公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US4609651A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US685088

申请日：1984-12-21

申请人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/10 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Arylestradienes of general Formula I are disclosed ##STR1## wherein R.sup.2 is a hydrogen atom, a methyl group, or an ethyl group,R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group,R.sup.1 and A-B have various meanings,which possess antigestagen and antimineralocorticoid activity.

摘要翻译： 11β-一般式I的丙烯雌二醇公开了其中R 2是氢原子，甲基或乙基，R 3是氢原子或酰基，R 1和AB具有各种含义， 具有抗老化和抗皮质激素活性。

公开(公告)号：US4550100A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US552537

申请日：1983-11-16

申请人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K51/0493 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J63/008 ,  A61K2123/00

摘要： A process for preparing bromine- or iodine-unlabeled or radioactively labeled 17.alpha.-bromoethynyl- and 17.alpha.-iodoethynyl-17.beta.-hydroxy steroids of the androstane and estrane series of the partial formula ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,V is a carbon-carbon bond or a methylene group,R is hydrogen or methyl, andX is bromine or iodine,from corresponding 17.alpha.-ethynyl-17.beta.-hydroxy steroids, comprises treating the starting steroid in an inert solvent with a brominating agent or an iodinating agent in the presence of a silver salt.The process enables production of old and new compounds having value as pharmacologically active compounds and also as diagnostic agents when the iodine or bromine is radioactive.

摘要翻译： 制备溴或碘未标记或放射性标记的17α-溴乙炔基 - 和17α-碘代乙炔基-17β-羟基类固醇的方法，所述甾族化合物和部分分子式“IMAGE”的雌激素系列是单键或双重 键，V是碳 - 碳键或亚甲基，R是氢或甲基，X是溴或碘，来自相应的17α-乙炔基-17β-羟基类固醇，包括在惰性溶剂中处理起始类固醇， 溴化剂或碘化剂在银盐存在下进行。 该方法能够生产具有价值作为药理活性化合物的老化合物和新化合物，并且当碘或溴是放射性时也可以作为诊断剂。

公开(公告)号：US4456600A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US380328

申请日：1982-05-20

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

摘要翻译： 其中R1是氢原子，酰基，烷基，链烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，环戊基或四氢吡喃基的α-α取代类固醇，R2是2-6个碳原子的烷基或烯基，X是 氧或其中R 3为氢的酰基，烷基，烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，（环戊基或四氢吡喃基）的基团H（OR 3）在局部施用时显示出抗雄激素特性，可用于治疗痤疮， 皮脂溢，脱发和多毛症。

公开(公告)号：US4435390A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US409263

申请日：1982-08-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/926

摘要： Hydrocortisone derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms, andR.sub.3 is hydrogen or 1-oxoalkyl (alkanoyl) of 2-6 carbon atoms,are pharmacologically active compounds, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 式I的氢化可的松衍生物其中是单键或双键，n是1或2，R1是氢或甲基，R2是1-6个碳原子的烷基，R3是氢或1- 2-6个碳原子的氧代烷基（烷酰基）是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4322349A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US235240

申请日：1981-02-17

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J53/004 ,  C07J63/008 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  C07J71/0031

摘要： A process for preparing a 6-methylene-.DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, alkoxy of up to 6 carbon atoms or acyloxy of up to 6 carbon atoms wherein the acyl group is that of a carboxylic acid, andR' is the CD-ring system of a steroid of the androstane or pregnane series,comprising reacting the corresponding .DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR2## with a formaldehyde derivative of the formulaX(CH.sub.2 O).sub.n Ywhereinn is 1, 3 or an integer on the order of 100-1000, andX is C.sub.1-5 alkoxy and Y is C.sub.1-5 alkyl when n is 1,X and Y represent a single bond between the terminal C atom and the terminal O atom when n is 3, andX is hydroxy and Y is hydrogen when n is an integer on the order of 100-1000,in an inert solvent in the presence of a condensation agent which is a strong acida strongly acidic cation exchanger or a phosphoric acid derivative.

