公开(公告)号：US4045574A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US528328

申请日：1974-11-29

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J63/00 ,  C12P33/00 ,  A01N9/14 ,  A61K31/255 ,  C07C49/26

CPC分类号： C07J63/008 ,  C12P33/00 ,  Y10S514/816

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is oxygen, ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or lower acyl; R.sub.2 is hydrogen or methyl; R.sub.3 is oxygen, ##STR3## or two hydrogen atoms; R.sub.4 is hydrogen, hydroxy or acyloxy; R.sub.6 is hydrogen or methyl; and R.sub.7 is hydrogen, acetyl, hydroxy or lower acyloxy in the .alpha.- or .beta.-position possess CNS-depressant activity, including anesthesia upon parenteral administration, and are produced by hydrogenating the corresponding steroids having double bonded C.sub.5 and/or C.sub.16 carbon atoms.

公开(公告)号：US4032540A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US664316

申请日：1976-03-05

申请人： Ulrich Eder ,  Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Rudolf Wiechert

发明人： Ulrich Eder ,  Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07D317/44

CPC分类号： C07D317/44

摘要： Benzopyran derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 each are lower alkyl; n is the integer 1 or 2; --A--B-- is >CH--CH.sub.2 - or >CH=CH-; X is a free, esterified or etherified hydroxy group; and Y is H or X and Y collectively are =O; and W is --(CH.sub.2).sub.3 --Z--R.sub.4 ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 --COOR.sub.6 or --(CH.sub.2).sub.3 CN, wherein V is halogen, Z is a ketalized carbonyl group or a free, esterified or etherified hydroxymethylene group; R.sub.4 and R.sub.5 each are lower alkyl and R.sub.6 is alkyl, aryl or aralkyl, are valuable intermediates in the synthesis of steroids.

公开(公告)号：US4016269A

公开(公告)日：1977-04-05

申请号：US603773

申请日：1975-08-11

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0062 ,  C07J17/00

摘要： Novel estrogenic 17.alpha.-hydroxy-1,3,5(10),15-estratetraenes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, lower alkyl or lower acyl, R.sub.2 is lower alkyl and R.sub.3 is H, lower alkyl, lower acyl or tetrahydropyranyloxy, are produced by (a) reacting a 16.alpha.,17.alpha.-epoxy-estratriene with lithium halide or HCl in glacial acetic acid; converting the resulting halohydrin into a 16-halo-17-tetrahydropyranyl ether; and splitting off hydrogen halide from therefrom; or (b) reacting the 16.alpha.,17.alpha.-epoxy-estratriene with diphenylselenide and alkali metal borohydride; oxidizing the thus-produced 17.alpha.-hydroxy-16.beta.-phenylselenide to the corresponding phenylselenide oxide; and forming the .DELTA..sup.15 double bond by heating with removal of phenyl--Se--OH.

摘要翻译： 其中R 1是H，低级烷基或低级酰基，R 2是低级烷基，R 3是H，低级烷基，低级酰基，低级烷基，低级酰基， （a）使16α，17α-环氧 - 雌三醇与卤代卤化物或HCl在冰醋酸中反应制备; 将所得卤代醇转化为16-卤代-17-四氢吡喃基醚; 并从其中分离卤化氢; 或（b）使16α，17α-环氧 - 雌三烯与二苯基硒和碱金属硼氢化物反应; 将由此产生的17α-羟基-16β-苯基硒化物氧化成相应的苯基硒化物氧化物; 并通过除去苯基-Se-OH加热形成DELTA 15双键。

公开(公告)号：US3976701A

公开(公告)日：1976-08-24

申请号：US409234

申请日：1973-10-24

申请人： Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

发明人： Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07C69/16 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/132 ,  C07C29/136 ,  C07C35/23 ,  C07C41/00 ,  C07C43/168 ,  C07C43/178 ,  C07C43/18 ,  C07C43/196 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C49/675 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07D307/77 ,  C07D319/08 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07D307/77 ,  C07C43/168 ,  C07C43/20 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00

摘要： 6,9-Oxido-9,10-seco-1,3,5(10),6,8,14-estrahexaenes, useful as intermediates in the total synthesis of steroids, of the formula ##SPC1##Wherein n is 1 or 2, R.sub.1 is lower-alkyl, R.sub.2, R.sub. 3 and R.sub.4 are H, alkoxy or acyloxy, X is a free or ketalized keto or free, esterified or etherified hydroxymethylene, are produced by the cyclization, with an acid catalyst, of a 9,10-secoestrane of the formula ##SPC2##Wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, X and n have the values given above, and Q is carbonyl or dialkoxymethylene. Hydrogenation produces the corresponding 6,9-oxido-9,10-seco-1,3,5(10)-estratrienes and 9-oxy-9,10-seco-1,3,5(10)-estratrienes.

