公开(公告)号：US20090221823A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。

公开(公告)号：US20090209617A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12282914

申请日：2007-03-13

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Eniko Molnar ,  Miklos Szabo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Erika Szilagyi ,  Tibor Bako

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Eniko Molnar ,  Miklos Szabo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Erika Szilagyi ,  Tibor Bako

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/20 ,  G01N30/02 ,  C07D333/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D333/20

摘要： The subject of the present invention is the provision of new salts of duloxetine of the Formula (I) with organic acids, process for their preparation and medicinal products containing thereof. The new salts are essentially free from the impurity of the Formula (II) and possess high purity and high stability. The new duloxetine salts are prepared by reacting duloxetine free base dissolved in an organic solvent with an approximately equimolar amount of an organic acid. Particularly advantageous crystalline salts are those formed with fumaric acid, citric acid or (−)-mandelic acid.

摘要翻译： 本发明的主题是提供式（I）的度洛西汀的新盐与有机酸，其制备方法和含有它们的药用产品。 新的盐基本上不含式（Ⅱ）的杂质，具有高纯度和高稳定性。 通过将溶解在有机溶剂中的度洛西汀游离碱与约等摩尔量的有机酸反应来制备新的度洛西汀盐。 特别有利的结晶盐是由富马酸，柠檬酸或（ - ） - 扁桃酸形成的盐。

公开(公告)号：US07326794B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10503272

申请日：2003-01-29

申请人： Guyla Simig ,  Tibor Mezei ,  Marta Porcs-Makkay ,  Attila Mandi

发明人： Guyla Simig ,  Tibor Mezei ,  Marta Porcs-Makkay ,  Attila Mandi

IPC分类号： C07D209/42

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The invention relates to 1-{2(S)-[1(S)-(ethoxycarbonyl)butylamino]propionyl}-(3aS,7aS)octahydroindol-2(S)-carboxylic acid of the Formula I and the t-butylamine salt of the Formula I′ thereof free of contaminations derivable from dicyclohexyl carbodiimide, and a process for the preparation thereof.The invention also relates to new intermediates of the general Formula III (wherein R stands for lower alkyl or aryl lower alkyl).The compound of the Formula I—perindopril—is a known ACE inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的1- {2（S） - [1（S） - （乙氧基羰基）丁基氨基]丙酰基} - （3aS，7aS）八氢吲哚-2（S） - 羧酸和叔丁胺盐 式I'的化合物，其不含可衍生自二环己基碳二亚胺的污染物及其制备方法。 本发明还涉及通式III的新中间体（其中R代表低级烷基或芳基低级烷基）。 式I培哚普利的化合物是已知的ACE抑制剂。

公开(公告)号：US5523303A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US226051

申请日：1994-04-11

申请人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Erika Karaffa ,  Tibor Mezei ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

发明人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Erika Karaffa ,  Tibor Mezei ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  C07C249/12 ,  C07C251/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/58 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927 ,  Y10S514/928

摘要： The invention relates to novel, pharmaceutically active trisubstituted cycloalkane derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same. The invention also encompasses the use of the said cycloalkane derivatives for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases.The compounds according to the invention are characterized by the general formula (I), ##STR1## wherein R represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or hydroxyl,R.sup.1 stands for C.sub.1-12 alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 each represents hydrogen, C.sub.1-12 alkyl or C.sub.2-12 alkenyl, orR.sup.2 and R.sup.3 together with the adjacent nitrogen atom form a 4- to 7-membered ring optionally comprising an oxygen, sulfur or a further nitrogen atom, which latter may carry a phenyl, benzyl or C.sub.1-4 alkyl substituent,R.sup.4 and R.sup.5 each stands for hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy, or together represent a 3,4-methylenedioxy group,n is an integer from 2 to 5,A represents a valency bond or a --CH.sub.2 -- group.The compounds exert a valuable antiulcer effect, so they can be used to advantage in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的药学活性三取代环烷烃衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明还包括所述环烷烃衍生物用于治疗疾病和制备适于治疗疾病的药物组合物的用途。 根据本发明的化合物的特征在于通式（I），其中R表示氢，C 1-4烷基或羟基，R 1表示C 1-12烷基，R 2和R 3各自表示氢，C 1 -12烷基或C2-12烯基，或R2和R3与相邻的氮原子一起形成任选地包含氧，硫或另外的氮原子的4-至7-元环，后者可以携带苯基，苄基或C1 -4-烷基取代基，R4和R5各自代表氢，卤素或C1-4烷氧基，或一起代表3,4-亚甲二氧基，n是2至5的整数，A表示价键或-CH 2 - 组。 这些化合物具有有价值的抗溃疡作用，因此可用于治疗。

