公开(公告)号：US20070259881A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11570715

申请日：2005-06-17

申请人： Joseph Dellaria ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Kyle Lindstrom ,  Azim Celebi ,  John Gerster ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst

发明人： Joseph Dellaria ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Kyle Lindstrom ,  Azim Celebi ,  John Gerster ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazo ring systems, which include, for example, imidazopyridine, imidazoquinoline, 6,7,8,9-tetrahydroimidazoquinoline, imidazonaphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazonaphthyridine compounds substituted at the 1-position and/or the 2-position, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 咪唑环体系，其包括例如咪唑并吡啶，咪唑并喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并喹啉，咪唑并吡啶和6,7,8,9-四氢咪唑并吡啶化合物，其在1-位和/或2-位上被取代 公开了含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及这些化合物用作免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20060100229A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David Hays ,  Michael Danielson ,  John Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan Prince ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Matthew Radmer ,  Maureen Kavanagh ,  Sarah Strong ,  Jason Bonk

发明人： David Hays ,  Michael Danielson ,  John Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan Prince ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  William Moser ,  Joan Moseman ,  Matthew Radmer ,  Maureen Kavanagh ,  Sarah Strong ,  Jason Bonk

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

公开(公告)号：US20070060754A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10595230

申请日：2004-10-01

申请人： Kyle Lindstrom ,  Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Michael Rice ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst ,  Shri Niwas ,  Sarah Johannessen

发明人： Kyle Lindstrom ,  Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Michael Rice ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst ,  Shri Niwas ,  Sarah Johannessen

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Imidazoquinoline compounds with an alkoxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral, and neoplastic, are disclosed.

摘要翻译： 含有6,7,8或9位烷氧基取代基的咪唑并喹啉化合物含有化合物，中间体，制备方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成， 在包括病毒和肿瘤的疾病的治疗中。

公开(公告)号：US20070219228A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11570703

申请日：2005-06-17

申请人： Shri Niwas ,  Bryon Merrill ,  Philip Heppner ,  Tushar Kshirsagar ,  Gregory Lundquist ,  David Amos ,  Kyle Lindstrom

发明人： Shri Niwas ,  Bryon Merrill ,  Philip Heppner ,  Tushar Kshirsagar ,  Gregory Lundquist ,  David Amos ,  Kyle Lindstrom

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Imidazonaphthyridine ring systems substituted with an aryl substituent, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了用芳基取代基取代的咪唑并萘啶环体系，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20070213356A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11570611

申请日：2005-06-15

申请人： Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas

发明人： Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Tushar Kshirsagar ,  Shri Niwas

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazoquinoline and imidazonaphthyridine compounds having a nitrogen-containing heterocyclyl substituent at the 5-, 6-, 7-, or 8-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在5-，6-，7-或8-位具有含氮杂环基取代基的咪唑并喹啉和咪唑并吡啶化合物，其含有化合物，中间体和制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法， 公开了在动物中调节细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07091214B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10739787

申请日：2003-12-18

申请人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

发明人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aryl substituted imidazoquinoline compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral, and neoplastic, are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基取代的咪唑并喹啉化合物，含有化合物的化合物的药物组合物，中间体和这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤的疾病。

公开(公告)号：US08158794B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11885006

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, and an aryl or heteroaryl substituent at the 7-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉和7-位的芳基或杂芳基取代基，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导 公开了动物中的IFN-α生物合成和包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07544697B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US06699994B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10127460

申请日：2002-04-23

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D21372

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

公开(公告)号：US08476292B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US11991663

申请日：2006-09-08

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Amide and carbamate derivatives N-{2-[4-amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-1,1-dimethylethyl}methanesulfonamide, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds in modulating the immune system, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 酰胺和氨基甲酸酯衍生物N- {2- [4-氨基-2-（乙氧基甲基）-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基] -1,1-二甲基乙基}甲磺酰胺，含有这些化合物的药物组合物 公开了制备化合物的方法，以及这些化合物在调节免疫系统中的用途，用于在动物中诱导细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的方法。