公开(公告)号：US20100016291A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12446581

申请日：2007-10-22

申请人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Peter Ten Holte ,  Guuske Frederike Busscher

发明人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Peter Ten Holte ,  Guuske Frederike Busscher

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C233/78 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/14 ,  C07D213/82 ,  C07D223/12 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is concerned with novel tetrahydro-naphthalene-1-carboxylic acid derivatives having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes. Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及具有apoB分泌/ MTP抑制活性和伴随降脂活性的新型四氢萘-1-羧酸衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物作为治疗动脉粥样硬化，胰腺炎，肥胖症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，高脂血症，糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。 式（I）。

公开(公告)号：US07405307B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US11854632

申请日：2007-09-13

申请人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobs Jozef Backx

发明人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobs Jozef Backx

IPC分类号： C07D27/10

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C233/80 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

摘要： Biphenylcarboxamide compounds of formula (I) methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 用于制备这种化合物的式（I）的联苯甲酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物作为治疗高脂血症，肥胖症和II型糖尿病的药物的用途。

公开(公告)号：US20080108601A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11926759

申请日：2007-10-29

申请人： Kristof Van Emelen ,  Janine Arts ,  Leo-Jacobus Backx ,  Hans De Winter ,  Sven Van Brandt ,  Marc Verdonck ,  Lieven Meerpoel ,  Isabelle Pilatte ,  Virginie Poncelet ,  Alexey Dyatkin ,  Jimmy Van heusden

发明人： Kristof Van Emelen ,  Janine Arts ,  Leo-Jacobus Backx ,  Hans De Winter ,  Sven Van Brandt ,  Marc Verdonck ,  Lieven Meerpoel ,  Isabelle Pilatte ,  Virginie Poncelet ,  Alexey Dyatkin ,  Jimmy Van heusden

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  C07D241/04 ,  C07D403/04 ,  C12Q1/00 ,  C07D413/14 ,  C07D243/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/155 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/91

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括新的式（I）化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 3， 具有组氨酸脱乙酰酶抑制酶活性的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07304167B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11338282

申请日：2006-01-24

申请人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobs Jozef Backx

发明人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobs Jozef Backx

IPC分类号： C07D27/10

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C233/80 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

摘要： Biphenylcarboxamide compounds of formula (I) methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 式（I）的联苯甲酰胺化合物

公开(公告)号：US07169796B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US11029956

申请日：2005-01-05

申请人： Lieven Meerpoel ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

发明人： Lieven Meerpoel ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/14 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Polyarylcarboxamide compounds of formula I) are useful as lipid lowering agents.

摘要翻译： 式I）的聚芳酰基甲酰胺化合物可用作降脂剂。

公开(公告)号：US20060241113A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11474911

申请日：2006-06-26

申请人： Lieven Meerpoel ,  Peter Roevens ,  Leo Backx ,  Louis Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

发明人： Lieven Meerpoel ,  Peter Roevens ,  Leo Backx ,  Louis Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Polyarylcarboxamide compounds of formula (I) are useful as lipid lowering agents.

公开(公告)号：US20050222414A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10507271

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Van Emelen ,  Hans, Louis, Jos De Winter ,  Alexey, Borisovich Dyatkin ,  Marc, Gustaaf, Celine Verdonck ,  Lieven Meerpoel

发明人： Kristof Van Emelen ,  Hans, Louis, Jos De Winter ,  Alexey, Borisovich Dyatkin ,  Marc, Gustaaf, Celine Verdonck ,  Lieven Meerpoel

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/48 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, R1, R2, R3, R4, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4， 具有定义的含有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义; L，Q，X，Y， 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050107384A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10506998

申请日：2003-03-11

申请人： Patrick Angibaud ,  Isabelle Pilatte ,  Sven Van Brandt ,  Bruno Roux ,  Peter Ten Holte ,  Marc Verdonick ,  Lieven Meerpoel ,  Alexey Dyatkin