公开(公告)号：US4621101A

公开(公告)日：1986-11-04

申请号：US751623

申请日：1985-07-02

申请人： Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Aranka Lay nee Konya ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Zsuzsanna Orr

发明人： Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Aranka Lay nee Konya ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Zsuzsanna Orr

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61P43/00 ,  C07C251/38

CPC分类号： C07C251/58 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions possessing valuable antianginal activity. These compositions show higher activity and more favorable therapeutic indices than the reference compound Prenylamine. Preparation of different kinds of pharmaceutical compositions, such as tablets, dragees, capsules and injectable solutions, containing compounds of general formula (I) ##STR1## or their acid addition salts as active ingredients, is disclosed, wherein in formula (I)R is phenyl or 4-chlorophenyl;R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen, methyl or isopropyl;R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen, or together form a chemical bond;n is an integer from 4 to 6;A means trimethylene, if n is 4 or 6; or ethylene, if n is 5.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的抗心绞痛活性的药物组合物。 这些组合物显示比参考化合物Prenylamine更高的活性和更有利的治疗指数。 公开了含有通式（I）化合物或其酸加成盐作为活性成分的不同种类的药物组合物如片剂，硫化物，胶囊和可注射溶液的制备，其中在式（I）中R是 苯基或4-氯苯基; R1和R2各自表示氢，甲基或异丙基; R3和R4是氢，或一起形成化学键; n为4-6的整数; 如果n为4或6，则表示三亚甲基; 或乙烯，如果n为5。

公开(公告)号：US20100168087A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377771

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/16

摘要： The present invention relates to new benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I), medicaments containing such compounds and the use thereof in the medicine. Benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I) are suitable for the prevention or treatment of the diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有这些化合物的药物及其在药物中的用途。 通式（I）的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物适用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US5597822A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US443487

申请日：1995-05-18

申请人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

发明人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495

摘要： The invention refers to pharmaceutical compositions for the prevention and/or treatment of gastrointestinal diseases connected with infections caused by Helicobacter pylori and a method for the treatment of such diseases.The pharmaceutical composition of the invention comprises as active ingredient a cyclic ketone derivative of the formula I ##STR1## wherein and R.sup.1 mean independently hydrogen or halo;R.sup.0 stands for hydrogen or a C.sub.1-4 alkoxy group;R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen; a straight or branched chain C.sub.1-8 alkyl optionally substituted by a dimethylamino group; a C.sub.2-6 alkenyl or a C.sub.3-7 cycloalkyl group; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the adjacent nitrogen atom form a 6-membered heterocyclic group containing an additional nitrogen atom that may bear a phenyl group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkoxy group;or its stereoisomer or optical isomer or a possible mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary ammonium salt thereof in admixture with carrier(s) commonly used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防和/或治疗与由幽门螺杆菌引起的感染有关的胃肠道疾病的药物组合物和治疗这些疾病的方法。 本发明的药物组合物包含作为活性成分的式I（I）的环酮衍生物，其中R 1独立地表示氢或卤素; R0表示氢或C1-4烷氧基; R2和R3独立地表示氢; 任选被二甲基氨基取代的直链或支链C 1-8烷基; C 2-6烯基或C 3-7环烷基; 或者R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成含有另外的氮原子的6元杂环基，其可以具有任选被C 1-4烷氧基取代的苯基; 或其立体异构体或光学异构体或其可能的混合物，或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐与药物组合物中通常使用的载体混合。

公开(公告)号：US5486528A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US226089

申请日：1994-04-11

申请人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

发明人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P25/20 ,  C07C251/32 ,  C07C251/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/30 ,  C07D295/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C251/58 ,  C07D295/088 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel basic ether of general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy, or together they represent a 3,4-methylenedioxy group,R stands for C.sub.1-8 alkyl,R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or hydroxy,A is a valency bond or methylene group,R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, C.sub.1-12 alkyl or C.sub.1-12 alkenyl, orR.sup.4 and R.sup.5 form together with the adjacent nitrogen atom 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, morpholino or 1-piperazinyl groups, stereo and optically active isomers and their possible mixtures, acid-addition salts and quaternary ammonium derivatives thereof. The basic ethers have antiulceric and anxiolytic activities.

摘要翻译： 新型通式（I）的基本醚，其中R 1和R 2独立地为氢，卤素或C 1-4烷氧基，或一起它们代表3,4-亚甲二氧基，R代表C1-8烷基 ，R3代表氢，C1-4烷基或羟基，A是价键或亚甲基，R4和R5独立地是氢，C1-12烷基或C1-12烯基，或R4和R5与相邻的氮原子1一起形成 吡咯烷基，1-哌啶基，吗啉代或1-哌嗪基，立体和旋光异构体及其可能的混合物，其酸加成盐和季铵衍生物。 碱性醚具有抗溃疡和抗焦虑作用。