公开(公告)号：US5620974A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US279464

申请日：1994-07-22

申请人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

发明人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are novel 5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b; 2',3'-e][1,4]diazepines. These are useful in the prevention or treatment of HIV infection.

摘要翻译： 公开了新的5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b; 2'，3'-e] [1,4]二氮杂。 这些可用于预防或治疗艾滋病毒感染。

公开(公告)号：US5571809A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US291634

申请日：1994-08-17

申请人： Karl D. Hargrave ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

发明人： Karl D. Hargrave ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are novel pyridodiazepines. These compounds, as well certain known 6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-ones are useful in the treatment of AIDS, ARC and related disorders associated with HIV infection.

摘要翻译： 公开的是新的吡啶并二氮杂。 这些化合物以及某些已知的6,11-二氢-5H-吡啶并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂-5-酮可用于治疗AIDS，ARC和与HIV感染相关的相关疾病。

公开(公告)号：US5468766A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US128506

申请日：1993-09-29

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Klaus Rudolf ,  Gunther Engelhardt

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Klaus Rudolf ,  Gunther Engelhardt

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/415

摘要： Pharmaceutical compositions are described which contain 1,5,6,7-tetrahydro-4H-indazol-4-ones of the formula ##STR1## some of these substances themselves being new. The pharmaceutical compositions may be used as analgesics, antipyretics and antiphlogistics.

摘要翻译： 描述了包含式（I）的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮的药物组合物（I）这些物质中的一些本身是新的。 药物组合物可用作止痛剂，解热药和消炎药。

公开(公告)号：US5179090A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US779203

申请日：1991-10-18

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Norbert Mayer

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Norbert Mayer

IPC分类号： C07D487/18 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/18 ,  C07D519/00

摘要： Condensed diazepinones of general formula I ##STR1## in which]B represents one of the divalent groups ##STR2## X is a .dbd.CH-- group or a nitrogen atom,R represents a lower alkyl radical, which may optionally be further substituted by a phenyl optionally carrying halogen, methyl or methoxy,R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, halogen or lower alkyl,R.sup.6 is hydrogen, chlorine or methyl,R.sup.7 and R.sup.8 denote lower alkyl, R.sup.8 also additionally denotes halogen, andm, n, o and p represent the numbers 0, 1, 2 or 3 with the following limitations: the sum of m+n and the sum of o+p each denote the numbers 1, 2 or 3, the sum of n+o and the sum of m+p each denote the numbers 1, 2, 3, 4 or 5, wherein, however, the sum of m+n+o+p must always be greater than 2, andA.sup.1, A.sup.2, A.sup.3 and A.sup.4 denote hydrogen, or, for the case where m, n, o and p each denote the number 1, A.sup.1 and A.sup.2 together or A.sup.3 and A.sup.4 together represent an ethylene bridge,are suitable for the treatment of cholinergically induced spasms and motility disorders of the gastrointestinal tract and in the region of the evacuating bile ducts, for the symptomatic treatment of cystitis and of spasms from urelithiasis, for the treatment of relative incontinence, for the symptomatic treatment of bronchial asthma and bronchitis, and for the treatment of ischaemic heart diseases. The compounds are characterized by good selectivity.

摘要翻译： （I）其中] + E，crc / B /表示二价基团之一的通式I的缩二氮杂酮类（I）其中一个二价基团（S）（T） V）X是= CH-基或氮原子，R表示低级烷基，其可以任选地被任选地带有卤素，甲基或甲氧基的苯基进一步取代，R4和R5代表氢，卤素或低级烷基，R6 是氢，氯或甲基，R7和R8表示低级烷基，R8还另外表示卤素，m，n，o和p表示数字0,1,2或3，具有以下限制：m + n和 o + p的和表示数字1,2或3，n + o和m + p之和各自表示数字1,2,3,4或5，其中，然而， m + n + o + p必须始终大于2，A1，A2，A3和A4表示氢，或者对于m，n，o和p分别表示数字1，A1和A2一起或A3 和A4一起代表乙烯桥，适合于处理o f胆碱能诱发胃肠道的痉挛和运动障碍以及排空胆管区域，用于膀胱炎和尿毒症痉挛的症状治疗，用于治疗相对失禁，用于支气管哮喘和支气管炎的症状治疗， 并用于治疗缺血性心脏病。 该化合物的特征在于良好的选择性。

公开(公告)号：US5011836A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US438827

申请日：1989-11-17

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Norbert Mayer

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Norbert Mayer

IPC分类号： C07D223/20 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/55 ,  Y10S514/826

摘要： A method for treating abstructive respiratory passage disorders which comprises the use of 5,11-dihydro-11-[[(1-methyl-4-piperidinyl)-amino]carbonyl]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-one; 5,11-dihydro-11-[(1-methyl-4-piperazinyl)acetyl]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-one, 5,11-dihydro-11-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-one, alone or in combination.

摘要翻译： 一种治疗阻塞性呼吸道传播障碍的方法，其包括使用5,11-二氢-11 - [[（1-甲基-4-哌啶基） - 氨基]羰基] -6H-二苯并[b，e]氮杂- 一; 5,11-二氢-11 - [（1-甲基-4-哌嗪基）乙酰基] -6H-二苯并[b，e]氮杂-6-酮，5,11-二氢-11 - [（4-甲基-1- - 哌嗪基）乙酰基] -6H-二苯并[b，e]氮杂-6-酮，单独或组合使用。

公开(公告)号：US5002943A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US366828

申请日：1989-06-15

申请人： Gerhard Mihm ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gunter Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adrian de Jonge ,  Henri Doods

发明人： Gerhard Mihm ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gunter Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adrian de Jonge ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D243/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04

摘要： Novel condensed diazepinones of general formula I ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X, A.sup.1, A.sup.2 and R.sup.1 -R.sup.10 are as defined herein. The condensed diazepinones are suitable as vagal pacemakers for the treatment of bradycardia and bradyarrhythmia and they have spasmolytic effects on peripheral organs, particularly the colon, bladder and bronchi.

摘要翻译： 新的通式I的缩合二氮杂酮其中B表示二价基团之一，其中X，A1，A2和R1-R10如本文所定义。 浓缩的二氮嗪酮适合作为迷走神经起搏器用于治疗心动过缓和缓慢性心律失常，并且对周围器官特别是结肠，膀胱和支气管具有解痉作用。

公开(公告)号：US07407963B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11169078

申请日：2005-06-27

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： A compound of general formula (I) wherein R and R1 are as defined herein, or a tautomer, diastereomer, enantiomer, or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing the compound, their use, and processes for preparing them.

摘要翻译： 其中R和R 1如本文所定义的通式（I）的化合物或其互变异构体，非对映异构体，对映异构体或其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质， 特别是CGRP拮抗性质，含有该化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07230001B1

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10110347

申请日：2000-10-24

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4523 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula R—Z1—Z2—Z3—R1,   (I) wherein R, R1 and Z1 to Z3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式<β-in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→RZ 其中R，R，R，R，R 1，R 2，R 3， Z 1和Z 1至Z 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。