公开(公告)号：US5620974A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US279464

申请日：1994-07-22

申请人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

发明人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are novel 5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b; 2',3'-e][1,4]diazepines. These are useful in the prevention or treatment of HIV infection.

摘要翻译： 公开了新的5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b; 2'，3'-e] [1,4]二氮杂。 这些可用于预防或治疗艾滋病毒感染。

公开(公告)号：US5571809A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US291634

申请日：1994-08-17

申请人： Karl D. Hargrave ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

发明人： Karl D. Hargrave ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are novel pyridodiazepines. These compounds, as well certain known 6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-ones are useful in the treatment of AIDS, ARC and related disorders associated with HIV infection.

摘要翻译： 公开的是新的吡啶并二氮杂。 这些化合物以及某些已知的6,11-二氢-5H-吡啶并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂-5-酮可用于治疗AIDS，ARC和与HIV感染相关的相关疾病。

公开(公告)号：US5366972A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US91418

申请日：1993-07-13

申请人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

发明人： Karl D. Hargrave ,  John R. Proudfoot ,  Julian Adams ,  Karl G. Grozinger ,  Gunther Schmidt, deceased ,  Wolfhard Engel ,  Gunther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are novel 5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b; 2',3'-e][1,4]diazepines. These are useful in the prevention or treatment of HIV infection.

摘要翻译： 公开了新的5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b; 2'，3'-e] [1,4]二氮杂。 这些可用于预防或治疗艾滋病毒感染。

公开(公告)号：US5006522A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US358740

申请日：1989-05-30

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Gunther Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adriaan De Jonge

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Gunther Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adriaan De Jonge

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  C07D243/38 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D243/38 ,  C07D495/04

摘要： Novel condensed diazepinone of general formula I are described, ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X.sup.1, X.sup.2, A.sup.1, A.sup.2 and R.sup.1 to R.sup.10 are as defined in herein useful as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia. The novel diazepinones also have spasmolytic properties on peripheral organs, antiemetic properties and are capable of promoting cerebral blood flow.

摘要翻译： 描述了通式I的新型浓缩二氮杂酮，其中B表示二价基团之一，其中X 1，X 2，A 1，A 2和R 1至R 10如本文所定义，用作迷走神经起搏器 用于治疗心动过缓和缓慢性心律失常。 新二氮嗪酮对周围器官具有解痉作用，具有止吐性能，能促进脑血流量。

公开(公告)号：US5641772A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US421108

申请日：1995-04-13

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D243/12 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： New condensed diazepinones of general formula I ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X, l, m, n and R.sup.1 to R.sup.7 are as defined herein, as well as the salts thereof with inorganic or organic acids and processes for preparing them.These compounds are useful for improving or normalising arteriosclerotically induced disorders of cerebral blood flow, for treating diseases of the central nervous system, particularly Alzheimer's disease and Parkinson's disease, and as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia, and also for improving memory performance.

摘要翻译： （I）其中B表示二价基团之一的新的浓缩二氮杂酮通式I（I）其中B表示二价基团之一，其中X， m，n和R 1至R 7如本文所定义，以及其与无机或有机酸的盐及其制备方法。 这些化合物可用于改善或归一化动脉硬化诱导的脑血流紊乱，用于治疗中枢神经系统疾病，特别是阿尔茨海默病和帕金森病，以及用于治疗心动过缓和缓慢心律失常的迷走神经心脏起搏器，以及用于改善记忆性能。

公开(公告)号：US5610155A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US457061

申请日：1995-06-01

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： New condensed diazepinones of general formula I ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X, l, m, n and R.sup.1 to R.sup.7 are as defined herein, as well as the salts thereof with inorganic or organic acids and processes for preparing them.These compounds are useful for improving or normalising arteriosclerotically induced disorders of cerebral blood flow, for treating diseases of the central nervous system, particularly Alzheimer's disease and Parkinson's disease, and as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia, and also for improving memory performance.

公开(公告)号：US4668674A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US898153

申请日：1986-08-19

申请人： G/u/ nter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Antonio Giachetti

发明人： G/u/ nter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D243/10 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D401/06 ,  C07D243/38

CPC分类号： C07D401/06

摘要： There are described (+)-6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)-acetyl]-11H-dibenzo [b,e][1,4]diazepin-11-one, the isolation thereof from a mixture of enantiomers and its use as a pharmaceutical material.The compound is characterized by a powerful activity against ulcers of the gastro-intestinal tract.

