公开(公告)号：US07977349B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12188940

申请日：2008-08-08

申请人： Chantal Fuerstner ,  Kai Thede ,  Holger Zimmermann ,  David Brueckner ,  Kerstin Henninger ,  Dieter Lang ,  Rudolf Schohe-Loop

发明人： Chantal Fuerstner ,  Kai Thede ,  Holger Zimmermann ,  David Brueckner ,  Kerstin Henninger ,  Dieter Lang ,  Rudolf Schohe-Loop

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  C07D401/10 ,  C07D498/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to substituted quinolones and to methods for their preparation as well as to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for use as antiviral agents, particularly against cytomegaloviruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代的喹诺酮类及其制备方法，以及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用作抗病毒剂，特别是用于巨细胞病毒的药物。

公开(公告)号：US20080261964A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12006086

申请日：2007-12-28

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Holger Zimmermann ,  Kerstin Henninger ,  Dieter Lang ,  Kai Thede ,  Chantal Fuerstner ,  David Brueckner

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Holger Zimmermann ,  Kerstin Henninger ,  Dieter Lang ,  Kai Thede ,  Chantal Fuerstner ,  David Brueckner

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D401/02 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  C07D265/38

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to substituted quinolones of formula (I) and to methods for their preparation as well as their use for the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for use as antiviral agents, in particular against cytomegaloviruses.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代喹诺酮及其制备方法及其用于生产药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是用作抗病毒剂，特别是用于巨细胞病毒的疾病。

公开(公告)号：US06919360B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10490315

申请日：2002-09-18

申请人： Dietrich Scherling ,  Wolfgang Karl ,  Dietrich Seidel ,  Corinna Weinz ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Mauler

发明人： Dietrich Scherling ,  Wolfgang Karl ,  Dietrich Seidel ,  Corinna Weinz ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Mauler

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The present invention relates to chromans, to processes for their preparation and to their use in medicaments, in particular as agents for treating disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及染色剂，其制备方法及其在药物中的用途，特别是作为治疗中枢神经系统疾病的药剂。

公开(公告)号：US6066655A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US988114

申请日：1997-12-10

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： 4-Phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters are prepared by reaction of benzaldehydes with ketoesters and enamines, if appropriate with isolation of the ylidene intermediate products, or by esterification of corresponding dihydropyridinecarboxylic acids with alcohols.The new 4-phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters can be employed as active compounds in medicaments for the treatment of the central nervous system, in particular as cerebral therapeutics.

摘要翻译： 通过苯甲醛与酮酯和烯胺的反应制备4-苯基-3-取代的1,4-二氢吡啶酯，如果合适地分离亚基中间体产物，或通过相应的二氢吡啶羧酸与醇的酯化反应。 新的4-苯基-3-取代的1,4-二氢吡啶酯可用作药物中的活性化合物，用于治疗中枢神经系统，特别是作为脑治疗剂。

公开(公告)号：US6001857A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US903508

申请日：1997-07-30

申请人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04

摘要： 4-Heterocyclyl-substituted dihydropyridines are prepared by reacting appropriate aldehydes with .beta.-keto esters and aminocrotonic acid esters, or by esterifying 4-heterocyclyl-substituted dihydropyridinecarboxylic acids. The 4-heterocyclyl-substituted dihydropyridines can be employed in medicaments, in particular for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通过使适当的醛与β-酮酯和氨基巴豆酸酯反应，或通过酯化4-杂环基取代的二氢吡啶羧酸来制备4-杂环基取代的二氢吡啶。 4-杂环基取代的二氢吡啶可用于药物中，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5874462A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US793068

申请日：1997-02-14

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D309/32 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D309/32

