公开(公告)号：US07098332B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10731594

申请日：2003-12-08

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides 5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds that are selective inhibitors of KDR and FGFR kinases, and are useful in the treatment of cancers. The compounds have the generic structure I where Ar, Ar′, and R1 are as set forth in the present specification. The invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their use.

摘要翻译： 本发明提供作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的5,8-二氢-6H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物，并且可用于治疗癌症。 化合物具有通式结构I，其中Ar，Ar'和R 1如本说明书所述。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US06221867B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09464534

申请日：1999-12-15

申请人： Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud

发明人： Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud

IPC分类号： C07D24136

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are novel 4,5-pyrazinoxindoles having the formula These compounds inhibit or modulate protein kinases, in particular JNK protein kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are useful as anti-inflammatory agents, particularly useful in the treatment of rheumatoid arthritis. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for the treatment and/or control of inflammation, particularly in the treatment or control of rheumatoid arthritis, using these compounds.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的4,5-吡嗪氧吲哚：这些化合物抑制或调节蛋白激酶，特别是JNK蛋白激酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药可用作抗炎剂，特别可用于治疗类风湿性关节炎。 还公开了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗和/或控制炎症，特别是治疗或控制类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US5243042A

公开(公告)日：1993-09-07

申请号：US561628

申请日：1990-08-02

申请人： Kin-Chun Luk ,  Dennis D. Keith

发明人： Kin-Chun Luk ,  Dennis D. Keith

IPC分类号： C07H19/24

CPC分类号： C07H19/24

摘要： The invention relates to antibacterially active 5-amino-3-(.beta.-D-ribofuranosyl)imidazo[4,5-d][1,3]thiazin-7(3H)-one, also referred to as 1-thiaguanosine, a composition and method comprising the same and processes and intermediates for the preparation of 1-thiaguanosine and 5-amino-3-(.beta.-D-ribofuranosyl)imidazo[4,5-d][1,3]oxazin-7(3H)-one, also referred to as oxanosine, a known compound.

摘要翻译： 本发明涉及抗菌活性的5-氨基-3-（β-D-呋喃核糖基）咪唑并[4,5-d] [1,3]噻嗪-7（3H） - 酮，也称为1-噻二胍，a 包括其组成和方法，以及用于制备1-硫杂鸟嘌呤和5-氨基-3-（β-D-呋喃核糖基）咪唑并[4,5-d] [1,3]恶嗪-7（3H） - 酮的方法和中间体。 - 一种，也称为二恶烷，已知化合物。

公开(公告)号：US20120184562A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13348668

申请日：2012-01-12

申请人： Kin-Chun Luk

发明人： Kin-Chun Luk

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善增殖性疾病（包括癌症）Down 综合征或早发性阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07576082B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11471363

申请日：2006-06-20

申请人： Kin-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Kin-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/02 ,  C07D487/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention describes compounds of the general formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and X are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中本文描述了R1，R2，R3和X，其制备方法，含有它们的药物以及这些化合物作为药物活性剂的用途。 该化合物显示作为抗增殖剂的活性，并且可能特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07112676B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10689235

申请日：2003-10-20

申请人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases and are selective against LCK. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新的嘧啶化合物，并且对LCK具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060079511A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11244251

申请日：2005-10-05

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are described herein. The invention also provides syntheses for preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention further provides methods for inhibiting kinases, in particular CDK2, for inhibiting angiogenesis, and for treating cancers, in particular breast, colon, prostate, and lung cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， 本文描述了R 5。 本发明还提供了用于制备这些化合物和含有它们的药物组合物的合成。 本发明进一步提供了用于抑制激酶，特别是CDK2抑制血管发生，以及用于治疗癌症，特别是乳腺癌，结肠癌，前列腺癌和肺癌的方法。

公开(公告)号：US20050261284A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11190292

申请日：2005-07-27

申请人： Jian Chen ,  Kin-Chun Luk

发明人： Jian Chen ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/549 ,  A61K31/53 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Compounds of formula I are p38 inhibitors: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or alkyl; R2 is alkyl, haloalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroalkylsubstituted cycloalkyl, heterosubstituted cycloalkyl, heteroalkyl, cyanoalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, or —Y1—C(O)—Y2—R11 (where Y1 and Y2 are independently either absent or an alkylene group and R11 is hydrogen, alkyl, haloalkyl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkylamino or dialkylamino); R3 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterosubstituted cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, aralkyl, haloalkyl, heteroalkyl, cyanoalkyl, -alkylene-C(═O)—R4 (where R4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkylamino or dialkylamino), or acyl; Ar1 is aryl; X1 is O, NR5 or S, where R5 is hydrogen or alkyl; and X2 is a bond, O, NR6, S or CH2, where R6 is hydrogen or alkyl.

摘要翻译： 式I化合物是p38抑制剂：或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢或烷基; R 2是烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，环烷基，环烷基烷基，杂烷基取代的环烷基，杂取代的环烷基，杂烷基，氰基烷基，杂环基，杂环基烷基或-Y 1 > -C（O）-Y 2 -R 11（其中Y 1和Y 2）独立地为 不存在或亚烷基，R 11是氢，烷基，卤代烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基）。 R 3是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，杂取代的环烷基，杂环基，芳基，芳烷基，卤代烷基，杂烷基，氰基烷基， - 亚烷基-C（-O）-R 4 （其中R 4是氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基）或酰基; Ar 1是芳基; X 1是O，NR 5或S，其中R 5是氢或烷基; 且X 2是O，NR 6，S或CH 2 2的键，其中R 6是氢 或烷基。

公开(公告)号：US08362023B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13347718

申请日：2012-01-11

申请人： Wenjian Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Xiaohu Zhang

发明人： Wenjian Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及该化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善增殖性疾病（包括癌症）Down 综合征或早发性阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07217717B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10852735

申请日：2004-05-24

申请人： Kin-Chun Luk ,  Zhuming Zhang

发明人： Kin-Chun Luk ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  C07D471/12 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： Novel 1,3,4-triaza-phenalene and 1,3,4,6-tetraazaphenalene derivatives are disclosed. These compounds inhibit epidermal growth factor receptor (“EGFR”) tyrosine kinase. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful, inter alia, in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors.

摘要翻译： 公开了新的1,3,4-三氮杂 - 非那烯和1,3,4,6-四氮杂萘衍生物。 这些化合物抑制表皮生长因子受体（“EGFR”）酪氨酸激酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，尤其可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。