公开(公告)号：US20140045903A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13954376

申请日：2013-07-30

申请人： Intrexon Corporation

发明人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07D319/18 ,  C07D213/87 ,  C07C243/18

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的可诱导基因表达系统的非甾体配体和调节外源基因表达的方法，其中包含DNA结合结构域的蜕皮激素受体复合物; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US20130040389A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13604001

申请日：2012-09-05

申请人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C243/38 ,  C07D407/12 ,  C07C317/28 ,  C07D241/24 ,  C07D319/14 ,  C07D235/08 ,  C07D209/42 ,  C07D233/90 ,  C07D231/56 ,  C07D405/12 ,  C12N5/00 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US5886146A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US459705

申请日：1995-06-02

申请人： George P. Vlasuk ,  Thomas R. Webb ,  Daniel A. Pearson ,  Matthew M. Abelman

发明人： George P. Vlasuk ,  Thomas R. Webb ,  Daniel A. Pearson ,  Matthew M. Abelman

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07C279/36 ,  C07C281/06 ,  C07C281/10 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/06113 ,  C07C279/36 ,  C07C281/06 ,  C07C281/10 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to peptide aldehyde analogs that inhibit the thrombin or Factor Xa. The compounds are thought useful for preventing or treating conditions in mammal characterized by abnormal thrombosis.

公开(公告)号：US5534498A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US11666

申请日：1993-01-29

申请人： Terence K. Brunck ,  Michael G. Pepe ,  Daniel A. Pearson ,  Thomas R. Webb

发明人： Terence K. Brunck ,  Michael G. Pepe ,  Daniel A. Pearson ,  Thomas R. Webb

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61P1/00 ,  C07C251/76 ,  C07C281/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/093 ,  C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07C281/10 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

摘要： Novel compounds having activity against trypsin are disclosed. Specifically, novel peptide aldehyde analogues that have substantial potency and specificity as inhibitors of mammalian pancreatic trypsin are presented. The compounds are useful in the prevention and treatment of the tissue damage or destruction associated with pancreatitis.

摘要翻译： 公开了具有抗胰蛋白酶活性的新型化合物。 具体地说，具有作为哺乳动物胰腺胰蛋白酶抑制剂的实质效力和特异性的新型肽醛类似物。 该化合物可用于预防和治疗与胰腺炎相关的组织损伤或破坏。

公开(公告)号：US5492895A

公开(公告)日：1996-02-20

申请号：US195995

申请日：1994-02-14

申请人： George P. Vlasuk ,  Thomas R. Webb ,  Daniel A. Pearson ,  Matthew M. Abelman

发明人： George P. Vlasuk ,  Thomas R. Webb ,  Daniel A. Pearson ,  Matthew M. Abelman

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07C279/36 ,  C07C281/06 ,  C07C281/10 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/06113 ,  C07C279/36 ,  C07C281/06 ,  C07C281/10 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to peptide aldehyde analogs that inhibit the thrombin or Factor Xa. The compounds are thought useful for preventing or treating conditions in mammal characterized by abnormal thrombosis.

公开(公告)号：US5395824A

公开(公告)日：1995-03-07

申请号：US969453

申请日：1992-10-30

申请人： Naoki Higuchi ,  Masayuki Saitoh ,  Shinjiro Niwata ,  Yoshinobu Kiso ,  Yasuhiro Hayashi

发明人： Naoki Higuchi ,  Masayuki Saitoh ,  Shinjiro Niwata ,  Yoshinobu Kiso ,  Yasuhiro Hayashi

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K38/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C251/38 ,  C07C271/22 ,  C07C281/10 ,  C07C323/41 ,  C07D235/14 ,  C07D277/04 ,  C07D317/28 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07C237/22 ,  C07C251/38 ,  C07C271/22 ,  C07C281/10 ,  C07C323/41 ,  C07D235/14 ,  C07D277/04 ,  C07D317/28 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08

摘要： A prophylactic or therapeutic agent for malignant hypercalcemia, bone Paget's disease and osteoporosis is disclosed, which contains as an active ingredient a dipeptide derivative represented by formula:R.sup.1 NH--CH(R.sup.2)--CO--NH--CH(R.sup.3)--R.sup.4 (I)wherein R.sup.1 represents an aliphatic acyl group, a halogen-substituted aliphatic acyl group, or benzyloxycarbonyl group; R.sup.2 represents a lower alkyl group or an aralkyl group; R.sup.3 represents a lower alkyl group, an aralkyl group, or methylthioethyl group; R.sup.4 represents formyl group, an aliphatic acyl group, an aliphatic acyl group substituted with a halogen atom or a lower alkoxycarbonyl group, a di-lower alkoxymethyl group, a diacyloxymethyl group, a lower alkoxalyl group, a 1-hydroxy-2-lower alkoxycarbonylethyl group, a halogen-substituted 1-hydroxy-2-lower alkoxycarbonylethyl group, hydroxyiminomethyl group, ureidoiminomethyl group, benzimidazol-2-yl group, or a group: ##STR1## wherein A and B, which may be the same or different, each represents O, S, NH; and n represents 2 or 3; provided that R.sup.4 is not a formyl group when R.sup.3 is an n-butyl group.

摘要翻译： 公开了用于恶性高钙血症，骨佩吉特氏病和骨质疏松症的预防或治疗剂，其包含作为活性成分的由式：R1NH-CH（R2）-CO-NH-CH（R3）-R4（I）表示的二肽衍生物， 其中R1表示脂族酰基，卤素取代的脂族酰基或苄氧基羰基; R2表示低级烷基或芳烷基; R3表示低级烷基，芳烷基或甲硫基乙基; R4表示甲酰基，脂肪族酰基，被卤素原子或低级烷氧基羰基取代的脂族酰基，二低级烷氧基甲基，二酰氧基甲基，低级烷氧基，1-羟基-2-低级烷氧基羰基乙基 基团，卤素取代的1-羟基-2-低级烷氧基羰基乙基，羟基亚氨基甲基，脲基亚氨基甲基，苯并咪唑-2-基或基团：其中A和B各自可以相同或不同 表示O，S，NH; n表示2或3; 条件是当R 3为正丁基时，R 4不是甲酰基。

公开(公告)号：US3920437A

公开(公告)日：1975-11-18

申请号：US45650074

申请日：1974-04-01

申请人： STAUFFER CHEMICAL CO

发明人： BAKER DON R

IPC分类号： A01N47/34 ,  C07C281/10 ,  A01N9/00

CPC分类号： A01N47/34 ,  C07C281/10

摘要： wherein X is chloro and n is 1 or 2. The compounds are useful as biocides.

New compounds corresponding to the generic formula:

摘要翻译： 对应于以下通式的新化合物：X（n）O并原烷基C-N-C-NH- | CH 3 N = C ANGLE CH 3，其中X为氯，n为1或2.该化合物可用作杀生物剂。

公开(公告)号：US20150240244A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US11841617

申请日：2007-08-20

申请人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C12N15/63 ,  C12P21/00

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与DNA构建体接触，所述DNA构建体包含：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US08524948B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13243210

申请日：2011-09-23

申请人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C243/18 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：US20130035487A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13603965

申请日：2012-09-05

申请人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07D241/24 ,  C07C243/18 ,  C07F7/10 ,  C07C229/34 ,  C07D235/06 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。