公开(公告)号：US09243020B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13997484

申请日：2011-12-21

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07H17/00 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07D513/04 ,  C07H9/00 ,  C07H17/00 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了具有增强的选择性抑制糖苷酶的通透性的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US20140018309A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13997484

申请日：2011-12-21

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. Mceachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. Mceachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C07H17/00

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07D513/04 ,  C07H9/00 ,  C07H17/00 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了具有增强的选择性抑制糖苷酶的通透性的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US20140296205A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14129177

申请日：2012-06-27

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D513/04 ,  G01N33/50 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：US09701693B2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：US14129169

申请日：2012-06-27

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D513/00 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04

摘要： The invention provides compounds for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：US08901087B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13883811

申请日：2011-11-08

申请人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明涉及用于选择性抑制糖苷酶的化合物，化合物的用途和包含该化合物的药物组合物，以及治疗与O-GlcNAC的缺乏或过度表达有关的疾病和障碍和/或O-GlcNAc的积累或缺陷的方法。

公开(公告)号：US09120781B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13697179

申请日：2011-05-10

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D277/64 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制糖苷酶的化合物（I）的化合物，以及化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US20130296301A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13883811

申请日：2011-11-08

申请人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明涉及用于选择性抑制糖苷酶的化合物，化合物的用途和包含该化合物的药物组合物，以及治疗与O-GlcNAC的缺乏或过度表达有关的疾病和障碍和/或O-GlcNAc的积累或缺陷的方法。

公开(公告)号：US09718854B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US14008388

申请日：2012-03-20

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

IPC分类号： C07H19/24 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7056 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C12Y302/01169

摘要： The invention provides compounds of formula (I) with substituents as specified in claim 1 for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceuticals compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to over-expression of O-GlcNAcase or accumulation of O-GlcNac.

公开(公告)号：US20140275022A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14129169

申请日：2012-06-27

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04

摘要： The invention provides compounds for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：US20140088028A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14008388

申请日：2012-03-20

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

IPC分类号： C07H19/24

CPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7056 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C12Y302/01169

摘要： The invention provides compounds of formula (I) with substituents as specified in Claim 1 for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceuticals compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to over-expression of O-GlcNAcase or accumulation of O-GlcNac.

摘要翻译： 本发明提供具有权利要求1所述取代基的式（I）化合物，用于选择性抑制糖苷酶，化合物的前药，以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的过度表达或O-GlcNac的积累有关的疾病和病症的方法。