公开(公告)号：US20100022543A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12510809

申请日：2009-07-28

申请人： Lawrence S. Melvin, JR. ,  Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Lawrence S. Melvin, JR. ,  Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4965 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of general Formula (I) having histone deacetylase (HDAC) inhibitory activity, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method useful to treat diseases using the compound.

摘要翻译： 本发明提供具有组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制活性的通式（I）的化合物，包含该化合物的药物组合物和可用于使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20070088001A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US10587867

申请日：2005-01-31

申请人： John Link ,  Michael Graupe

发明人： John Link ,  Michael Graupe

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07F7/081

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them. The present invention is also directed to the use of these inhibitors in combination with a therapy that causes a deleterious immune response in patients receiving the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及这些抑制剂与在接受治疗的患者中引起有害免疫应答的疗法的组合的用途。

公开(公告)号：US07196099B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10787367

申请日：2004-02-26

申请人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

发明人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08586732B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13538847

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

公开(公告)号：US20130012521A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13618841

申请日：2012-09-14

申请人： Britton Corkey ,  Michael Graupe ,  Keith Koch ,  Lawrence S. Melvin, JR. ,  Gregory Notte

发明人： Britton Corkey ,  Michael Graupe ,  Keith Koch ,  Lawrence S. Melvin, JR. ,  Gregory Notte

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, R1, R2, R3 are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK1”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，X 8，R 1，R 2，R 3如上所定义。 该化合物具有凋亡信号调节激酶（ASK1）抑制活性，因此可用于治疗ASK1介导的病症，包括自身免疫疾病，炎性疾病，心血管疾病和神经变性疾病。 本发明还涉及包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US08338593B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12303214

申请日：2007-07-06

申请人： Lee S. Chong ,  Manoj C. Desai ,  Brian Gallagher ,  Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb ,  Hong Yang ,  Jennifer R. Zhang

发明人： Lee S. Chong ,  Manoj C. Desai ,  Brian Gallagher ,  Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb ,  Hong Yang ,  Jennifer R. Zhang

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D473/16 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07F9/65616

摘要： The present application provides for a compound of Formula (I) or (II): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本申请提供式（I）或（II）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的组合物，包括施用这些化合物的治疗方法和治疗方法， 包括给予这些化合物与至少一种另外的活性剂。

公开(公告)号：US07968544B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12215598

申请日：2008-06-26

申请人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

发明人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/20 ,  A61K31/14

CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06

摘要： The present application includes a compound of Formula I or II: or a pharmaceutically acceptable-salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本申请包括式I或II化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的组合物，包括施用这些化合物的治疗方法和包括施用 这种化合物与至少一种另外的活性剂。

公开(公告)号：US20110135594A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12997487

申请日：2009-07-14

申请人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61K31/429 ,  A61K31/675 ,  A61K33/24 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/704 ,  A61K38/12 ,  A61K38/50 ,  A61K39/395 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P19/04 ,  A61P13/12 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D407/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of general Formula (I) having histone deacetylase (HDAC) and/or CDK inhibitory activity, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method useful to treat diseases using the compound. (Formula should be inserted here) Formula (I)

摘要翻译： 具有组蛋白脱乙酰酶（HDAC）和/或CDK抑制活性的通式（I）的化合物，包含该化合物的药物组合物和可用于使用该化合物治疗疾病的方法。 （公式应在此插入）公式（I）

公开(公告)号：US20070054864A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11478337

申请日：2006-06-28

申请人： Michael Graupe ,  John Link ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Michael Graupe ,  John Link ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。 具体地说，本发明的化合物抑制HCV的复制，因此可用于治疗丙型肝炎感染。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US08673966B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13599368

申请日：2012-08-30

申请人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

发明人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D311/36 ,  A61K31/353 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I: which are ALDH-2 inhibitors, useful for treating a patient in need thereof, for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物：其是用于治疗有需要的患者的依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，安非他明 ，尼古丁和酒精。