公开(公告)号：US07943610B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US11887524

申请日：2006-03-31

申请人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr.

发明人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr.

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrazolopyridine-1,4-diamines and analogs thereof, e.g., pyrazolo[3,4-c]pyridine-1,4-diamines, pyrazolo[3,4-c]quinoline-1,4-diamines, 6,7,8,9-tetrahydro pyrazolo[3,4-c]quinoline-1,4-diamines, and pyrazolo[3,4-c]naphthyridine-1,4-di-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡喃-1,4-二胺及其类似物，例如吡唑并[3,4-c]吡啶-1,4-二胺，吡唑并[3,4-c]喹啉-1,4-二胺，6,7,8 ，9-四氢吡唑并[3,4-c]喹啉-1,4-二胺和吡唑并[3,4-c]二氮杂萘-1,4-二胺，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法 公开了这些化合物以及这些化合物作为免疫调节剂用于诱导动物中细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090318435A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12480471

申请日：2009-06-08

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US20090253695A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US11885007

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Scott E. Langer ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Philip D. Heppner ,  Kyle J. Lindstrom

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Scott E. Langer ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Philip D. Heppner ,  Kyle J. Lindstrom

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Certain imidazonaphthyridines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 某些具有2-位羟基甲基或羟乙基取代基的咪唑并萘与含有化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法在动物中优先诱导IFN-α生物合成和治疗疾病 包括病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20090075980A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11887496

申请日：2006-03-31

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑啉-4-胺，吡唑啉-4-基胺，6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺及其前药，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法和方法 这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20090069314A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11885006

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, and an aryl or heteroaryl substituent at the 7-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉和7-位的芳基或杂芳基取代基，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导 公开了动物中IFN-α生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20090023720A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11574460

申请日：2005-09-01

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Scott E. Langer ,  Shri Niwas ,  Philip D. Heppner ,  David T. Amos

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Scott E. Langer ,  Shri Niwas ,  Philip D. Heppner ,  David T. Amos

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： 1H-Imidazo ring systems (e.g., imidazopyridines, imidazoquinolines, imidazonaphthyridines, 6,7,8,9-tetrahydro imidazoquinolines and imidazonaphthyridines) with an amino substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有氨基取代基的1H-咪唑环体系（例如咪唑并吡啶，咪唑并喹啉，咪唑并吡啶，6,7,8,9-四氢咪唑并喹啉和咪唑并吡啶），含这些化合物的药物组合物，制备化合物的方法，中间体 ，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于调节动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法。

公开(公告)号：US20070259881A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11570715

申请日：2005-06-17

申请人： Joseph Dellaria ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Kyle Lindstrom ,  Azim Celebi ,  John Gerster ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst

发明人： Joseph Dellaria ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Kyle Lindstrom ,  Azim Celebi ,  John Gerster ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazo ring systems, which include, for example, imidazopyridine, imidazoquinoline, 6,7,8,9-tetrahydroimidazoquinoline, imidazonaphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazonaphthyridine compounds substituted at the 1-position and/or the 2-position, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 咪唑环体系，其包括例如咪唑并吡啶，咪唑并喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并喹啉，咪唑并吡啶和6,7,8,9-四氢咪唑并吡啶化合物，其在1-位和/或2-位上被取代 公开了含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及这些化合物用作免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20060100229A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David Hays ,  Michael Danielson ,  John Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan Prince ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Matthew Radmer ,  Maureen Kavanagh ,  Sarah Strong ,  Jason Bonk

发明人： David Hays ,  Michael Danielson ,  John Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan Prince ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Matthew Radmer ,  Maureen Kavanagh ,  Sarah Strong ,  Jason Bonk

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

公开(公告)号：US5189039A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US701575

申请日：1991-05-14

申请人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark D. Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

发明人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark D. Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed is a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NH.sub.2, or OCH.sub.3, R.sup.2 is an optionally substituted cyclic group optionally containing one or more heteroatoms, R.sup.3 and R.sup.4 are independently H or C.sub.1-4 alkyl, m is 0-4, n is 0-6, p is 0.1, X is CN, CSNH.sub.2, PO(OH).sub.2, COOH, SO.sub.2 NH.sub.2, NH.sub.2, OH, CNHNH.sub.2, tetrazole, triazole, or COR.sup.5 where R.sup.5 is C.sub.1-4 alkyl, CF.sub.3, NH.sub.2, or OC.sub.1-4 alkyl, and Y is O or NH that is useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1是H，NH 2或OCH 3，R 2是任选地含有一个或多个杂原子的任选取代的环状基团，R 3和R 4独立地是H或C 1-4烷基，m是0- 4，n是0-6，p是0.1，X是CN，CSNH 2，PO（OH）2，COOH，SO 2 NH 2，NH 2，OH，CNHNH 2，四唑，三唑或COR 5，其中R 5是C 1-4烷基，CF 3， NH 2或OC 1-4烷基，Y是可用作药物的O或NH。