摘要翻译： 6,9-氧代-9,10-断-1,3,5（10），6,8,14-异己烯，其用作全合成类固醇的中间体，式为WHEREIN N IS 1 OR 2，R1 是低级烷基，R 2，R 3和R 4是H，烷氧基或酰氧基，X是游离或缩酮化酮或游离的酯化或醚化的羟基亚甲基，通过酸催化剂与9,10- 式WHEREIN R1，R2，R3，R4，X和n具有上面给出的值，Q是羰基或二烷氧基亚甲基。 氢化产生相应的6,9-氧化-9,10-断-1,3,5（10） - 三亚甲基和9-氧基-9,10-断-1,3,5（10） - 三亚甲基。

公开(公告)号：US5405979A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US952739

申请日：1992-11-30

申请人： Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Arwed Cleve ,  Rudolf Wiechert

发明人： Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Arwed Cleve ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： A process for the production of 10.beta.-H-11.beta.-(substituted phenyl) steroids of the formulae Ia or Ib set forth in the claims by reduction of a compound of the formula III: ##STR1## followed by cleaving with a strong acid or partial cleaving with a less strong acid. Reduction with an electropositive metal in an electron-solvating solvent is preferred.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01018 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。 WO91 / 18918 PCT出版物 1991年12月12日授权。一种通过还原式III化合物生产权利要求中所述的式Ia或Ib的10β-H-11β-（取代苯基）类固醇的方法： （III），然后用强酸裂解或用不太强的酸部分裂解。 优选在电子溶剂化溶剂中用正电性金属还原。

公开(公告)号：US4945064A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US147580

申请日：1988-01-19

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07F7/22 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008

摘要： Estrane and androstane derivatives of formula I ##STR1## wherein X is bromine, iodine, triphenyltin or trialkyltin of 1 to 6 carbon atoms per alkyl radical,Y represents two hydrogen atoms or methylene,Z represents two hydrogen atoms, oxo or alkylenedioxy of 2 to 6 carbon atoms andV is ethylene, vinylene, 1,3-propylene or cyclopropylene,R.sub.1 is hydrogen or a hydrocarbon radical of up to 8 hydrocarbon atoms, optionally interrupted by an oxa group or substituted by an oxo group,R.sub.2 is methyl or ethyl,R.sub.3 and R.sub.4 represent a carbon-carbon bond or R.sub.3 is hydrogen and R.sub.4 is hydrogen or methyl,.DELTA.symbolizes a 4(5)-double bond if Z signifies two hydrogen atoms or an oxo group; or a 5(6)-double bond or, for the estrane derivatives of formula I, also a 5(10)-double bond, if Z is alkylenedioxy,are pharmacologically effective substances or intermediates for preparation thereof.

摘要翻译： 式I的雌二醇和雄甾烷衍生物其中X是每个烷基的1至6个碳原子的溴，碘，三苯基锡或三烷基锡，Y代表两个氢原子或亚甲基，Z代表两个氢原子，氧代或亚烷基二氧基， 6个碳原子，V是亚乙基，亚乙烯基，1,3-亚丙基或亚环丙基，R 1是氢或至多8个烃基的烃基，任选地被氧杂基团中断或被氧代基取代，R 2是甲基或乙基 ，R 3和R 4表示碳 - 碳键，或者R 3是氢，R 4是氢或甲基，如果Z表示2个氢原子或氧代基，则DELTA表示4（5） - 双键; 或5（6） - 双键，或对于式I的雌激素衍生物，如果Z是亚烷基二氧基，则也是5（10） - 双键，是用于制备它们的药理学有效物质或中间体。

公开(公告)号：US4789671A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US20009

申请日：1987-02-27

申请人： James R. Bull ,  Russell I. Thomson ,  Henry Laurent ,  Helmut Schroeder ,  Rudolf Wiechert

发明人： James R. Bull ,  Russell I. Thomson ,  Henry Laurent ,  Helmut Schroeder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/002

摘要： 14,17.beta.-ethano-14.beta.-estratriene and estratetraene of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a methyl or an acyl group of a monocarboxyclic acid of 1-12 carbon atoms,R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl group of a monocarboxylic acid of 1-12 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom or a methyl group, and ##STR2## is a single or double C--C-bond show strong estrogenic activity.

摘要翻译： 14,17β-乙酮-14β-雌三醇和式I的雌四烯（I）其中R1是1-12个碳原子的单羧酸的氢原子，甲基或酰基，R2是氢 原子或1-12个碳原子的一元羧酸的酰基，R3是氢原子或甲基，并且是单或双CC-键显示出强的雌激素活性。

公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

公开(公告)号：US4555507A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US515243

申请日：1983-07-19

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is hydrogen, flourine, chlorine, or bromine,R.sub.1 is formyl, alkanoyl or alkoxyalkyl each of which contains 2-8 carbon atoms, or benzoyl, andY is chlorine, hydroxy, formyl, alkanoyloxy of 2-8 carbon atoms, or benzoyloxy,have valuable anti-inflammatory properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中键是单键或双键，X是氢，氟，氯或溴，R 1是含有2-8个碳原子的甲酰基，烷酰基或烷氧基烷基，或苯甲酰基， 和Y是2-8个碳原子的氯，羟基，甲酰基，烷酰氧基或苯甲酰氧基具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4457925A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US403279

申请日：1982-07-29

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein ---- is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m --wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

摘要翻译： 式I的雄甾烷衍生物（Ⅰ）其中----是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2 ）n - ， - CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-，-CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾二烯-3-酮 一种是药理学有效的化合物，例如，是皮脂抑制剂。