公开(公告)号：US4045574A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US528328

申请日：1974-11-29

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J63/00 ,  C12P33/00 ,  A01N9/14 ,  A61K31/255 ,  C07C49/26

CPC分类号： C07J63/008 ,  C12P33/00 ,  Y10S514/816

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is oxygen, ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or lower acyl; R.sub.2 is hydrogen or methyl; R.sub.3 is oxygen, ##STR3## or two hydrogen atoms; R.sub.4 is hydrogen, hydroxy or acyloxy; R.sub.6 is hydrogen or methyl; and R.sub.7 is hydrogen, acetyl, hydroxy or lower acyloxy in the .alpha.- or .beta.-position possess CNS-depressant activity, including anesthesia upon parenteral administration, and are produced by hydrogenating the corresponding steroids having double bonded C.sub.5 and/or C.sub.16 carbon atoms.

公开(公告)号：US4029777A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US602098

申请日：1975-08-05

申请人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J7/002

摘要： 18-Methyl-19-nor-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 collectively are an oxygen atom, or each is hydrogen, or one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydroxy, and R.sub.3 is a ketonic oxygen atom or two hydrogen atoms, possess CNS-depressant activity, especially anesthetic-narcotic activity.

摘要翻译： 其中R 1和R 2共同为氧原子，或各自为氢，或者R 1和R 2中的一个为氢，另一个为羟基，R 3为 酮氧原子或两个氢原子，具有CNS抑制活性，特别是麻醉药物的麻醉活性。

公开(公告)号：US4020164A

公开(公告)日：1977-04-26

申请号：US550611

申请日：1975-02-18

申请人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D221/26

摘要： Benzomorphans of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; R.sub.2 is CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 and R.sub.3 and R.sub.4, which can be alike or different, each are lower alkyl, and the acid addition salts thereof with physiologically acceptable acids have CNS activity, including analgesic, morphine antagonistic, anti-convulsive, muscle relaxant, sedative and neuroleptic activity.

摘要翻译： 其中R 1是H，CH 3或C 2 H 5的式[IMAGE]的苯并吗啡; R2是CH3或C2H5，R3和R4可以相同或不同，各自为低级烷基，其与生理上可接受的酸的酸加成盐具有CNS活性，包括止痛，吗啡拮抗，抗惊厥，肌肉松弛剂，镇静剂 和精神安定药活动。

公开(公告)号：US4193926A

公开(公告)日：1980-03-18

申请号：US659082

申请日：1976-02-18

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms at least one being other than methyl, a heterocyclic ring, or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl or an amino group; R' is H, alkyl, aryl or acyl; and X is O or S; possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O can be produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-amino-butyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones can be converted to the corresponding thiopyrrolidones by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（IMAGE）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自是至多18个碳原子的烃，至少一个不同于甲基，杂环或1-5个碳原子的烷基被 卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基或氨基; R'是H，烷基，芳基或酰基; X为O或S; 具有神经食物活性。 其中X为O的化合物可通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基 - 丁酸或其烷基酯来制备。 吡咯烷酮可以通过在碱存在下与五硫化二磷反应而转化为相应的硫代吡咯烷酮。

公开(公告)号：US4012495A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US560193

申请日：1975-03-20

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D317/00 ,  C07D319/00 ,  C07D333/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxamido or amino or collectively are alkylene of 1-3 carbon atoms, R.sub.3 is H or OCH.sub.3, R.sub.4 is H, alkyl, aryl or acyl and X is O or S possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O are produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-aminobutyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones are converted to corresponding thiopyrrolidones in a conventional manner, e.g., by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自为至多18个碳原子的烃或1-5个碳原子的被卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基， 氨基或总体上是1-3个碳原子的亚烷基，R3是H或OCH3，R4是H，烷基，芳基或酰基，X是O或S具有神经兴奋作用。 通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基丁酸或其烷基酯来制备X为O的化合物。 吡咯烷酮以常规方式转化为相应的硫代吡咯烷酮，例如通过在碱存在下与五硫化二磷反应。

公开(公告)号：US4186129A

公开(公告)日：1980-01-29

申请号：US855867

申请日：1977-11-30

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D263/38 ,  A61K31/42 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16

摘要： Novel 5-(substituted phenyl)-oxazolidinones and their sulfur analogs of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl;R.sub.2 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, alkenyl or a heterocyclic group;R.sub.3 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted acyl;R.sub.4 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl;R.sub.5 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl or optionally substituted lower alkoxycarbonyl; andX is oxygen or sulfur, have valuable pharmacological effects.

