公开(公告)号：US06831096B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10253152

申请日：2002-09-24

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US06455571B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09421787

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US06518305B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09422093

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C279/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D263/32 ,  C07D307/24 ,  C07D317/30 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20110003827A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US11009841

申请日：2004-12-10

申请人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07C317/48 ,  C07C311/37 ,  C07D213/46 ,  C07D307/14 ,  C07D333/22 ,  C07D417/12 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/216 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US08653141B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13451370

申请日：2012-04-19

申请人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US08193227B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US11009841

申请日：2004-12-10

申请人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US20130023463A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13451370

申请日：2012-04-19

申请人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D213/53 ,  A61K31/4402 ,  C07D307/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4418 ,  C07D307/52 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07C275/24 ,  A61K31/197 ,  C07D213/86 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  C07C275/16 ,  A61P31/18 ,  A61K31/513 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K38/16 ,  C12N9/99 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US06593314B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09668245

申请日：2000-09-22

申请人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31655

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C247/12 ,  C07C2601/16 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40

摘要： The present invention provides compounds of formula Ia and Ib or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or ester thereof, useful in the inhibition of neuraminidase enzymes from disease-causing microorganisms, especially influenza neuraminidase, pharmaceutical formulations containing same, processes and intermediates for preparing said compounds, as well as methods of using said compounds, including preventing and treating diseases caused by microorganisms having said neuraminidase enzyme.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶的药学上可接受的盐，前药或酯的式Ia化合物和Ibor，其含有其的药物制剂，用于制备所述化合物的方法和中间体 以及使用所述化合物的方法，包括预防和治疗由具有所述神经氨酸酶的微生物引起的疾病。

公开(公告)号：US20050131042A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10733915

申请日：2003-12-11

申请人： Charles Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David DeGoey ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Peggy Huang ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Allan Krueger ,  Darold Madigan ,  John Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David DeGoey ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Peggy Huang ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Allan Krueger ,  Darold Madigan ,  John Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US07728031B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11674518

申请日：2007-02-13

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Lawrence Kolaczkowski

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Lawrence Kolaczkowski

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands, Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体，八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，组合物 制备这些化合物的方法和方法。