摘要翻译： 描述了（+） - 6-氯-5,10-二氢-5 - [（1-甲基-4-哌啶基） - 乙酰基] -11H-二苯并[b，e] [1,4]二氮杂_ 一种，其与对映异构体的混合物的分离及其作为药物的用途。 该化合物的特征在于对胃肠道溃疡具有强大的活性。

公开(公告)号：US4424222A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US462183

申请日：1983-01-31

申请人： Wolfhard Engel ,  Gu/ nther Schmidt ,  Gu/ nther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Rudolf Hammer ,  Piero D. Soldato

发明人： Wolfhard Engel ,  Gu/ nther Schmidt ,  Gu/ nther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Rudolf Hammer ,  Piero D. Soldato

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： New pyridobenzodiazepinones of the formula ##STR1## are described wherein X represents oxygen, --NH-- or --NCH.sub.3 -- and R represents 1-methyl-4-piperidinyl or 4-methyl-1-piperazinyl group optionally substituted by a methyl group, or a 3.alpha.- or 3.beta.-tropanyl group, and the nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The specification also describes processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and new intermediate products used in preparing them. The compounds of formula I have antiulcerative effects and an inhibitory effect on gastric acid secretion, without the side effects such as dryness of the mouth and mydriasis which occur with other substances having an anticholinergic activity.

摘要翻译： 描述了式（I）的新的吡啶并苯并二氮杂酮，其中X表示氧，-NH-或-NCH 3 - ，R代表1-甲基-4-哌啶基或4-甲基-1-哌嗪基，任选被甲基取代 ，或3α-或3β-丙酰基，以及其无毒的药学上可接受的酸加成盐。 本说明书还描述了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和用于制备它们的新的中间产物。 式I化合物具有抗溃疡作用和对胃酸分泌的抑制作用，而没有与具有抗胆碱能活性的其它物质发生的口腔干燥和散瞳等副作用。

公开(公告)号：US06521609B1

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09614343

申请日：2000-07-12

申请人： Henri Doods ,  Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel

发明人： Henri Doods ,  Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551

摘要： A method for treating menopausal hot flushes using CGRP antagonists and/or CGRP release inhibitors and the corresponding pharmaceutical compositions containing as active substance one or more CGRP antagonists and/or CGRP release inhibitors, and the preparation thereof.

摘要翻译： 一种使用CGRP拮抗剂和/或CGRP释放抑制剂治疗绝经期潮热的方法以及含有一种或多种CGRP拮抗剂和/或CGRP释放抑制剂作为活性物质的相应药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US6114390A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US950113

申请日：1997-10-14

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/46 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/078 ,  A61K31/17 ,  C07C275/14

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/08 ,  C07D239/47 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： NPY-antagonistic compounds of the formula ##STR1## Exemplary are: (A) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -bis(4-hydroxyphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(B) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -[bis(4-chlorphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(C) (R)-N-[[4-Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-argininamide-trifluoracetate;(D) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylmethylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate;(E) (R,S)-N.sup.5 -(Aminoiminomethyl)-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-N-[(4-hy-droxyphenyl)methyl]-N.sup.5 -methyl-ornithinamide-hydrochloride;(F) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylmethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenyl-acetyl)-argininamide-diacetate;(G) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethylaminocarbonylamino-methyl)-phenyl]methyl]-argininamide-bis-(trifluoroacetate); and,(H) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate.

摘要翻译： 式（A）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-双（4-羟基苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （B）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N 2 - [双（4-氯苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （C）（R）-N - [[4-氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基乙酰基） - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （D）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基甲基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （E）（R，S）-N5-（氨基亚氨基甲基）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] -N5-甲基 - 鸟氨酰胺 - 盐酸盐; （F）（R）-N - [[4-（氨基羰基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基 - 乙酰基） - 鸟氨酰胺 - 二乙酸酯; （G）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙基氨基羰基氨基 - 甲基） - 苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 双 - （三氟乙酸盐） 和（H）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐。