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    Production method of aromatic carboxylic acid derivative
    33.
    发明授权
    Production method of aromatic carboxylic acid derivative 失效

    公开(公告)号：US06482978B2

    公开(公告)日：2002-11-19

    申请号：US09820009

    申请日：2001-03-29

    申请人： Daisuke Takahashi ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Daisuke Takahashi ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07C32100

    CPC分类号： C07C327/32 ,  C07C51/363 ,  C07C57/58

    摘要： The present invention provides methods for producing a highly pure aromatic bromocarboxylic acid derivative and an aromatic acylthiocarboxylic acid derivative in high yields. The methods of the present invention include reacting an aromatic amino acid in an aqueous solvent in the presence of sodium nitrite, hydrogen bromide and at least one member selected from the group consisting of an aliphatic carboxylic acid and an alcohol, to give an aromatic bromocarboxylic acid derivative, and reacting the aromatic bromocarboxylic acid derivative and an organic thio acid in the presence of an amine to give an aromatic acylthiocarboxylic acid derivative.

    Methods for producing nucleoside derivatives and intermediates therefor
    34.
    发明授权
    Methods for producing nucleoside derivatives and intermediates therefor 失效
    制备核苷衍生物的方法及其中间体

    公开(公告)号：US6090937A

    公开(公告)日：2000-07-18

    申请号：US267789

    申请日：1999-03-15

    申请人： Satoshi Takamatsu ,  Satoshi Katayama ,  Naoko Hirose ,  Kunisuke Izawa ,  Tokumi Maruyama

    发明人： Satoshi Takamatsu ,  Satoshi Katayama ,  Naoko Hirose ,  Kunisuke Izawa ,  Tokumi Maruyama

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07H19/16

    摘要： Novel intermediates of nucleoside derivatives, of which the 6-position of the nucleic acid base moiety is substituted with a halogen atom, are produced. Using those novel intermediates, even substrates, of which the 3'-position of the saccharide moiety is deoxylated, can be substituted at the 2'-position at an extremely high yield. Specifically, by subjecting a 3'-deoxy derivative of inosine to 6-halogenation to give a 6-halide of the derivative, and then subjecting it to 2'-deoxylation/substitution with a fluorine atom or the like, followed by further subjecting it to substitution with an amino group, a hydroxyl group or any other intended substituent at the 6-positioned halogen atom, nucleoside derivatives are produced at a high yield.Methods for producing nucleoside derivatives including 9-(2,3-dideoxy-2-fluoro-.beta.-D-threo-pentofuranosyl)adenine (FddA) and their related compounds, in a simplified manner, at a high yield and at low costs, and especially Economical methods for substituting substrates, of which the 3'-position of the saccharide moiety is deoxylated, at the 2'-position to produce those nucleoside derivatives on an industrial scale are also provided.

    摘要翻译： 产生其核酸碱基部分的6位被卤素原子取代的核苷衍生物的新型中间体。 使用这些新型中间体，其中糖基部分的3'-位脱氧的偶联底物可以在2'-位以非常高的收率被取代。 具体来说，通过使肌苷的3'-脱氧衍生物进行6-卤化，得到该衍生物的6-卤化物，然后用氟原子等进行2'-脱氧/取代，然后进一步对其进行 以6-取代的卤素原子被氨基，羟基或任何其它目的取代基取代，以高产率生产核苷衍生物。 以简单的方式以高产率和低成本生产包括9-（2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏氨酸 - 呋喃鸟糖基）腺嘌呤（FddA）及其相关化合物的核苷衍生物的方法， 并且还提供了用于将2'-位上的糖部分的3'-位脱氧的底物替代为工业规模生产这些核苷衍生物的经济方法。

    Optically active salts of 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with cis-1-amino-2-indanol, .alpha.-methylbenzylamine, or 3-methyl-2-phenyl-1-butylamine
    35.
    发明授权
    Optically active salts of 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with cis-1-amino-2-indanol, .alpha.-methylbenzylamine, or 3-methyl-2-phenyl-1-butylamine 失效
    2-羟甲基-3-苯基丙酸与顺式-1-氨基-2-茚满醇，α-甲基苄胺或3-甲基-2-苯基-1-丁胺的光学活性盐

    公开(公告)号：US6028217A

    公开(公告)日：2000-02-22

    申请号：US166124

    申请日：1998-10-05

    申请人： Hiroyuki Nohira ,  Takayuki Suzuki ,  Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Hiroyuki Nohira ,  Takayuki Suzuki ,  Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07C59/48 ,  C07C211/27 ,  C07C215/44 ,  C07B55/00

    CPC分类号： C07C215/44 ,  C07C211/27 ,  C07C51/487 ,  C07C59/48

    摘要： A compound selected from the group consisting of(a) optically active 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid cis-1-amino-2-indanol salt,(b) optically active 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid .alpha.-methylbenzylamine salt,(c) optically active 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid 3-methyl-2-phenyl-1-butylamine salt,(d) a salt of (S)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (1R, 2S)-(+)-cis-1-amino-2-indanol,(e) a salt of (R)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (1S, 2R)-(-)-cis-1-amino-2-indanol,(f) a salt of (R)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (S)-(-)-.alpha.-methylbenzylamine,(g) a salt of (S)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (R)-(+)-.alpha.-methylbenzylamine,(h) a salt of (S)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (S)-(-)-3-methyl-2-phenyl-1-butylamine, and(i) a salt of (R)-2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid with (R)-(+)-3-methyl-2-phenyl-1-butylamine.

