公开(公告)号：US20080161292A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11964788

申请日：2007-12-27

申请人： Vincent L. Giranda ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Keith W. Woods

发明人： Vincent L. Giranda ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Keith W. Woods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D241/08 ,  A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4985 ,  C07D243/14 ,  C07D243/08 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

摘要翻译： 公开了聚（ADP-核糖）聚合酶的抑制剂，其制备方法和使用它们治疗患者的方法。

公开(公告)号：US06831096B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10253152

申请日：2002-09-24

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US06211164B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09522800

申请日：2000-03-10

申请人： Yan Luo ,  Vincent L. Giranda ,  Shayna K. Rockow-Magnone

发明人： Yan Luo ,  Vincent L. Giranda ,  Shayna K. Rockow-Magnone

IPC分类号： C07H2102

CPC分类号： C12N15/1137 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/111

摘要： The subject invention relates to antisense oligonucleotides of the human Chk1 gene and to uses thereof. The human ChK1 gene is a major G2/M checkpoint gene that is activated in response to DNA damage. In particular, the gene transduces the inhibitory signal from DNA damage sensors to the basic cell cycle machinery. Thus, antisense oligonucleotides to the human Chk1 gene may be used, for example, to inhibit the gene thereby preventing G2 arrest induced by DNA damaging agents. Such antisense oligonucleotides should also further sensitize tumor cells thereby making them more sensitive to therapy than normal cells.

摘要翻译： 本发明涉及人Chk1基因的反义寡核苷酸及其应用。 人类ChK1基因是一个主要的G2 / M检查点基因，其被激活以响应DNA损伤。 特别地，该基因将来自DNA损伤传感器的抑制信号转导至基本细胞周期机制。 因此，可以使用人Chk1基因的反义寡核苷酸，例如抑制基因，从而防止由DNA损伤剂诱导的G2阻滞。 这样的反义寡核苷酸还应该进一步使肿瘤细胞敏感，从而使它们比正常细胞对治疗更敏感。

公开(公告)号：US20120190720A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13442035

申请日：2012-04-09

申请人： Vincent L. Giranda ,  Cherrie K. Donawho

发明人： Vincent L. Giranda ,  Cherrie K. Donawho

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4184 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with radiotherapy or in combination with other chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的苯并咪唑衍生物，其与放射治疗组合或与其它化学治疗剂组合地构成有效的PARP抑制剂。

公开(公告)号：US06455571B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09421787

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20090029966A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12117452

申请日：2008-05-08

申请人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

发明人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with temozolomide (TMZ).

摘要翻译： 本发明描述了与替莫唑胺（TMZ）组合的强力PARP抑制剂的式（I）的苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US20130225647A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13624022

申请日：2012-09-21

申请人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

发明人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with radiotherapy or in combination with other chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的苯并咪唑衍生物，其与放射治疗组合或与其它化学治疗剂组合地构成有效的PARP抑制剂。

公开(公告)号：US06593314B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09668245

申请日：2000-09-22

申请人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31655

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C247/12 ,  C07C2601/16 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40

摘要： The present invention provides compounds of formula Ia and Ib or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or ester thereof, useful in the inhibition of neuraminidase enzymes from disease-causing microorganisms, especially influenza neuraminidase, pharmaceutical formulations containing same, processes and intermediates for preparing said compounds, as well as methods of using said compounds, including preventing and treating diseases caused by microorganisms having said neuraminidase enzyme.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶的药学上可接受的盐，前药或酯的式Ia化合物和Ibor，其含有其的药物制剂，用于制备所述化合物的方法和中间体 以及使用所述化合物的方法，包括预防和治疗由具有所述神经氨酸酶的微生物引起的疾病。

公开(公告)号：US06518305B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09422093

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C279/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D263/32 ,  C07D307/24 ,  C07D317/30 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20120264795A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13530232

申请日：2012-06-22

申请人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

发明人： Cherrie K. Donawho ,  Vincent L. Giranda

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARD inhibitors in combination with temozolomide (TMZ).

摘要翻译： 本发明描述了与替莫唑胺（TMZ）组合的有效PARD抑制剂的式（I）的苯并咪唑衍生物。