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    1-(N-phosphinylcarbamoyl) .beta.-lactam antibacterial agents
    1.
    发明授权
    1-(N-phosphinylcarbamoyl) .beta.-lactam antibacterial agents 失效
    1-（N-膦酰基氨基甲酰基）β-内酰胺抗菌剂

    公开(公告)号：US4584132A

    公开(公告)日：1986-04-22

    申请号：US521519

    申请日：1983-08-09

    申请人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

    发明人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

    IPC分类号： C07F9/24 ,  A61K31/66 ,  A61P31/04 ,  C07F9/568 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/5683

    摘要： A novel family of .beta.-lactam antibacterials, synthetic methods and intermediates useful in the production of such antibacterials, and the use of such compounds as antibacterials are disclosed. The novel compounds have the formula ##STR1## wherein, Z.sup.1 is a group --OR.sup.1, --NR.sup.3 R.sup.4, or --SR.sup.5 ;Z.sup.2 is a group --OR.sup.2, --NR.sup.3 R.sup.4, or --SR.sup.6 ;R.sup.1 and R.sup.2 may be either the same or different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.3 and R.sup.4 may be either the same or different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.5 and R.sup.6 may be either the same of different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.7 is H, lower alkyl, or lower alkoxycarbonyl; and,R.sup.8 is acyl;as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 公开了一种新颖的β-内酰胺类抗生素，合成方法和用于生产这种抗菌剂的中间体，以及使用这些化合物作为抗菌剂。 该新化合物具有式“IMAGE”，其中，Z1为基团-OR1，-NR3R4或-SR5; Z2是基团-OR2，-NR3R4或-SR6; R 1和R 2可以相同或不同，各自为H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R 3和R 4可以相同或不同，各自为H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R 5和R 6可以是不同的，并且各自是H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R7是H，低级烷基或低级烷氧基羰基; R8是酰基; 以及其药学上可接受的盐。

    D,L-2-Amino-4-(2-aminoethoxy)-trans-but-3-enoic acid derivatives
    2.
    发明授权
    D,L-2-Amino-4-(2-aminoethoxy)-trans-but-3-enoic acid derivatives 失效
    D，L-2-氨基-4-（2-氨基乙氧基） - 异丁烯-3-烯酸衍生物

    公开(公告)号：US4238622A

    公开(公告)日：1980-12-09

    申请号：US824371

    申请日：1977-08-15

    申请人： Dennis D. Keith ,  Manfred Weigele

    发明人： Dennis D. Keith ,  Manfred Weigele

    IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C101/28

    CPC分类号： C07D209/48

    摘要： The amino acid 2-amino-4-(2-aminoethoxy)-trans-but-3-enoic acid can be conveniently prepared via novel intermediates from a 2,2'-disubstituted diethyl ether and a dialkyl N-protected amidomalonate starting material using a multi-step process. Preferred starting materials are bis-2-chloroethyl ether and diethyl acetamidomalonate. The process, in a preferred embodiment, proceeds through the key intermediate ethyl-2-acetamido-4-[2-(2-phthalimido)ethoxy]-but-2-enoate.

    摘要翻译： 氨基酸2-氨基-4-（2-氨基乙氧基） - 反式 - 异丁烯酸可以通过新的中间体从2,2'-二取代的二乙醚和二烷基N-保护的酰亚氨基甲酸酯起始物质方便地制备，使用 一个多步骤的过程。 优选的原料是双-2-氯乙基醚和乙酰氨基丙二酸二乙酯。 在优选实施方案中，该方法通过关键中间体乙基-2-乙酰氨基-4- [2-（2-苯二酰亚氨基）乙氧基] - 丁-2-烯酸酯进行。

    Antibacterial cephalosporin compounds
    3.
    发明授权
    Antibacterial cephalosporin compounds 失效
    抗菌头孢菌素化合物

    公开(公告)号：US5336768A

    公开(公告)日：1994-08-09

    申请号：US197943

    申请日：1988-05-24

    申请人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

    发明人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

    IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/34 ,  C07D519/00 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

    摘要： There are presented antibacterial cephalosporine having broad antimicrobial activity, having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or a carboxylic acid-protecting group: R.sub.1 represents a substituted piperazinyl group of formula ##STR2## or a substituted pyrrolidinylamino group of formula ##STR3## or a substituted pyrrolidinylmethylamino group of formula ##STR4## where the piperazinyl or pyrrolidinyl group may be optionally substituted with one or more lower alkyl groups, and where Q represents a substituted quinolinyl or naphthyridinyl group: R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio and amido; R.sub.3 is hydrogen or an acyl group: and m is 0, 1 or 2, but preferably 0; as well as the corresponding readily hydrolyzable esters. pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds.

    摘要翻译： 提供具有广泛抗微生物活性的抗菌头孢菌素，其具有式Ⅰ的化合物，其中R是氢或羧酸保护基团：R1代表通式为“IMAGE”的取代的哌嗪基或式IMAMA的取代的吡咯烷基氨基， 或取代的吡咯烷基甲基氨基，其中哌嗪基或吡咯烷基可以任选被一个或多个低级烷基取代，并且其中Q表示取代的喹啉基或萘啶基：R2选自氢，低级 烷氧基，低级烷硫基和酰氨基; R3为氢或酰基，m为0,1或2，但优选为0; 以及相应的易水解酯。 这些化合物的药学上可接受的盐和水合物。

    Penam antibacterial compounds
    4.
    发明授权
    Penam antibacterial compounds 失效
    Penam抗菌化合物

    公开(公告)号：US5159077A

    公开(公告)日：1992-10-27

    申请号：US383783

    申请日：1989-07-21

    申请人： Dennis D. Keith ,  John L. Roberts ,  Chung-Chen Wei

    发明人： Dennis D. Keith ,  John L. Roberts ,  Chung-Chen Wei

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D401/12 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D501/00 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/085 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00

    摘要： Antibacterial compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is a cyclic or secondary acyclic amino group which independently has antibacterial activity:R.sub.2 is hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio or formamido;R.sub.3 is hydrogen or an organic group bonded through carbon, oxygen, sulfur or nitrogen;R.sub.4 is an electronegative acidic group; or R.sub.3 and R.sub.4 together form a heterocycle; andR.sub.5 is a hydrogen or lower alkyl, except when R.sub.3 and R.sub.4 form a heterocycle, in which case R.sub.5 is hydrogen only; and methods of using same.

    摘要翻译： R1是具有独立具有抗菌活性的环状或次级无环氨基的式Ⅰ的抗菌化合物：R2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或甲酰氨基; R3是氢或通过碳，氧，硫或氮键合的有机基团; R4是电负性酸性基团; 或R3和R4一起形成杂环; 并且R 5是氢或低级烷基，除了当R 3和R 4形成杂环时，其中R 5仅为氢; 和使用方法。