    摘要翻译： 选自（a）光学活性2-羟甲基-3-苯基丙酸顺式-1-氨基-2-二氢化茚醇盐，（b）光学活性2-羟甲基-3-苯基丙酸α-甲基苄基胺盐的化合物， （c）光学活性的2-羟甲基-3-苯基丙酸3-甲基-2-苯基-1-丁胺盐，（d）（S）-2-羟甲基-3-苯基丙酸与（1R，2S） （±） - 顺式-1-氨基-2-茚满醇，（e）（R）-2-羟甲基-3-苯基丙酸与（1S，2R） - （ - ） - 顺式-1-氨基-2- （R）-2-羟甲基-3-苯基丙酸与（S） - （ - ） - α-甲基苄胺的盐，（g）（S）-2-羟甲基-3 （（R） - （+） - α-甲基苄基胺，（h）（S）-2-羟甲基-3-苯基丙酸与（S） - （ - ） - 3-甲基-2-苯基 -1-丁胺，和（i）（R）-2-羟甲基-3-苯基丙酸与（R） - （+） - 3-甲基-2-苯基-1-丁基胺的盐。

    INOSINE DERIVATIVES AND PRODUCTION METHODS THEREFOR
    36.
    发明申请
    INOSINE DERIVATIVES AND PRODUCTION METHODS THEREFOR 失效
    非甾体衍生物及其生产方法

    公开(公告)号：US20110028706A1

    公开(公告)日：2011-02-03

    申请号：US12847399

    申请日：2010-07-30

    申请人： Takayoshi TORII ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Ok Jang ,  Dae Hyan Cho

    发明人： Takayoshi TORII ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Ok Jang ,  Dae Hyan Cho

    IPC分类号： C07H19/16

    CPC分类号： C07D473/30 ,  C07H19/167

    摘要： The present invention provides a method for producing an inosine derivative represented by the following general formula (1) including the steps of subjecting an inosine derivative of general formula (3) to dithiocarbonylation and carrying out radical reduction of the obtained compound. According to the present invention there can be produced compounds useful as anti-AIDS drugs on industrial scale. wherein R1 may be the same or different and are each benzyl group, benzhydryl group or trityl group, each of which may have a substituent in general formulas (1) and (3).

    摘要翻译： 本发明提供由以下通式（1）表示的肌苷衍生物的制造方法，其特征在于，包括使通式（3）的肌苷衍生物进行二硫代羰基化，进行所得化合物的自由基还原的工序。 根据本发明，可以生产用于工业规模的抗艾滋病药物的化合物。 其中R 1可以相同或不同，并且各自可以在通式（1）和（3）中具有取代基的苄基，二苯甲基或三苯甲基。

    Process for the production of β-amino acids using acylase
    37.
    发明授权
    Process for the production of β-amino acids using acylase 有权
    使用酰基转移酶生产β-氨基酸的方法

    公开(公告)号：US07833760B2

    公开(公告)日：2010-11-16

    申请号：US11924760

    申请日：2007-10-26

    申请人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C12P13/04 ,  C12N1/20

    CPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/006 ,  C12R1/01

    摘要： The present invention relates to a Variovorax sp. which produces an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a Burkholderia sp. which produces both an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an S-β-amino acid and an acylase having an asymmetric hydrolysis activity of an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a process for the selective production of an S-, or R-β-amino acid using the above strains.

    摘要翻译： 本发明涉及一种Variovorax sp。 其产生对N-乙酰基和氨基酸具有不对称水解活性的酰基转移酶以选择性地产生R-和β-氨基酸，以及伯克霍尔德氏菌属（Burkholderia sp。 其产生对N-乙酰基和氨基酸具有不对称水解活性的酰基转移酶，以选择性地产生具有N-乙酰基 - 氨基酸的不对称水解活性的S-＆bgr。 - 氨基酸和酰基转移酶至 选择性地产生R-和β-氨基酸，以及使用上述菌株选择性地制备S-或R-和 - - - - 氨基酸的方法。

    5-protected aminopyrimidine compound, production method thereof and intermediate therefor
    38.
    发明授权
    5-protected aminopyrimidine compound, production method thereof and intermediate therefor 失效
    5-保护的氨基嘧啶化合物，其制备方法及其中间体