摘要： The invention relates to the use of substituted 6-amino-4H-pyrans for the production of medicaments for the treatment of cerebral disorders, in particular of degenerative disorders such as dementia, and also for treatment of depressions and psychoses. New active compounds are prepared by reaction of the corresponding ylidene compounds with malononitrile.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03168 Sec。 371日期1997年2月14日 102（e）1997年2月14日PCT PCT 1995年8月10日PCT公布。 公开号WO96 / 06091 日期1996年2月29日本发明涉及取代的6-氨基-4H-吡喃在生产药物用于治疗脑疾病，特别是退行性疾病如痴呆症中的用途，以及治疗沮丧和精神病。 通过相应的亚基化合物与丙二腈的反应制备新的活性化合物。

公开(公告)号：US5861394A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US793619

申请日：1997-02-19

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de vry

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  C07D279/26 ,  C07D279/28 ,  C07D279/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  C07D279/26 ,  C07D279/28 ,  C07D279/30

摘要： The invention relates to the use of N-substituted phenothiazines for the production of medicaments for the treatment of cerebral disorders. The invention likewise relates to novel active compounds which are prepared by reaction of phenothiazine with the appropriate acids, esters or amides or by reaction of the phenothiazinecarbonyl halides with amines. The active compounds are particularly suitable for the treatment of dementias and age-related leaning and memory disorders and depressions.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03212 Sec。 371日期1997年2月19日 102（e）日期1997年2月19日PCT提交1995年8月14日PCT公布。 公开号WO96 / 05837 日期1996年2月29日本发明涉及N-取代吩噻嗪用于制备用于治疗脑部疾病的药物的用途。 本发明同样涉及通过吩噻嗪与适当的酸，酯或酰胺或通过吩噻嗪羰基卤化物与胺的反应制备的新型活性化合物。 活性化合物特别适用于治疗痴呆症和年龄相关的倾向和记忆障碍和沮丧。

公开(公告)号：US5696137A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US460475

申请日：1995-06-02

申请人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/353 ,  A61K31/40 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D211/80 ,  C07D311/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Azaheterocyclylmethyl-chromans of the formula: ##STR1## in which E represents an azaheterocyclyl group selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sup.6 represents hydrogen, hydroxyl, halogen or phenyl; and n represents an integer 0-8; and the other substituents are as defined herein; or an optically isomeric form thereof or a salt thereof; are useful to treat anxiety, depression and psychoses.

摘要翻译： 其中E表示选自以下的氮杂杂环基团：其中R6表示氢，羟基，卤素或苯基;其中R6表示氢，羟基，卤素或苯基; n表示0〜8的整数。 并且其它取代基如本文所定义; 或其光学异构形式或其盐; 可用于治疗焦虑，抑郁和精神病。

公开(公告)号：US5696136A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US459071

申请日：1995-06-02

申请人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/353 ,  A61K31/40 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D211/80 ,  C07D311/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： A method of treating psychosis by administering to a patient an azaheterocyclylmethyl-chroman of the formula: ##STR1## in which E represents an azaheterocyclyl group selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sup.6 represents hydrogen, hydroxyl, halogen or phenyl; and represents an integer 0-8; and the other substituents are as defined herein; or an optically isomeric form thereof or a salt thereof.

摘要翻译： 一种治疗精神病的方法，其通过向患者施用下式的氮杂杂环甲基 - 色满酮：其中E表示选自以下的氮杂杂环基：其中R 6表示氢， 羟基，卤素或苯基; 并表示整数0-8; 并且其它取代基如本文所定义; 或其光学异构形式或其盐。

公开(公告)号：US5665740A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US348436

申请日：1994-12-02

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07C255/56 ,  C07D211/90 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to the new compound rac-isopropyl 2-methoxyethyl 4-(2-chloro-3-cyano-phenyl)1,4 -dihydro-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylate and its pure enantiomers, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular for the treatment of cerebral and neuronal disorders, and a new intermediate for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及新的化合物外消旋 - 异丙基2-甲氧基乙基4-（2-氯-3-氰基 - 苯基）1,4-二氢-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸酯及其纯对映体，方法 用于制备和用作药物，特别是用于治疗脑和神经元疾病，以及用于其制备的新的中间体。