公开(公告)号：US20070054864A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11478337

申请日：2006-06-28

申请人： Michael Graupe ,  John Link ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Michael Graupe ,  John Link ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。 具体地说，本发明的化合物抑制HCV的复制，因此可用于治疗丙型肝炎感染。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070088001A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US10587867

申请日：2005-01-31

申请人： John Link ,  Michael Graupe

发明人： John Link ,  Michael Graupe

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07F7/081

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them. The present invention is also directed to the use of these inhibitors in combination with a therapy that causes a deleterious immune response in patients receiving the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及这些抑制剂与在接受治疗的患者中引起有害免疫应答的疗法的组合的用途。

公开(公告)号：US20070049594A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11295890

申请日：2005-12-07

申请人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

发明人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070021353A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11384023

申请日：2006-03-17

申请人： Michael Graupe ,  John Link ,  Michael Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John Link ,  Michael Roepel

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07C237/02

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20050288336A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10514804

申请日：2003-05-14

申请人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

发明人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  C07D213/56 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine protease, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070105892A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10583629

申请日：2004-12-22

申请人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  Jiayao Li ,  John Link ,  Craig Mossman ,  Soon H. Woo ,  Sheila M. Zipfel

发明人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  Jiayao Li ,  John Link ,  Craig Mossman ,  Soon H. Woo ,  Sheila M. Zipfel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4245 ,  C07D491/02 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060122184A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10536889

申请日：2003-11-26

申请人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

发明人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C255/25 ,  A61K38/00 ,  C07D211/66 ,  C07D213/82 ,  C07D277/30 ,  C07D333/40 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention is directed to cyanomethyl derivatives that are inhibitors of cysteine protease, in particular, cathepsin B, K, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，F和S的抑制剂的氰甲基衍生物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20140039021A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14045717

申请日：2013-10-03

申请人： Elizabeth Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Jeromy Cottell ,  Mano Desai ,  Michael Graupe ,  Hongyan Guo ,  Randall Halcomb ,  Darryl Kato ,  Choung U. Kim ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Evan Krygowski ,  Scott Lazerwith ,  John Link ,  Hongtao Liu ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Jay Parrish ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph Saugier ,  Scott Schroeder ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  James Trenkle ,  Winston Tse ,  Randall Vivian ,  William Watkins ,  Lianhong Xu

发明人： Elizabeth Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Jeromy Cottell ,  Mano Desai ,  Michael Graupe ,  Hongyan Guo ,  Randall Halcomb ,  Darryl Kato ,  Choung U. Kim ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Evan Krygowski ,  Scott Lazerwith ,  John Link ,  Hongtao Liu ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Jay Parrish ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph Saugier ,  Scott Schroeder ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  James Trenkle ,  Winston Tse ,  Randall Vivian ,  William Watkins ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20060089357A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11296782

申请日：2005-12-07

申请人： Michael Graupe ,  James Palmer ,  John Patterson ,  Stephen Pickett ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai ,  John Link ,  Jiayao Li

发明人： Michael Graupe ,  James Palmer ,  John Patterson ,  Stephen Pickett ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai ,  John Link ,  Jiayao Li

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：US07030116B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10183128

申请日：2002-06-26

申请人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

发明人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。