公开(公告)号：US20100297128A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12747011

申请日：2008-12-09

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/32 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula [Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in electronic form.] Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式[化学式应该插入在此，其以电子形式的摘要出现。]还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US07737155B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11771538

申请日：2007-06-29

申请人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

发明人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P33/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：和L选自：药物组合物，其包含一种或多种 更多的式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20070173495A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11654137

申请日：2007-01-17

申请人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Dong Xiao ,  Ying R. Huang ,  Xiao Chen ,  Zhidan Liu ,  Sylvia J. Degrado ,  Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang

发明人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Dong Xiao ,  Ying R. Huang ,  Xiao Chen ,  Zhidan Liu ,  Sylvia J. Degrado ,  Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/519 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, are useful in treating diseases, disorders, or conditions such as metabolic syndrome and dyslipidemia.

摘要翻译： 具有式（I）的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或互变异构体可用于治疗疾病，病症或病症如代谢综合征和血脂异常。

公开(公告)号：US08927559B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13878654

申请日：2011-10-06

申请人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

发明人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10

摘要： This application provides for compounds of the formula Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the individual variables are defined herein, as well as processes to prepare these compounds, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in treating disease state associated with the CRTH2 receptor.

摘要翻译： 本申请提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中各个变量在本文中定义，以及制备这些化合物的方法，包含其的药物组合物及其用于治疗与CRTH2相关的疾病状态 受体。

公开(公告)号：US20120316154A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13515638

申请日：2010-12-09

申请人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Robert G Aslanian ,  Sylvia Degrado ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Michael Sofolarides ,  Xiao Chen

发明人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Robert G Aslanian ,  Sylvia Degrado ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Michael Sofolarides ,  Xiao Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D495/04 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  C07D491/048 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain lactam ring-containing compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D, E, X1, R1, R2, R3, R4, R9, and R10 are as herein described. In addition, the invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising at least one such compound, and methods of using the compounds for treating or preventing various inflammatory disorders such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis, asthma, and chronic obstructive pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些含内酰胺环的化合物及其药学上可接受的盐，其中D，E，X 1，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10如本文所述。 此外，本发明涉及包含至少一种这样的化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该化合物治疗或预防各种炎性疾病如类风湿性关节炎，炎性肠病，牛皮癣，哮喘和慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US07763623B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11654137

申请日：2007-01-17

申请人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Dong Xiao ,  Ying R. Huang ,  Xiao Chen ,  Zhidan Liu ,  Sylvia J. Degrado ,  Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang

发明人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Dong Xiao ,  Ying R. Huang ,  Xiao Chen ,  Zhidan Liu ,  Sylvia J. Degrado ,  Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, are useful in treating diseases, disorders, or conditions such as metabolic syndrome and dyslipidemia.

摘要翻译： 具有式（I）的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或互变异构体可用于治疗疾病，病症或病症如代谢综合征和血脂异常。

公开(公告)号：US07723342B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11432133

申请日：2006-05-11

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, are useful in treating diseases, disorders, or conditions such as metabolic syndrome and dyslipidemia.

摘要翻译： 具有式（I）的通式结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或互变异构体，其中：Q选自：和L选自：或其药学上可接受的盐 可接受的盐，溶剂合物，酯或互变异构体，可用于治疗疾病，病症或病症如代谢综合征和血脂异常。

公开(公告)号：US20100298359A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12746313

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61K39/395 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US20110294756A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13128493

申请日：2009-11-12

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/519 ,  C07D498/20 ,  C07F7/18 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Group A or Group, as defined herein, as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的本文所定义的组A或组的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物的方法 包含一种或多种这样的化合物的制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20110015190A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12746041

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。