摘要翻译： 制备式（VI）的6-亚甲基-D -TA-4-酮酮类固醇的方法，其中R是氢，至多6个碳原子的烷氧基或至多6个碳原子的酰氧基，其中酰基是 羧酸，R'是雄甾烷或孕烷系列类固醇的CD-环体系，包括使式（IMAGE）的相应的DELTA 4-3-酮类固醇与式X（CH 2 O）的甲醛衍生物反应， nY，其中n是1,3或大约100-1000的整数，X是C1-5烷氧基，当n是1时，Y是C1-5烷基，X和Y表示末端C原子和 当n为3时X为原子，X为羟基，Y为氢时，当n为大约100-1000的整数时，在惰性溶剂中，在作为强酸的强酸性阳离子的缩合剂存在下， 交换剂或磷酸衍生物。

公开(公告)号：US4259325A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US028744

申请日：1979-04-10

申请人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/874

摘要： 1,3-Dibenzoic acid esters of 17.alpha.-ethynyl-7.alpha.-methyl-1,3,5(10)-estratriene-1,3,17.beta.-triol possess strong estrogenic and ovulation-inhibiting activities. As compared to the corresponding diacetic acid ester, these dibenzoic acid esters remain stable over 2-7 months even in the desired, low dosage at a thermal load of up to 60.degree. C.

摘要翻译： 17α-乙炔基-7α-甲基-1,3,5（10） - 雌三烯-1,3,17β-三醇的1,3-二苯甲酸酯具有强的雌激素和排卵抑制活性。 与相应的二乙酸酯相比，这些二苯甲酸酯在2-7个月内保持稳定，即使在高达60℃的热负荷下，所需的低剂量也是如此。

公开(公告)号：US4202991A

公开(公告)日：1980-05-13

申请号：US753996

申请日：1976-12-27

申请人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07C317/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46 ,  C07D319/06 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46

摘要： Bicycloalkane derivatives of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, R.sub.1 is lower alkyl, Acyl is alkanoyl, and Y is --S--R.sub.2, --SO.sub.m --R.sub.2, or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.2 is alkyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is acyl or phenyl optionally substituted with lower alkoxy, benzyloxy or alkanoyloxy; and Z is nitro, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl are useful intermediates in the total synthesis of steroids. The compounds are prepared by reacting a corresponding compound lacking the CH.sub.2 Y substituent with formaldehyde and a mercaptan or sulfinic acid, followed if desired by oxidation and optional salt condensation.

摘要翻译： 其中n为1或2，R 1为低级烷基，酰基为烷酰基，Y为-S-R 2，-SO m -R 2或者其中m为1或2，R 2为 烷基，R 3是氢或低级烷基，R 4是任选被低级烷氧基，苄氧基或烷酰氧基取代的酰基或苯基; Z是硝基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基是类固醇总合成中的有用中间体。 通过使缺少CH 2 Y取代基的相应化合物与甲醛和硫醇或亚磺酸反应制备化合物，随后如果需要，通过氧化和任选的盐缩合。

公开(公告)号：US4100027A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US751687

申请日：1976-12-16

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12R1/32 ,  C07B29/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0048 ,  C07J71/001 ,  C07J9/00 ,  C12P33/005 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/84 ,  Y10S435/866 ,  Y10S435/872 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the preparation of 4-androstene-3,17-dione derivatives of the formula ##STR1## wherein X is 6,7-methylene or fluoro, chloro, or methyl in the 6- or 7-position, comprises fermenting a sterol of the formula ##STR2## wherein X is as above and R.sub.1 is a hydrocarbon residue of 8-10 carbon atoms with a microorganism culture capable of degrading the side chain of a sterol.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的4-雄甾烯-3,17-二酮衍生物的方法，其中X是6-或7-位的6,7-亚甲基或氟，氯或甲基，包括发酵固醇 其中X如上所述，并且R 1是具有8-10个碳原子的烃残基，具有能降解甾醇侧链的微生物培养物。

公开(公告)号：US4100026A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US751677

申请日：1976-12-17

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J53/00 ,  C12P33/00 ,  C12R1/32 ,  C07B29/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J53/005 ,  C07J9/00 ,  C12P33/005 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/83 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/84 ,  Y10S435/866 ,  Y10S435/872 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the preparation of 4-androstene-3,17-dione derivatives of the formula ##STR1## wherein X is 1,2-methylene or 1- or 2-methyl, comprises fermenting a sterol derivative of the formula ##STR2## wherein X is as above, the bond is a single or double bond, and R.sub.1 is the hydrocarbon residue, of 8-10 carbon atoms, of a sterol, with a microorganism culture capable of the side chain degradation of sterols.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的4-雄甾烯-3,17-二酮衍生物的方法，其中X是1,2-亚甲基或1-或2-甲基，包括发酵式IMA的甾醇衍生物，其中 X如上，键是单键或双键，R1是甾醇的8-10个碳原子的烃残基，具有能够使甾醇侧链降解的微生物培养物。