公开(公告)号：US4386073A

公开(公告)日：1983-05-31

申请号：US163830

申请日：1980-06-27

申请人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

发明人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61P5/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/26 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/08 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to new peptide derivatives which act on the central nervous system and correspond to the general formula (I),X--Y--W--NH.sub.2 (I)whereinX is L-pyroglutamyl, D-pyroglutamyl, L-2-keto-imidazolidine-4-carbonyl, L-6-keto-pipecolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-prolyl or orotyl group,Y is L-leucyl, L-norvalyl or L-histidyl group, andW is L-prolyl, D-prolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-pipecolyl, L-homoprolyl, L-leucyl, L-isoleucyl, L-methionyl or D-pipecolyl group, orthe W-NH.sub.2 group stands for pyrrolidyl or piperidyl group, with the proviso that if X is L-pyroglutamyl and Y is L-histidyl group, W is other than L-prolyl group, and pharmaceutically acceptable complexes thereof.These compounds are prepared by methods commonly applied in the peptide chemistry.

摘要翻译： 本发明涉及作用于中枢神经系统并对应于通式（I）的XYW-NH 2（I）的新肽衍生物，其中X是L-焦谷氨酰基，D-焦谷氨酰基，L-2-酮 - 咪唑烷-4 羰基，L-6-酮基哌啶基，L-噻唑烷-4-羰基，L-脯氨酰基或正十二烷基，Y是L-亮氨酰，L-缬氨酰或L-组氨酰基，W是L-脯氨酰基，D- 脯氨酰基，L-噻唑烷-4-羰基，L-哌啶基，L-高辛基，L-亮氨酰基，L-异亮氨酰基，L-甲硫氨酰基或D-哌啶基，或W-NH 2基团代表吡咯烷基或哌啶基， 条件是，如果X是L-焦谷氨酰基，Y是L-组氨酰基，则W不是L-脯氨酰基，和其药学上可接受的复合物。 这些化合物通过肽化学中常用的方法制备。

公开(公告)号：US4200636A

公开(公告)日：1980-04-29

申请号：US934799

申请日：1978-08-17

申请人： Zoltan Tuba ,  Maria Marsai ,  Sandor Gorog ,  Katalin Biro ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Zoltan Tuba ,  Maria Marsai ,  Sandor Gorog ,  Katalin Biro ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/395 ,  A61P21/02 ,  C07J73/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07J73/005 ,  Y10S514/906

摘要： The invention relates to new 3-amino-17a-aza-D-homo-5.alpha.-androstane derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents a methylene or an >N--CH.sub.3 group, and n stands for 1 or 2, and the acid addition salts and the quaternary salts of the general formula ##STR2## thereof, wherein R.sub.2 stands for an alkyl or alkenyl group having from 1 to 4 carbon atoms, and A represents a halogen atom, provided that if R.sub.1 stands for an >N--CH.sub.3 group, R.sub.2 is attached to the nitrogen of that >N--CH.sub.3 group. The new compound possess a non-polarizing neuromuscular blocking activity and have a short activity period.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的3-氨基-17a-氮杂-D-高-5α-雄甾烷衍生物，其中R1代表亚甲基或> N-CH3基团，n代表1或 2及其酸加成盐和通式Ⅰ（a）的季盐，其中R2代表具有1至4个碳原子的烷基或烯基，A代表卤素原子，条件是 如果R1表示> N-CH3基团，则R2连接到> N-CH 3基团的氮。 新化合物具有非极化的神经肌肉阻滞活性，活性较短。

公开(公告)号：US4199598A

公开(公告)日：1980-04-22

申请号：US29475

申请日：1979-04-12

申请人： Gyorgy Matolcsy ,  Piroska Bartok nee Berencsy ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Gyorgy Matolcsy ,  Piroska Bartok nee Berencsy ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/185

CPC分类号： A61K31/185

摘要： A method of treating mammalian noradrenaline malfunctions or dysfunction or effecting dopamine-.beta.-hydroxylase inhibition comprises administering an effective dose of an acid derivative of the formula (I), ##STR1## wherein R is C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, benzyl or C.sub.1-6 alkyl which has a C.sub.1-4 alkoxy or a hydroxy substituent, or C.sub.2-6 alkyl with a carboxy and/or amino substituent, or C.sub.5 - or C.sub.6 -unsubtituted alkyl.

摘要翻译： 治疗哺乳动物去甲肾上腺素功能障碍或功能障碍或影响多巴胺-β-羟化酶抑制的方法包括施用有效剂量的式（I）的酸衍生物，其中R是C 2-4链烯基，C 3-8 环烷基，苄基或具有C1-4烷氧基或羟基取代基的C1-6烷基，或具有羧基和/或氨基取代基的C2-6烷基或C5-或C6-未取代的烷基。

公开(公告)号：US4184040A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US839605

申请日：1977-10-05

申请人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61P9/06 ,  C07D213/30 ,  C07D405/12 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30

摘要： New hydroxymethyl-pyridine esters of the formula (I) ##STR1## wherein R represents a 9-xanthenyl group or a phenyl group substituted by a halogen atom or a trifluoromethyl group or by an alkyl or alkoxy group, either having 1 to 4 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary salts thereof are prepared by acylating the corresponding hydroxymethyl pyridines with a carboxylic acid of the formula R--COOH, or with a reactive derivative thereof, and, if desired, converting the obtained product of the formula I into a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary salt thereof. The new compounds exert beneficial effects on functional disorders of the heart.

