公开(公告)号：US08383630B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided are methods for the treatment of rheumatoid arthritis using compounds of formula Ia and Ib: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or N-oxide thereof.

摘要翻译： 提供了使用式Ia和Ib化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物治疗类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US07786157B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12048814

申请日：2008-03-14

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

IPC分类号： A01N43/50

CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D261/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, wherein the subscript m is an integer from 0-4; Ar is an optionally substituted aryl; B is an optionally substituted aryl; L1 is an optionally substituted linking group selected from the group consisting of C1-4 alkylene, C1-4 heteroalkylene, C2-4 alkenylene and —CH2N(Ru)X5—; and L2 is a bond or C1-3 alkylene. The compounds act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和N-氧化物，其中下标m是0-4的整数; Ar是任选取代的芳基; B是任选取代的芳基; L1是选自C1-4亚烷基，C1-4亚杂烷基，C2-4亚烯基和-CH2N（Ru）X5-的任选取代的连接基团; 并且L 2是键或C 1-3亚烷基。 该化合物作为CCR1受体的有效拮抗剂，具有体内抗炎活性。

公开(公告)号：US07589199B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11008774

申请日：2004-12-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07576218B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11546938

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20080300257A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12124894

申请日：2008-05-21

申请人： Lianfa Li ,  Andrew M.K. Pennell ,  Penglie Zhang

发明人： Lianfa Li ,  Andrew M.K. Pennell ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are 3-imidazoyl-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物是3-咪唑基 - 吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，可用于药物组合物，治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07312235B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US10115135

申请日：2002-04-01

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Erick A. Goldman ,  Zhaozhong Jon Jia ,  Shawn Bauer ,  Wenrong Huang ,  John Woolfrey ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Erick A. Goldman ,  Zhaozhong Jon Jia ,  Shawn Bauer ,  Wenrong Huang ,  John Woolfrey ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C257/18 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D233/22 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/195 ,  C07D307/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  G02B6/2746

摘要： Novel benzamide compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian Factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa具有活性的新型苯甲酰胺化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US07285565B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US11035767

申请日：2005-01-14

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick A. Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick A. Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa有活性的新型苯甲酰胺化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20060020039A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11035767

申请日：2005-01-14

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa有活性的新型苯甲酰胺化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20050154204A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10959909

申请日：2004-10-05

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Erick Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Erick Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D43/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12

摘要： Thioether-substituted benzamide compounds having the formula: are provided that exhibit exceptionally strong inhibition of Factor Xa in combination with weak hERG binding.

摘要翻译： 提供了具有下式的硫醚取代的苯甲酰胺化合物，其表现出特异强的抑制因子Xa与弱hERG结合的组合。

公开(公告)号：US20120010214A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13103993

申请日：2011-05-09

申请人： Lianfa Li ,  Andrew M.K. Pennell ,  Penglie Zhang

发明人： Lianfa Li ,  Andrew M.K. Pennell ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D401/14 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are 3-imidazoyl-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物是3-咪唑基 - 吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，可用于药物组合物，治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。