公开(公告)号：US20050267137A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11169078

申请日：2005-06-27

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： A compound of general formula (I) wherein R and R1 are as defined herein, or a tautomer, diastereomer, enantiomer, or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing the compound, their use, and processes for preparing them.

摘要翻译： 其中R和R 1如本文所定义的通式（I）的化合物或其互变异构体，非对映异构体，对映异构体或其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质， 特别是CGRP拮抗性质，含有该化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US06344449B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09254281

申请日：1999-10-12

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Helmut Pieper ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Helmut Pieper ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D24310

CPC分类号： G01N33/9406 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to modified amino acids of general formula wherein A, Z, X, n, m, R, R2, R3, R4 and R11 are defined as in claims 1 to 5, their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

摘要翻译： 本发明涉及通式化合物A，Z，X，n，m，R，R 2，R 3，R 4和R 11的修饰氨基酸如权利要求1至5中所定义，它们的互变异构体，它们的非对映体，其对映异构体，其混合物 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法以及其用于制备和纯化抗体和标记化合物的用途 RIA和ELISA测定以及神经递质研究中的诊断或分析辅助。

公开(公告)号：US07498325B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10835495

申请日：2004-04-29

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Helmut Pieper ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Helmut Pieper ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D285/22 ,  A61K31/50

CPC分类号： G01N33/58 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  G01N33/9406

摘要： The present invention relates to modified amino acids of general formula wherein A, Z, X, n, m, R, R2, R3, R4 and R11 are defined as in claims 1 to 5, their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

公开(公告)号：US06313097B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09523472

申请日：2000-03-10

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K38/00 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06078

摘要： Compounds of the formula (I) wherein A, R, R1, R2, X1, X2, X3, and Y are as defined herein, and the tautomers and the pharmaceutically acceptable salts thereof, including pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use in the selective antagonization of calcitonin gene-related peptide (CGRP) and in the treatment or prophylaxis of migraine or cluster headaches, non-insulin-dependent diabetes mellitus, inflammation, allergic rhinitis, asthma, morphine tolerance, menopausal hot flashes, and diseases characterized by excessive vasodilatation and consequent reduction in blood-flow.

摘要翻译： 其中A，R，R 1，R 2，X 1，X 2，X 3和Y如本文所定义的式（I）化合物及其互变异构体及其药学上可接受的盐，包括含有这些化合物的药物组合物及其在 降钙素基因相关肽（CGRP）的选择性拮抗和治疗或预防偏头痛或丛集性头痛，非胰岛素依赖型糖尿病，炎症，过敏性鼻炎，哮喘，吗啡耐受，绝经期潮热，以及特征为 过多的血管舒张和血流量的减少。

公开(公告)号：US5455273A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US154644

申请日：1993-11-19

申请人： Roland Maier ,  Peter Muller ,  Eberhard Woitun ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernhard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Roland Maier ,  Peter Muller ,  Eberhard Woitun ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernhard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/35 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07D333/38 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C311/07 ,  C07D333/38 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/04 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to N,N-disubstituted arylcycloalkylamines of general formula ##STR1## wherein n, m, A, X and R.sup.1 to R.sup.7 are defined as in claim 1, the isomers, isomer mixtures and salts thereof, which have valuable properties, particularly an inhibitory effect on cholesterol biosynthesis.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的N，N-二取代的芳基环烷基胺，其中n，m，A，X和R 1至R 7如权利要求1所定义，其异构体，异构体混合物和盐具有有价值的 特性，特别是对胆固醇生物合成的抑制作用。

公开(公告)号：US5962507A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US986101

申请日：1997-12-05

申请人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07D295/096 ,  A01N43/36 ,  C07D207/04 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds that inhibit the enzyme 2,3-epoxysqualene-lanosterol-cyclase and cholesterol biosynthesis, of the formula I ##STR1## wherein n denotes the number 0 or 1, m denotes the number 1 or 2, p denotes the number 0 or 1, R.sup.1 and R.sup.2 each denote hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkynyl, which may optionally also be substituted, or together with the nitrogen atom between the denote 5- to 7-membered saturated, monocyclic or heterocyclic rings which may optionally also be interrupted by an oxygen or sulfur atom or by an imino group, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote hydrogen or lower alkyl, R.sup.5 additionally denotes lower alkoxy, R.sup.7 denotes hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A denotes a chemical bond or alkyl, alkenyl having up to 17 carbon atoms.