    公开(公告)号：US07507738B2

    公开(公告)日：2009-03-24

    申请号：US11081616

    申请日：2005-03-17

    申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D239/47

    摘要： The present invention provides a production method of 5-aminopyrimidine compound represented by the formula (5) by reacting a glycine compound represented by the formula (1) with t-butoxybisdimethylaminomethane, dimethylformamidedimethylacetal or dimethylformamidediethylacetal to produce a dialkylaminomethylene compound represented by the formula (2), reacting the compound of formula (2) in the presence of an acid to produce a hydroxymethylene compound represented by the formula (3), and reacting the compound of formula (3) with an amidine compound represented by the formula (4) or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供由式（1）表示的甘氨酸化合物与叔丁氧基二甲基氨基甲烷，二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛或二甲基甲酰胺二乙基缩醛反应制备式（2）所示的5-氨基嘧啶化合物的制备方法，由式（2）表示的二烷基氨基亚甲基化合物 ），使式（2）的化合物在酸的存在下反应，生成由式（3）表示的羟基亚甲基化合物，并使式（3）的化合物与式（4）表示的脒化合物或式 其盐。

    Processes for preparation of N-protected-β-amino alcohols and N-protected-β-amino epoxides
    39.
    发明授权
    Processes for preparation of N-protected-β-amino alcohols and N-protected-β-amino epoxides 失效
    制备N-保护的β-氨基醇和N-保护的β-氨基环氧化物的方法

    公开(公告)号：US07122696B2

    公开(公告)日：2006-10-17

    申请号：US10432353

    申请日：2001-11-30

    申请人： Naoko Hirose ,  Tomoyuki Onishi ,  Daigaku Hideura ,  Yasuyuki Otake ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Naoko Hirose ,  Tomoyuki Onishi ,  Daigaku Hideura ,  Yasuyuki Otake ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07C261/00

    CPC分类号： C07D303/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C269/08 ,  C07C271/16

    摘要： Herein are disclosed a process for increasing in purity, or purifying, an N-protected-β-aminoalcohol which process comprises (i) adding water to a polar organic solvent in which an N-protected-β-aminoalcohol such as a (2R,3S)- or (2S,3R)-3-tert-butoxycarbonylamino-1-halo-2-hydroxy-4-phenylbutane or the like, or (ii) crystallizing such an N-protected-β-aminoalcohol from a diol or a diol-based mixed solvent, and a process for producing the corresponding N-protected-β-aminoepoxide which process comprises treating, with a base, the thus purity-enhanced N-protected-β-aminoalcohol. Such N-protected-β-aminoalcohols and N-protected-β-aminoepoxides are both useful as synthetic intermediates for medicine compounds, such as, e.g., HIV protease inhibitor and the like.

    摘要翻译： 本文公开了提高纯度或纯化N-保护的β-氨基醇的方法，该方法包括（i）向极性有机溶剂中加入水，其中N-保护的β-氨基醇如（2R， 3S） - 或（2S，3R）-3-叔丁氧基羰基氨基-1-卤代-2-羟基-4-苯基丁烷等，或（ii）将这种N-保护的β-氨基醇从二醇或 二醇基混合溶剂，以及生产相应的N-保护的β-氨基环氧化物的方法，该方法包括用碱处理如此纯度增强的N-保护的β-氨基醇。 这种N-保护的β-氨基醇和N-保护的β-氨基环氧化物都可用作药物化合物的合成中间体，例如HIV蛋白酶抑制剂等。

    Process for the preparation of pyrimidine derivative, intermediate therefor and process for the preparation thereof
    40.
    发明申请
    Process for the preparation of pyrimidine derivative, intermediate therefor and process for the preparation thereof 审中-公开
    制备嘧啶衍生物的方法，其中间体及其制备方法

    公开(公告)号：US20050176966A1

    公开(公告)日：2005-08-11

    申请号：US10980308

    申请日：2004-11-04

    申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D263/42 ,  C07D403/12 ,  C07F7/18 ,  C07D263/16

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D263/42 ,  C07D403/12 ,  C07F7/188

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compound (XV), which includes hydrolysis of compound (I) to give compound (II), then reaction with reagent (III) to give compound (IV), then reaction with compound (V) to give compound (VI), then condensation with compound (XII) to give compound (XI), and preferably deprotection by an enzyme reaction. This method is useful for the preparation of a pyrimidine derivative and a synthetic intermediate, which is useful as an enzyme inhibitor.

    摘要翻译： 本发明涉及化合物（ⅩⅤ）的制备方法，其中包括化合物（I）的水解得到化合物（II），然后与试剂（Ⅲ）反应，得到化合物（Ⅳ），然后与化合物 V），得到化合物（VI），然后与化合物（XII）缩合得到化合物（XI），优选通过酶反应脱保护。 该方法可用于制备可用作酶抑制剂的嘧啶衍生物和合成中间体。