公开(公告)号：US08642582B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12744736

申请日：2009-12-03

申请人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

发明人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D279/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还提供包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。

公开(公告)号：US20110065682A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12993607

申请日：2009-05-18

申请人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu, ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick, ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

发明人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu, ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick, ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae I-III; as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I-III的新型杂环化合物; 如本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US20080050384A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11788847

申请日：2007-04-20

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhenmin He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhenmin He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/56 ,  A61K31/675 ,  A61K33/24 ,  A61K38/46 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/655 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/555 ,  A61K31/56 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07161003B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10654546

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US09695198B2

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：US14652150

申请日：2013-12-16

申请人： Cameron James Smith ,  Edward Sherer ,  Louis-Charles Campeau ,  James Balkovec ,  William John Greenlee ,  Derun Li ,  Liangqin Guo ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Heng Chen ,  Yili Chen ,  Samuel Chackalamannil ,  John Qiang Tan ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Mika Sekioka ,  MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Cameron James Smith ,  Edward Sherer ,  Louis-Charles Campeau ,  James Balkovec ,  William John Greenlee ,  Derun Li ,  Liangqin Guo ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Heng Chen ,  Yili Chen ,  Samuel Chackalamannil ,  John Qiang Tan ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Mika Sekioka

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) where A is a heterocycle ring system and B is a heterocycle ring system or aryl ring system, and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

公开(公告)号：US08440443B1

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US11749550

申请日：2007-05-16

申请人： Thierry O. Fischmann ,  Hung V. Le ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Todd W. Mayhood ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Tin-Yau Chan

发明人： Thierry O. Fischmann ,  Hung V. Le ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Todd W. Mayhood ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Tin-Yau Chan

IPC分类号： C12N9/12

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00 ,  C07K2319/40

摘要： The present invention provides, inter alia, crystals of the MEK1 polypeptide which are particularly useful for structure based drug design as well as methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明特别提供了特别可用于基于结构的药物设计的MEK1多肽的晶体及其使用方法。

公开(公告)号：US20110059958A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12744736

申请日：2009-12-03

申请人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

发明人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D279/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

公开(公告)号：US07884080B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11854754

申请日：2007-09-13

申请人： Robert G. Aslanian ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  Chad E. Knutson ,  Joel M. Harris ,  Brian A. McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Henry M. Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin M. Kim

发明人： Robert G. Aslanian ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  Chad E. Knutson ,  Joel M. Harris ,  Brian A. McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Henry M. Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin M. Kim

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to Azetidinone Derivatives of structural formula 1: and compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.

摘要翻译： 本发明涉及结构式1的氮杂环丁酮衍生物和包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括给予患者 有效量的氮杂环丁酮衍生物。

公开(公告)号：US07700601B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11729020

申请日：2007-03-28

申请人： Tin-Yau Chan ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Liwu Hong ,  Andrew J. Prongay ,  Li Xiao ,  Mark A. McCoy

发明人： Tin-Yau Chan ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Liwu Hong ,  Andrew J. Prongay ,  Li Xiao ,  Mark A. McCoy

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed is a compound of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating protein kinase mediated diseases using the compound of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using a compound of formula 1.0. The disclosed methods also include combination therapies wherein the compound of formula 1.0 is administered in combination with at least one addition pharmaceutically active ingredient.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式1.0化合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。 所公开的方法还包括联合治疗，其中式1.0化合物与至少一种加成药物活性成分组合施用。