发明人： Patrick Angibaud ,  Isabelle Pilatte ,  Sven Van Brandt ,  Bruno Roux ,  Peter Ten Holte ,  Marc Verdonick ,  Lieven Meerpoel ,  Alexey Dyatkin

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, t, R1, R2, R3, R4, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物，其中n，t，R 1，R 2，R 3，R 3， 4，L，Q，X，Y，Z，具有定义的含有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US06878724B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10363665

申请日：2001-08-27

申请人： Lieven Meerpoel ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

发明人： Lieven Meerpoel ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Marcel Viellevoye

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/451 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Polyarylcarboxamide compounds of formula (I): are useful as lipid lowering agents.

摘要翻译： 式（I）的聚芳酰基甲酰胺化合物：可用作降脂剂。

公开(公告)号：US08981094B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US12663013

申请日：2008-06-06

申请人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Lieven Meerpoel ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Erwin Coesemans ,  Mirielle Braeken ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Monique Jenny Marie Berwaer ,  Katharina Antonia Germania J. M. De Waepenaert ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Petr Vladimirivich Davidenko

发明人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Lieven Meerpoel ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Erwin Coesemans ,  Mirielle Braeken ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Monique Jenny Marie Berwaer ,  Katharina Antonia Germania J. M. De Waepenaert ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Petr Vladimirivich Davidenko

IPC分类号： C07D211/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I): including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents —C(═O)—; —O—C(═O)—; C(═O)—C(═O)—; —NRx—C(═O)—; —Z1—C(O)—; —Z1—NRx—C(═O)—; —C(═O)—Z1—; —NRx—C(═O)—Z1—; —S(═O)p-; —C(═S)—; —NRx—C(═S)—; —Z1—C(═S)—; —Z1—NRx—C(═S)—; —C(═S)—Z1-; —NRx—C(═S)—Z—; Y represents NRx—C(=0)-Z2—; —NRx—C(=0)-Z2—NRy—; —NRx—C(=0)-Z2—NRy—C(=0)-; —NRx—C(=0)-Z2—NRy—C(=0)-O—; —NRx—C(=0)-Z2-0-; —NRx—C(=0)-Z2-0-C(=0)-; —NRx—C(=0)-Z2—C(=0)-; —NRx—C(=0)-Z2—C(=0)-; —NRx—C(=0)-0-Z2—C(=0)-; —NRx—C(=0)-0-Z2—C(=0)-0-; —NRx—C(═O)—O—Z2—O—C(═O)—; —NRx—C(═O)—Z2—C(═O)—NRy—; —NRx—C(═O)—Z2—NRy—C(=0)-NRy—; —C(═O)—Z2—; —C(═O)—Z2—O—; —C(=0)-NRx—Z2—; —C(=0)-NRx—Z2-0-; —C(=0)-NRx—Z2—C(=0)-0-; —C(=0)-NRx—Z2-0-C(=0)-; —C(=0)-NRx—Z2—NRy—; —C(=0)-NRx—Z2—NRy—C(=0)-; —C(=0)-NRx—Z2—NRy—C(=0)-0-; R1 represents C1-12alkyl optionally substituted with cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkyl-oxyC1-4alkyloxy, C3-6Cycloalkyl or aryl; C2-6alkenyl; C2-6alkynyl; C3-6cycloalkyl; adamantanyl; aryl1; aryl1C1-6alkyl; Het1; or Het1C1-6alkyl; provided that when Y represents —NRX—C(═O)—Z2—; —NRx—C(=0)-Z2—NRy; —NRX—C(═O)—Z2—C(═O)—NRy—; —C(═O)—Z2—; —NRx—C(=0)-Z2—NRy—C(=0)-NRy—; —C(═O)—NRX—Z2—; —C(═O)—NRX—O—Z2—; or —C(=0)-NRx—Z2—NRy—; then R1 may also represent hydrogen; R2 represents hydrogen, C1-12alkyl, C2-6alkenyl or R3; provided that if X represents —O—C(═O)—; the R2 represents R3; and provided that (A) is excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.