halo, alkyl, haloalkyl, aryl, and alkoxy; and X is oxygen or sulfur.

摘要翻译： 一类2-芳基嘧啶，其可用于控制下列通式的杂草：其中R 2是任选取代的芳环; R3是饱和或不饱和的烷基; R5选自酰基，烷氧基烷基，烷氧基亚氨基，二烷氧基烷基，甲酰基，羟基烷基和羟基亚氨基; R6选自氢，卤素，烷基，卤代烷基，芳基和烷氧基; X是氧或硫。

公开(公告)号：US5397767A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US206490

申请日：1994-03-04

申请人： Colin M. Tice

发明人： Colin M. Tice

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  C07D239/36 ,  C07D239/40 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/52 ,  C07D239/70 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D239/36 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  C07D471/04

摘要： A class of 6-arylpyrimidines which is useful in the control of weeds is of the general formulae: ##STR1## wherein R.sup.2 is selected from hydrogen, halo, substituted or unsubstituted alkyl, haloalkyl, polyhaloalkyl, haloalkenyl, polyhaloalkenyl, haloalkynyl, polyhaloalkynyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkoxycarbonylalkyl, cyano, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, cycloalkyl, aralkyl, alkylamino, dialkylamino, or dialkylaminocarbonyl group; R.sup.3 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, or haloalkyl group; R.sup.5 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, alkenynyl, or alkoxyalkyl, group; R.sup.6 is an aryl group (e.g. aromatic ring); and X is oxygen or sulfur. R.sup.2 and R.sup.3 may form a fused ring.

摘要翻译： 可用于控制杂草的一类6-芳基嘧啶具有以下通式：其中R 2选自氢，卤素，取代或未取代的烷基，卤代烷基，多卤代烷基，卤代烯基，多卤代烯基 卤代炔基，多卤代炔基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷氧基羰基烷基，氰基，烷氧基烷基，烷氧基羰基，环烷基，芳烷基，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基羰基。 R3是烷基，烯基，炔基或卤代烷基; R5是烷基，烯基，炔基，烯基炔基或烷氧基烷基; R6是芳基（例如芳环）; X是氧或硫。 R2和R3可以形成稠环。

公开(公告)号：US5378678A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US128326

申请日：1993-09-28

申请人： Colin M. Tice

发明人： Colin M. Tice

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D239/92 ,  C07D239/93 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  A01N43/54 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D495/04

摘要： A class of 2-aryl-5,6-ring-fused pyrimidines which is useful in the control of weeds is of the general formula: ##STR1## wherein Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic ring; R.sup.3 is an alkynyl or alkoxyalkyl group, -R.sup.5 - - R.sup.6 - is a fused ring moiety bonded to the pyrimidine ring at the 5 and 6 positions; and X is oxygen or sulfur.

摘要翻译： 可用于控制杂草的一类2-芳基-5,6-环稠合的嘧啶具有以下通式：其中Ar是任选取代的芳族或杂芳族环; R3是炔基或烷氧基烷基，-R5 - R6 - 是在5和6位结合到嘧啶环上的稠环部分; X是氧或硫。

公开(公告)号：US5334726A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US848770

申请日：1992-03-10

申请人： Adam C. Hsu ,  Colin M. Tice

发明人： Adam C. Hsu ,  Colin M. Tice

IPC分类号： A01N43/653 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  A01N43/653 ,  C07D249/12

摘要： This invention relates to herbicidal aryl triazoles having the structure ##STR1## wherein A is phenyl or thienyl, Q is oxygen or sulfur and R.sup.1 and R.sup.2 are as defined within, compositions containing these compounds and methods of controlling weeds with these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的除草芳基三唑：其中A是苯基或噻吩基，Q是氧或硫，R1和R2如所定义，含有这些化合物的组合物和用这些化合物控制杂草的方法。