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    Anti-obesity agents
    42.
    发明授权
    Anti-obesity agents 失效
    抗肥胖剂

    公开(公告)号：US07601691B2

    公开(公告)日：2009-10-13

    申请号：US11067556

    申请日：2005-02-25

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K14/57545 ,  A61K38/00 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/01

    摘要： The present invention relates to a compound comprising a PYY peptide or a functional derivative thereof, which is coupled to a reactive group. Such a reactive group is capable of reacting on a blood component so as to form a stable covalent bond therewith. The present invention also relates to a conjugate comprising such a compound which is covalently bonded to a blood component. Moreover, the invention also relates to a method of enhancing, in a patient, the anti-obesity activity of a PYY peptide or functional derivative thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与反应性基团偶联的PYY肽或其功能性衍生物的化合物。 这样的反应性基团能够对血液成分进行反应，与其形成稳定的共价键。 本发明还涉及包含共价键合到血液成分上的化合物的缀合物。 此外，本发明还涉及在患者中增强PYY肽或其功能性衍生物的抗肥胖活性的方法。

    Modified therapeutic peptides with extended half-lives in vivo
    43.
    发明申请
    Modified therapeutic peptides with extended half-lives in vivo 审中-公开
    体内延长半衰期的修饰治疗肽

    公开(公告)号：US20090175821A1

    公开(公告)日：2009-07-09

    申请号：US11982033

    申请日：2007-10-31

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    IPC分类号： A61K38/38 ,  C07K19/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61K38/18

    CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/38 ,  A61K47/62 ,  A61K47/643

    摘要： A method for protecting a peptide from peptidase activity in vivo, the peptide being composed of between 2 and 50 amino acids and having a C-terminus and an N-terminus and a C-terminus amino acid and an N-terminus amino acid is described. In the first step of the method, the peptide is modified by attaching a reactive group to the C-terminus amino acid, to the N-terminus amino acid, or to an amino acid located between the N-terminus and the C-terminus, such that the modified peptide is capable of forming a covalent bond in vivo with a reactive functionality on a blood component. In the next step, a covalent bond is formed between the reactive group and a reactive functionality on a blood component to form a peptide-blood component conjugate, thereby protecting said peptide from peptidase activity. The final step of the method involves the analyzing of the stability of the peptide-blood component conjugate to assess the protection of the peptide from peptidase activity.

    摘要翻译： 描述了一种在体内保护肽免受肽酶活性的方法，所述肽由2-50个氨基酸组成且具有C末端和N末端以及C末端氨基酸和N-末端氨基酸 。 在该方法的第一步中，通过将反应性基团连接到C末端氨基酸，N末端氨基酸或位于N末端和C末端之间的氨基酸来修饰肽， 使得修饰的肽能够在体内与血液成分上的反应性官能团形成共价键。 在下一步骤中，在反应性基团和血液成分上的反应性官能团之间形成共价键以形成肽 - 血液成分缀合物，从而保护所述肽免受肽酶活性。 该方法的最后步骤包括分析肽 - 血液成分缀合物的稳定性，以评估肽对肽酶活性的保护。

    CYSTEIC ACID DERIVATIVES OF ANTI-VIRAL PEPTIDES
    44.
    发明申请
    CYSTEIC ACID DERIVATIVES OF ANTI-VIRAL PEPTIDES 审中-公开
    抗病毒肽的氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US20090088377A1

    公开(公告)日：2009-04-02

    申请号：US12122627

    申请日：2008-05-16

    申请人： Omar Quraishi ,  Martin Robitaille ,  Dominique P. Bridon

    发明人： Omar Quraishi ,  Martin Robitaille ,  Dominique P. Bridon

    IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00 ,  C07K14/76

    CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2740/16122 ,  Y02A50/463

    摘要： This invention relates to C34 peptide derivatives having improved aqueous solubility that are inhibitors of viral infection and/or exhibit antifusogenic properties. In particular, this invention relates to C34 derivatives having inhibiting activity against human immunodeficiency virus (HIV), respiratory synctial virus (RSV), human parainfluenza virus (HPV), measles virus (MeV), and simian immunodeficiency virus (SIV) with long duration of action for the treatment of the respective viral infections.

    摘要翻译： 本发明涉及具有改善的水溶性的C34肽衍生物，其是病毒感染的抑制剂和/或表现出抗融合性质。 特别地，本发明涉及具有长期持续时间的针对人类免疫缺陷病毒（HIV），呼吸道合胞病毒（RSV），人副流感病毒（HPV），麻疹病毒（MeV）和猿猴免疫缺陷病毒（SIV））的抑制活性的C34衍生物 的治疗各自病毒感染的作用。

    Affinity markers for human serum albumin
    47.
    发明授权
    Affinity markers for human serum albumin 失效
    人血清白蛋白的亲和标记

    公开(公告)号：US07166695B2

    公开(公告)日：2007-01-23

    申请号：US10934841

    申请日：2004-09-02

    申请人： Alexander Krantz ,  Wolin Huang ,  Arthur M. Hanel ,  Darren L. Holmes ,  Dominique P. Bridon

    发明人： Alexander Krantz ,  Wolin Huang ,  Arthur M. Hanel ,  Darren L. Holmes ,  Dominique P. Bridon

    IPC分类号： C07K7/06

    CPC分类号： A61K49/0021 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61K47/6901 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  C07K14/665

    摘要： Methods and compositions are provided for identifying compounds having affinity or complementarity to a target molecule. Compounds according to the invention may be described by the formula E-Ca—R—Cb-A, wherein E is a therapeutic or diagnostic agent, R is a reactive group, Ca and Cb are connector groups between E and R and between R and A, respectively, and A is an affinity group comprising the sequence F-1-Y-E-E. Compounds according to the invention may be used for labeling the target molecule, particularly where the target molecule is naturally found in a complex mixture, such as a physiological fluid, like blood. By affinity labeling in vivo, the lifetime of physiologically active entities can be greatly enhanced by becoming bound to long-lived blood components. The covalently bound entity may also serve as an antagonist or agonist of a particular binding protein or as an enzyme inhibitor.

