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    Lipopolymer conjugates
    31.
    发明申请
    Lipopolymer conjugates 审中-公开
    脂质体共轭物

    公开(公告)号：US20060079486A1

    公开(公告)日：2006-04-13

    申请号：US11245673

    申请日：2005-10-07

    申请人： Samuel Zalipsky

    发明人： Samuel Zalipsky

    IPC分类号： A61K31/685 ,  C07F9/06 ,  C07J51/00

    CPC分类号： C07F9/2408 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60 ,  C07F9/10 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/65522

    摘要： Conjugates of formula I, below, are useful in biomedicinal applications such as delivery of drugs or labeling moieties or as components of liposomes or micelles. In formula I, A is a hydrophilic polymer, each of L and L′ is independently a linker group, B is a lipid moiety; and Z is a diagnostic ligand, a biologically relevant ligand, or a reactive linking moiety, which is generally linked to the phosphorus atom of the conjugate via a nitrogen, oxygen or sulfur atom in Z.

    摘要翻译： 以下式I的缀合物可用于生物医学应用，例如药物递送或标记部分或作为脂质体或胶束的组分。 在式I中，A是亲水性聚合物，L和L'各自独立地是连接基团，B是脂质部分; Z是诊断配体，生物相关配体或反应性连接部分，其通常通过Z中的氮，氧或硫原子与缀合物的磷原子连接。

    Method of administering a compound to multi-drug resistant cells
    32.
    发明申请
    Method of administering a compound to multi-drug resistant cells 审中-公开
    向多药耐药细胞施用化合物的方法

    公开(公告)号：US20060062842A1

    公开(公告)日：2006-03-23

    申请号：US11220901

    申请日：2005-09-06

    申请人： Alberto Gabizon ,  Samuel Zalipsky ,  Dorit Goren-Rubel ,  Aviva Horowitz

    发明人： Alberto Gabizon ,  Samuel Zalipsky ,  Dorit Goren-Rubel ,  Aviva Horowitz

    IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K38/16 ,  A61K31/704

    CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K9/1271

    摘要： A composition for administration of a therapeutic compound to a multi-drug resistant cell in a person suffering from a drug-resistant cancer is described. The composition is composed of a carrier molecule and a folate targeting ligand, which is covalently attached to the carrier, and the therapeutic compound. In one preferred embodiment, the carrier is a liposome having a surface coating of hydrophilic polymer chains where a folate ligand is attached to the free distal end of at least a portion of the hydrophilic polymer chains, and the therapeutic agent is entrapped in the liposomes. The composition is effective to achieve accumulation of the therapeutic compound in the cell in an amount sufficient to be cytotoxic. Also described are methods for administering a therapeutic compound to a person suffering from a multi-drug resistant condition.

    摘要翻译： 描述了一种用于在耐药性癌症患者中向多药耐药细胞施用治疗化合物的组合物。 组合物由载体分子和共价连接到载体的叶酸靶向配体和治疗化合物组成。 在一个优选的实施方案中，载体是具有亲水性聚合物链的表面涂层的脂质体，其中叶酸配体连接至亲水性聚合物链的至少一部分的游离远端，并且治疗剂被截留在脂质体中。 该组合物有效地实现治疗化合物在细胞中以足以成为细胞毒性的量的积累。 还描述了向患有多重耐药性病症的人施用治疗化合物的方法。

    Preparation of macromolecular conjugates by four-component condensation reaction
    33.
    发明申请
    Preparation of macromolecular conjugates by four-component condensation reaction 失效
    通过四组分缩合反应制备大分子共轭物

    公开(公告)号：US20050287113A1

    公开(公告)日：2005-12-29

    申请号：US11148122

    申请日：2005-06-08

    申请人： Samuel Zalipsky

    发明人： Samuel Zalipsky

    IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K47/48

    CPC分类号： A61K47/61 ,  A61K47/60

    摘要： Polymer-biomolecule conjugates are prepared, generally in a site-specific or -selective manner, by a four-component condensation reaction. The method may be used to prepare conjugates having two polymer molecules attached at a single site on a biomolecule. The conjugates are typically water soluble and have beneficial pharmacological properties, such as reduced immunogenicity and increased circulation time.

    摘要翻译： 通过四组分缩合反应，通常以位点特异性或选择性方式制备聚合物 - 生物分子缀合物。 该方法可用于制备具有连接在生物分子上的单个位点的两个聚合物分子的缀合物。 缀合物通常是水溶性的并且具有有益的药理学性质，例如降低的免疫原性和增加的循环时间。

    Releasable linkage and compositions containing same
    39.
    发明授权
    Releasable linkage and compositions containing same 有权
    可释放的连接物和含有它们的组合物

    公开(公告)号：US07238368B2

    公开(公告)日：2007-07-03

    申请号：US10723473

    申请日：2003-11-26

    申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

    发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

    IPC分类号： A61K9/127 ,  C25D3/60 ,  A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A01N61/00 ,  C08B11/00

    CPC分类号： A61K47/554 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60

    摘要： A conjugate comprised of a hydrophilic polymer covalently yet reversibly linked to a amine-, hydroxy- or carboxyl-containing ligand is described. The resulting conjugate is capable of releasing the parent amine, hydroxy, or carboxyl-containing compound via thiol-mediated cleavage. The system allows for delivery of various amino-, hydroxy-, or carboxy-containing drugs in the form of their thiolytically cleavable macromolecular conjugates.

    摘要翻译： 描述了由共价但可逆地连接到含胺，羟基或羧基的配体的亲水性聚合物组成的缀合物。 所得的缀合物能够通过硫醇介导的切割释放母体胺，羟基或含羧基的化合物。 该系统允许以其可硫裂解的大分子缀合物的形式递送各种氨基，羟基或羧基的药物。

    Novel bioconjugation reactions for acylating polyethylene glycol reagents
    40.
    发明申请
    Novel bioconjugation reactions for acylating polyethylene glycol reagents 审中-公开
    用于酰化聚乙二醇试剂的新型生物缀合反应

    公开(公告)号：US20060286657A1

    公开(公告)日：2006-12-21

    申请号：US11445833

    申请日：2006-06-01

    申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

    发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

    IPC分类号： C12N9/36 ,  C07K14/505 ,  C07K14/475

    CPC分类号： A61K47/60

    摘要： A method for conjugation of PEG to a protein in an aqueous solution at a pH less than or equal to about 7.0 or neutral pH comprising combining an activated PEG reagent and a protein in the presence of an activating agent at a pH of less than about 7.0 or neutral pH. In one embodiment, the method produces mixed populations of moderately PEGylated proteins, including 1:1, 2:1, and 3:1 PEGylated proteins.

    摘要翻译： 一种用于在pH小于或等于约7.0或中性pH的水溶液中将PEG与蛋白质缀合的方法，包括在活性剂存在下，在小于约7.0的pH下组合活化的PEG试剂和蛋白质 或中性pH。 在一个实施方案中，该方法产生中等聚乙二醇化蛋白质的混合群体，包括1:2,2:1和3:1聚乙二醇化蛋白质。