摘要翻译： 抑制酶-2,3-环氧喹喔啉 - 羊毛甾醇环化酶和胆固醇生物合成的化合物，其中n表示数字0或1，m表示数字1或2，p表示数字0或1，R1和R2 各自表示氢，低级烷基，烯基或炔基，其也可任选地被取代，或与表示5-或7-元饱和的单环或杂环之间的氮原子一起，其也可任选地被氧或硫中断 原子或亚氨基，R3，R4，R5和R6表示氢或低级烷基，R5另外表示低级烷氧基，R7表示氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或吡啶基，A表示 化学键或烷基，具有至多17个碳原子的烯基。

公开(公告)号：US5726205A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US718364

申请日：1997-01-17

申请人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： A23K1/18 ,  A23K1/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C219/24 ,  C07C219/32 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/11 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D213/80 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D333/40 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07C2101/14

摘要： This document describes O-acyl-4-phenyl-cycloalkanols of general formula I ##STR1## wherein n denotes the number 0 or 1, m denotes the number 1 or 2, p denotes the number 0 or 1, R.sup.1 and R.sup.2 each denote hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkynyl, which may optionally also be substituted, or together with the nitrogen atom between them denote 5- to 7-membered saturated, monocyclic, heterocyclic rings which may optionally also be interrupted by an oxygen or sulphur atom or by an imino group, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote hydrogen or lower alkyl, R.sup.5 additionally denotes lower alkoxy, R.sup.7 denotes hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A denotes a chemical bond or alkyl, alkenyl or alkynyl having up to 17 carbon atoms, and also processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use of these pharmaceutical compositions which intervene in cholesterol biosynthesis. The antihypercholesterolaemic substances can be used for the treatment and prophylaxis of atherosclerosis; they inhibit the enzyme 2,3-epoxysqualene-lanosterol-cyclase.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01276 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT 1994年4月25日PCT PCT。 公开号WO95 / 29148 日期：1995年11月2日本文件描述了通式I（I）的O-酰基-4-苯基 - 环烷醇，其中n表示数字0或1，m表示数字1或2，p表示数字0或 1，R 1和R 2各自表示氢，低级烷基，烯基或炔基，其可以任选地被取代，或者与它们之间的氮原子一起表示可以任选地被中断的5-至7-元饱和的单环杂环 通过氧或硫原子或亚氨基，R3，R4，R5和R6表示氢或低级烷基，R5另外表示低级烷氧基，R7表示氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或 吡啶基和A表示化学键或具有至多17个碳原子的烷基，烯基或炔基，以及其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及介入胆固醇生物合成的这些药物组合物的用途。 抗高胆固醇血症物质可用于治疗和预防动脉粥样硬化; 它们抑制酶2,3-环氧喹喔啉 - 羊毛甾醇环化酶。

公开(公告)号：US5466687A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US218092

申请日：1994-03-25

申请人： Roland Maier ,  Peter Muller ,  Eberhard Woitun ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernhard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Roland Maier ,  Peter Muller ,  Eberhard Woitun ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernhard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  C07D279/06 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to arylidene-1-azacycloalkanes and arylalkyl-1-azacycloalkanes of the general formula ##STR1## (wherein n, m, p, A, W.sup.1, W.sup.2, X, Y, and R.sup.1 to R.sup.11 are as defined in claim 1) and the isomers, isomer mixtures and salts thereof, which have useful properties, in particular an inhibitory effect on cholesterol biosynthesis.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）（其中n，m，p，A，W 1，W 2，X，Y和R 1至R 11如所定义的亚芳基-1-氮杂环烷烃和芳基烷基-1-氮杂环烷烃 权利要求1）及其异构体，异构体混合物和盐，其具有有用的特性，特别是对胆固醇生物合成的抑制作用。