    摘要翻译： 提供了用于鉴定与靶分子具有亲和力或互补性的化合物的方法和组合物。 根据本发明的化合物可以用下式描述：其中E是治疗剂或诊断剂，R是反应性基团，C < 分别是E和R之间以及R和A之间的连接器组，A是包含序列F-1 -YEE的亲和基团。 根据本发明的化合物可以用于标记靶分子，特别是当目标分子天然存在于复杂混合物如生理液体如血液中时。 通过体内亲和标记，生理活性实体的寿命可以通过与长寿命的血液成分结合而大大增强。 共价结合的实体也可以用作特异性结合蛋白的拮抗剂或激动剂或作为酶抑制剂。

    Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components
    48.
    发明授权
    Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components 失效
    通过与血液成分缀合，保护内源性治疗肽免受肽酶活性的影响

    公开(公告)号：US06849714B1

    公开(公告)日：2005-02-01

    申请号：US09623548

    申请日：2000-05-17

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K1/107 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A method of synthesizing a modified therapeutic peptide capable of forming a peptidase-stabilized therapeutic peptide conjugate, the peptide having between 3 and 50 amino acids, is k. In a first step of the method, a therapeutic peptide having a carboxy terminal amino acid and amino terminal amino acid is synthesized. In a second step, pairs of cysteine residues present in the therapeutic peptide are sequentially and selectively oxidized to form disulfide bridges in the therapeutic peptide. In a third step, a protecting group is attached to remaining cysteine residues that do not form disulfide bridges in the therapeutic peptide. Finally, the peptide is coupled to a reactive group capable of reacting with amino groups, hydroxyl groups or thiol groups on a blood component to form a covalent bond therewith.

    摘要翻译： 描述了能够形成肽酶稳定的治疗性肽缀合物的修饰的治疗肽的方法，所述肽具有3至50个氨基酸。 在该方法的第一步中，合成具有羧基末端氨基酸和氨基末端氨基酸的治疗肽。 在第二步中，存在于治疗肽中的成对的半胱氨酸残基被顺序地和选择性氧化，以在治疗肽中形成二硫键。 在第三步中，将保护基连接到在治疗肽中不形成二硫键的剩余半胱氨酸残基。 最后，肽与能够与血液成分上的氨基，羟基或硫醇基反应以形成与其共价键的反应性基团偶联。

    Method for alleviating pain or providing an analgesic effect in a patient
    50.
    发明授权
    Method for alleviating pain or providing an analgesic effect in a patient 失效
    减轻疼痛或在患者中提供镇痛作用的方法

    公开(公告)号：US06610825B2

    公开(公告)日：2003-08-26

    申请号：US09798119

    申请日：2001-03-01

    申请人： Alan M. Ezrin ,  Dominique P. Bridon ,  Darren L. Holmes ,  Peter G. Milner

    发明人： Alan M. Ezrin ,  Dominique P. Bridon ,  Darren L. Holmes ,  Peter G. Milner

    IPC分类号： C07K700

    CPC分类号： C07K14/70 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07K14/665 ,  C07K2319/00

    摘要： Conjugates are prepared from antinociceptive agents, particularly opioids or opioid analogs, more particularly dynorphins, endorphins, deltorphins, enkephalins or analogs thereof, by combining said antinociceptive agent with a material providing a functionally reactive group capable of reacting with a blood component (preferably a blood cell or protein). Said conjugates permit extension of the therapeutic life of the antinociceptive agent. They may be administered to patients to alleviate pain, produce analgesic effects, or assist in cases of narcotics withdrawal, and may also be used as probes for receptor activity. The administration to the patient may be made either in vivo or ex vivo and may be performed by either introducing the derivative including the reactive functional group into the patient's vascular system or preparing such a conjugate externally (or in vitro) and introducing that conjugate to the patient's vascular system.

    摘要翻译： 通过将所述抗伤害感受剂与提供能够与血液成分（优选血液）反应的功能反应性基团的材料组合，由抗伤害感受剂，特别是阿片样物质或阿片样物质类似物，更具体地说是强啡肽，内啡肽，delphphins，脑啡肽或其类似物制备缀合物 细胞或蛋白质）。 所述缀合物允许延长抗伤害感受剂的治疗寿命。 可以向患者施用以缓解疼痛，产生镇痛作用或辅助麻醉药物撤出的情况，也可用作受体活性的探针。 对患者的施用可以在体内或体外制备，并且可以通过将包含反应性官能团的衍生物引入患者的血管系统或者在外部（或体外）中制备这种缀合物并将该缀合物引入到 患者血管系统。