公开(公告)号：US07354934B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US11301725

申请日：2005-12-13

申请人： Gary J. Bridger ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Renato T. Skerlj ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason B. Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria R. Di Fluri

发明人： Gary J. Bridger ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Renato T. Skerlj ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason B. Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria R. Di Fluri

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds consisting of a core nitrogen atom surrounded by three pendant groups, wherein two of the three pendant groups are preferably benzimidazolyl methyl and tetrahydroquinolyl, and the third pendant group contains N and optionally contains additional rings. The compounds bind to chemokine receptors, including CXCR4 and CCR5, and demonstrate protective effects against infection of target cells by a human immunodeficiency virus (HIV).

公开(公告)号：US20060252795A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11487038

申请日：2006-07-14

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4709 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  Y02A50/411

摘要： Compounds which modulate chemokine receptor activities are disclosed. These compounds are preferably tertiary amines comprising tetrahydroquinoline and benzimidazole.

公开(公告)号：US20060100240A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11301725

申请日：2005-12-13

申请人： Gary Bridger ,  Ai Kaller ,  Curtis Harwig ,  Renato Skerlj ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Ai Kaller ,  Curtis Harwig ,  Renato Skerlj ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds consisting of a core nitrogen atom surrounded by three pendant groups, wherein two of the three pendant groups are preferably benzimidazolyl methyl and tetrahydroquinolyl, and the third pendant group contains N and optionally contains additional rings. The compounds bind to chemokine receptors, including CXCR4 and CCR5, and demonstrate protective effects against infection of target cells by a human immunodeficiency virus (HIV).

公开(公告)号：US06835731B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US09957654

申请日：2001-09-17

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis ,  Rosaria Maria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis ,  Rosaria Maria Di Fluri

IPC分类号： A61K31541

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Tertiary amines containing a multiplicity of heteroaromatic substituents are useful as chemokine receptor modulators.

摘要翻译： 含有多个杂芳族取代基的叔胺可用作趋化因子受体调节剂。

公开(公告)号：US09243020B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13997484

申请日：2011-12-21

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07H17/00 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07D513/04 ,  C07H9/00 ,  C07H17/00 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了具有增强的选择性抑制糖苷酶的通透性的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US20140005191A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13884061

申请日：2011-11-09

申请人： Craig A. Coburn ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEacher ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou

发明人： Craig A. Coburn ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEacher ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： C07D513/14

CPC分类号： C07D513/14 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/18 ,  C12Q1/48 ,  G01N2500/02

摘要： The invention provides compounds for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：US20130296301A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13883811

申请日：2011-11-08

申请人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明涉及用于选择性抑制糖苷酶的化合物，化合物的用途和包含该化合物的药物组合物，以及治疗与O-GlcNAC的缺乏或过度表达有关的疾病和障碍和/或O-GlcNAc的积累或缺陷的方法。

公开(公告)号：US20130131044A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13697179

申请日：2011-05-10

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/60 ,  C07D413/04 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制糖苷酶的化合物（I）的化合物，以及化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US07807694B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11487038

申请日：2006-07-14

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria Rosaria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria Rosaria Di Fluri

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4709 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  Y02A50/411

摘要： Compounds which modulate chemokine receptor activities are disclosed. These compounds are preferably tertiary amines comprising tetrahydroquinoline and benzimidazole.

摘要翻译： 公开了调节趋化因子受体活性的化合物。 这些化合物优选为包含四氢喹啉和苯并咪唑的叔胺。

公开(公告)号：US07629337B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US11494943

申请日：2006-07-27

申请人： Gary J. Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols

发明人： Gary J. Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P19/02 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Heterocyclic compounds that bind chemokine receptors and inhibit the binding of their natural ligands are disclosed. The invention compounds are protective against infection by HIV and exert effects characteristic of antagonists to the CXCR4 receptor.

摘要翻译： 公开了结合趋化因子受体并抑制其天然配体结合的杂环化合物。 本发明化合物可防止HIV感染并发挥拮抗剂对CXCR4受体特征的作用。