公开(公告)号：US08153686B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12414900

申请日：2009-03-31

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A01N47/28

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08044045B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12689763

申请日：2010-01-19

申请人： Daniel Marquess ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  S. Derek Turner ,  Jyanwei Liu

发明人： Daniel Marquess ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  S. Derek Turner ,  Jyanwei Liu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： G01N33/5044 ,  C07D451/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N2333/70571

摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的吲唑 - 甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08003664B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12842389

申请日：2010-07-23

申请人： Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner ,  Seok-Ki Choi

发明人： Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner ,  Seok-Ki Choi

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D401/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的吲唑 - 甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110166355A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13047309

申请日：2011-03-14

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US07947710B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12229636

申请日：2008-08-26

申请人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen

发明人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen

IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中变量在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，它们是μ阿片受体的拮抗剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07902221B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12229748

申请日：2008-08-26

申请人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Tmothy J. Church ,  John R. Jacobsen

发明人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Tmothy J. Church ,  John R. Jacobsen

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D221/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, and a are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新颖的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3和a在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，它们是在阿片样物质中的拮抗剂 受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100311979A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12815672

申请日：2010-06-15

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07786136B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12008840

申请日：2008-01-15

申请人： Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A Goldblum ,  Daniel D Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner ,  Seok-Ki Choi

发明人： Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A Goldblum ,  Daniel D Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner ,  Seok-Ki Choi

IPC分类号： A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的吲唑 - 甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100197569A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12759073

申请日：2010-04-13

申请人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  Edmund J. Moran ,  Matthew B. Nodwell ,  S. Derek Turner ,  James Aggen

发明人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  Edmund J. Moran ,  Matthew B. Nodwell ,  S. Derek Turner ,  James Aggen

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K9/00 ,  C07D501/16 ,  C07D277/38 ,  A61P31/04 ,  A01N37/18 ,  C07K1/113

CPC分类号： A61K31/545 ,  A61K38/00 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D501/00 ,  C07D501/46 ,  C07K9/008

摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide—cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供可用作抗生素的交联糖肽 - 头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 使用这种化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法; 以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07763637B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US12075669

申请日：2008-03-13

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。