摘要翻译： 式（I）的新型5-（取代苯基）恶唑烷酮及其硫类似物，其中R 1为任选取代的低级烷基，环烷基或环烷基烷基; R 2是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，烯基或杂环基; R 3是氢，任选取代的低级烷基，烯基，炔基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的酰基; R4是氢或任选取代的低级烷基; R5是氢或任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基羰基; X为氧或硫，具有宝贵的药理作用。

公开(公告)号：US4153713A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US724213

申请日：1976-09-17

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： C07D207/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrocarbon; R.sub.3 is hydrogen or methoxy;R is O-alkyl, O-aryl, O-aralkyl, NH.sub.2, NH-alkyl, NH-aryl, NH-aralkyl, N(alkyl).sub.2, N(aryl).sub.2 or ##STR2## AND X is O or S, are neuropsychotropic agents.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2是烃; R3是氢或甲氧基; R是O-烷基，O-芳基，O-芳烷基，NH 2，NH-烷基，NH-芳基，NH-芳烷基，N（烷基）2，N（芳基）2或X是O或S， 是神经食物药。

公开(公告)号：US4056633A

公开(公告)日：1977-11-01

申请号：US641602

申请日：1975-12-17

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Otto Engelfried ,  Klaus Kieslich

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Otto Engelfried ,  Klaus Kieslich

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C01B33/24

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J63/008

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, alkyl, alkoxy, or azido;R.sub.2 is oxygen, ##STR2## and R.sub.7 is hydrogen, lower alkyl, or acyl of up to 5 carbon atoms; R.sub.3 is hydrogen or methylR.sub.4 is oxygen, two hydrogens, ##STR3## R.sub.5 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, azido, mercapto, thiocyano, cyano, dialkylamino, morpholino, thiomorpholino, or piperazino;R.sub.6 is methyl or ethyl;The hydrogen atom in the 5-position is of the .alpha.- or .beta.-configuration;And acid addition salts thereof, possess narcotic-anesthetic activity.

摘要翻译： 其中R 1是氢，氟，氯，溴，烷基，烷氧基或叠氮基的D-均聚-20-酮戊酸; R2是氧，R7是氢，低级烷基或至多5个碳原子的酰基; R3是氢或甲基R4是氧，两个氢，R5是氢，羟基，烷氧基，叠氮基，巯基，硫氰基，氰基，二烷基氨基，吗啉代，硫代吗啉代或哌嗪基; R6是甲基或乙基; 5位氢原子是α - 或β - 配位体; 和酸添加剂，它的最佳的NARCOTIC-ANESTHETIC活动。

公开(公告)号：US4522820A

公开(公告)日：1985-06-11

申请号：US401427

申请日：1982-07-23

申请人： Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Helmut Wachtel

发明人： Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61K31/475

CPC分类号： A61K31/48

摘要： The treatment of psychosis with N-(D-6-methyl-8-isoergolin)-N'N-diethylurea.

摘要翻译： 用N-（D-6-甲基-8-异麦角蛋白）-N'N-二乙基脲治疗精神病。

公开(公告)号：US4711891A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US872779

申请日：1986-06-10

申请人： Bernd Aufdembrinke ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Irmgard Suchy ,  Gertrud Schroeder ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr ,  Gunter Stock

发明人： Bernd Aufdembrinke ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Irmgard Suchy ,  Gertrud Schroeder ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr ,  Gunter Stock

IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/48 ,  Y10S514/878 ,  Y10S514/879

摘要： Terguride and its physiologically compatible salts can be used for the treatment of geriatric deficiencies, e.g., in doses of 0.1-5.0 mg/day.

摘要翻译： 泰格瑞德及其生理上相容的盐可用于治疗老年性缺陷，例如0.1-5.0毫克/天的剂量。