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    3-heteroaryl (amino or amido)-1-(biphenyl or phenylthiazolyl) carbonylpiperidine derivatives as orexin receptor inhibitors
    31.
    发明授权
    3-heteroaryl (amino or amido)-1-(biphenyl or phenylthiazolyl) carbonylpiperidine derivatives as orexin receptor inhibitors 失效
    （氨基或酰氨基）-1-（联苯基或苯基噻唑基）羰基哌啶衍生物作为食欲素受体抑制剂

    公开(公告)号：US08133901B2

    公开(公告)日：2012-03-13

    申请号：US12517010

    申请日：2007-11-29

    申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

    发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to piperidine compounds of formula (I): wherein X—R1 represents —N(H)-pyrimidinyl, wherein said pyrimidinyl is unsubstituted or mono-substituted wherein the substituent is selected from (C1-4)alkyl or halogen, or X—R1 represents —NH—C(O)-heterocyclyl, wherein the heterocyclyl is selected from benzofuranyl and imidazo[2,1-b]-thiazolyl, wherein said heterocyclyl is unsubstituted or independently mono-, di- or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from (C1-4)alkyl; A represents a phenyl- or thiazolyl-group, wherein the phenyl or thiazolyl is unsubstituted or mono-substituted with (C1-4)alkyl; B represents a phenyl-group, wherein the phenyl is unsubstituted or mono-, or di- substituted, wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, trifluoromethyl, cyano and halogen; to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶化合物：其中X-R 1表示-N（H） - 嘧啶基，其中所述嘧啶基是未取代的或单取代的，其中取代基选自（C 1-4）烷基或卤素，或 X-R1表示-NH-C（O） - 杂环基，其中杂环基选自苯并呋喃基和咪唑并[2,1-b] - 噻唑基，其中所述杂环基是未取代的或独立的单 - ，二 - 或三 - 取代，其中 取代基独立地选自（C 1-4）烷基; A表示苯基或噻唑基，其中苯基或噻唑基未被取代或被（C 1-4）烷基单取代; B表示苯基，其中苯基是未取代的或单取代或二取代的，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，三氟甲基，氰基和 卤素; 和其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

    3-HETEROARYL (AMINO OR AMIDO)-1-(BIPHENYL OR PHENYLTHIAZOLYL) CARBONYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR INHIBITORS
    35.
    发明申请
    3-HETEROARYL (AMINO OR AMIDO)-1-(BIPHENYL OR PHENYLTHIAZOLYL) CARBONYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR INHIBITORS 失效
    作为OREXIN受体抑制剂的3-异丙基（氨基或氨基）-1-（联苯胺或苯基乙酰基）碳二苯胺衍生物

    公开(公告)号：US20100069418A1

    公开(公告)日：2010-03-18

    申请号：US12517010

    申请日：2007-11-29

    申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

    发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

    IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D417/04 ,  A61K31/445 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to piperidine compounds of formula (I) wherein X-R1 represents —N(H)-pyrimidinyl, wherein said pyrimidinyl is unsubstituted or mono-substituted wherein the substituent is selected from (C1-4)alkyl or halogen, or X-R1 represents —NH—C(O)-heterocyclyl, wherein the heterocyclyl is selected from benzofuranyl and imidazo[2,1-b]-thiazolyl, wherein said heterocyclyl is unsubstituted or independently mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from (C1-4)alkyl; A represents a phenyl- or thiazolyl-group, wherein the phenyl or thiazolyl is unsubstituted or mono-substituted with (C1-4)alkyl; B represents a phenyl-group, wherein the phenyl is unsubstituted or mono-, or di-substituted, wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, trifluoromethyl, cyano and halogen; to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶化合物，其中X-R 1表示-N（H） - 嘧啶基，其中所述嘧啶基是未取代的或单取代的，其中取代基选自（C 1-4）烷基或卤素，或X -R 1表示-NH-C（O） - 杂环基，其中杂环基选自苯并呋喃基和咪唑并[2,1-b] - 噻唑基，其中所述杂环基是未取代的或独立的单 - ，二 - 或三 - 取代，其中 取代基独立地选自（C 1-4）烷基; A表示苯基或噻唑基，其中苯基或噻唑基未被取代或被（C 1-4）烷基单取代; B表示苯基，其中苯基是未取代的或单取代或二取代的，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，三氟甲基，氰基和 卤素; 和其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。