摘要翻译： 式（I）的新羟甲基 - 吡啶酯其中R表示9-呫吨基或被卤素原子或三氟甲基取代的苯基或被烷基或烷氧基取代的苯基，其具有1至 4个碳原子及其药学上可接受的酸加成盐和季盐通过用式R-COOH的羧酸或其反应性衍生物酰化相应的羟甲基吡啶来制备，如果需要，将所得产物 式I化合成其药学上可接受的酸加成盐或其季盐。 新化合物对心脏功能障碍有益。

公开(公告)号：US4120858A

公开(公告)日：1978-10-17

申请号：US719066

申请日：1976-08-30

申请人： Otto Clauder ,  Jozsef Kokosi ,  Laszlo Szporny ,  Egon Karpati

发明人： Otto Clauder ,  Jozsef Kokosi ,  Laszlo Szporny ,  Egon Karpati

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/824

摘要： A compound of the formula (I) ##STR1## wherein X stands for a hydrogen atom, an optionally substituted aliphatic or aromatic sulfonyloxy group, a thiocyanato group, an azido group or an amino group optionally mono- or disubstituted by aliphatic, cycloaliphatic, aromatic or araliphatic hydrocarbon groups, acyl, alkyloxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aminocarboimido groups or the substituents of the said amino group may form with the nitrogen atom thereof a five-, six- or seven-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing a further nitrogen, oxygen or sulfur hetero atom, and a quaternary salt or acid addition salt thereof. The compounds are useful in the treatment of arteriosclerosis and high blood pressure.

摘要翻译： 式（I）的化合物其中X代表氢原子，任选取代的脂族或芳族磺酰氧基，硫氰酸酯基，叠氮基或氨基，任选被脂族，脂环族，芳族 或芳脂族烃基，酰基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，氨基羧基亚氨基或所述氨基的取代基可以与其氮原子一起形成五元，六元或七元饱和或不饱和杂环，任选地含有 进一步的氮，氧或硫杂原子，及其季盐或酸加成盐。 该化合物可用于治疗动脉硬化和高血压。

公开(公告)号：US4082813A

公开(公告)日：1978-04-04

申请号：US630512

申请日：1975-11-10

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Sandor Gorog ,  Laszlo Szporny ,  Eva Palosi ,  Szabolcz Szeberenyi

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Sandor Gorog ,  Laszlo Szporny ,  Eva Palosi ,  Szabolcz Szeberenyi

IPC分类号： C07C29/42 ,  C07C33/06

CPC分类号： C07C33/486 ,  C07C29/42

摘要： The invention is directed to a new substituted derivative of .alpha.-ethylnyl-benzophenone, namely, the 3-iodo-.alpha.-ethynyl-benzhydrol which has high antifungal activity.

公开(公告)号：US4058522A

公开(公告)日：1977-11-15

申请号：US705815

申请日：1976-07-16

申请人： Tibor Kekesy ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Gyorgy Beer ,  Antal Dudas ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Eva Czajlik, nee Csizer

发明人： Tibor Kekesy ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Gyorgy Beer ,  Antal Dudas ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Eva Czajlik, nee Csizer

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/00

摘要： A compound of the following formula: ##STR1## wherein X.sub.1 is hydrogen or mercapto;X.sub.2 is mercapto or acetylthio;X.sub.3 is hydrogen or acetylthio; andX.sub.4 is hydrogen, acetylthio or X.sub.3 and X.sub.4 together form a valence bond, but if X.sub.3 and X.sub.4 form a valence bond X.sub.2 is mercapto. The compounds are useful in the treatment of heavy-metal poisoning.

摘要翻译： 下式的化合物：其中X 1是氢或巯基; X2是巯基或乙酰硫基; X3是氢或乙酰硫基; 并且X 4是氢，乙酰硫基或X 3和X 4一起形成价键，但如果X 3和X 4形成价键，则X2是巯基。 该化合物可用于治疗重金属中毒。

公开(公告)号：US4044146A

公开(公告)日：1977-08-23

申请号：US761402

申请日：1977-01-21

申请人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

发明人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

摘要： The invention relates to xanthene-9-carboxylates of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 may be the same or different and represent a lower alkyl group,n and m each are integers of 2 to 5, or pharmaceutically-effective salts thereof. The compounds according to the invention possess cholinolytic and bronchospasmolytic effects and are completely devoid of harmful side-effects. Thus these compounds can be used to great advantage in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的呫吨-9-羧酸盐：其中R 1和R 3可以相同或不同，表示低级烷基，N和M为2至5的整数，或药物化学 其有效的销售。 根据本发明的化合物具有胆汁溶解和支气管痉挛分解作用，并且完全没有有害的副作用。 因此，这些化合物可用于治疗中的极大优势。

公开(公告)号：US4036841A

公开(公告)日：1977-07-19

申请号：US575038

申请日：1975-05-06

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D459/00 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  Y10S514/929

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen or an acyl group, andR.sub.2 stands for an alkyl group are disclosed.A process for making the above compounds is also disclosed. The compounds are useful as vasodilatating agents for example.

摘要翻译： 公开了其中R1代表氢或酰基，R2代表烷基的式“IMAGE”的化合物。

公开(公告)号：US5204355A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US806975

申请日：1991-12-12

申请人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2.beta.,3.beta.-dihydro- and 15-nitro-2.beta.,3.beta.,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen;R.sup.2 stands for hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.