公开(公告)号：US5852210A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US825080

申请日：1997-03-27

申请人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Stephen H. Docter ,  Ish Kumar Khanna ,  Francis Jan Koszyk ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Joseph G. Rico ,  Peter G. Ruminski ,  Mark A. Russell ,  Richard Mathias Weier ,  Xiangdong Xu ,  Stella S. Yu ,  Yi Yu

发明人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Stephen H. Docter ,  Ish Kumar Khanna ,  Francis Jan Koszyk ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Joseph G. Rico ,  Peter G. Ruminski ,  Mark A. Russell ,  Richard Mathias Weier ,  Xiangdong Xu ,  Stella S. Yu ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D231/06 ,  C07D233/50 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D279/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07C241/00 ,  C07C205/00 ,  C07D233/44 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D233/50 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D279/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the .alpha..sub.v .beta..sub.3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物和选择性抑制或拮抗αvβ3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US5760068A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US648113

申请日：1996-09-06

申请人： John J. Talley ,  Thomas D. Penning ,  Paul W. Collins ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Stephen R. Bertenshaw ,  Ish K. Khanna ,  Matthew J. Graneto ,  Roland S. Rogers ,  Jeffery S. Carter ,  Stephen H. Docter ,  Stella S. Yu

发明人： John J. Talley ,  Thomas D. Penning ,  Paul W. Collins ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Stephen R. Bertenshaw ,  Ish K. Khanna ,  Matthew J. Graneto ,  Roland S. Rogers ,  Jeffery S. Carter ,  Stephen H. Docter ,  Stella S. Yu

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: ##STR1## or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12720 Sec。 371日期1996年9月6日 102（e）日期1996年9月6日PCT 1994年11月14日PCT PCT。 WO95 / 15316 PCT出版物 日期：1995年6月8日描述了一类吡唑基苯磺酰胺化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。 特别感兴趣的化合物由式II定义：其中R 1，R 2，

公开(公告)号：US5466823A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US160594

申请日：1993-11-30

申请人： John J. Talley ,  Thomas D. Penning ,  Paul W. Collins ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Stephen R. Bertenshaw ,  Ish K. Khanna ,  Matthew J. Graneto ,  Roland S. Rogers ,  Jeffery S. Carter

发明人： John J. Talley ,  Thomas D. Penning ,  Paul W. Collins ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Stephen R. Bertenshaw ,  Ish K. Khanna ,  Matthew J. Graneto ,  Roland S. Rogers ,  Jeffery S. Carter

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述了一类吡唑基苯磺酰胺化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。 特别感兴趣的化合物由式I定义：其中（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5192782A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US759272

申请日：1991-09-13

申请人： Stevan W. Djuric ,  Thomas D. Penning ,  James P. Snyder

发明人： Stevan W. Djuric ,  Thomas D. Penning ,  James P. Snyder

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof ##STR1## wherein R is alkyl, alkenyl, alkynyl, or (CH.sub.2).sub.m R.sup.3 whereR.sup.3 is cycloalkyl and m is 1 or 2;R.sup.1 is alkyl;R.sup.2 is hydrogen or alkyl;R.sup.4 is alkyl;n is an integer from 1 to 5;p is an integer from 0 to 6;Y is oxygen; andZ is hydrogen, alkyl, alkoxy, NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen or alkyl, or SR.sup.6 wherein R.sup.6 is hydrogen, benzyl or alkyl.The compounds of Formula I are leukotriene B.sub.4 antagonists and are useful as anti-inflammatory agents and in the treatment of leukotriene B.sub.4 mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐。其中R是烷基，烯基，炔基或（CH 2）m R 3，其中R 3是环烷基，m是1或2; R1是烷基; R2是氢或烷基; R4是烷基; n为1〜5的整数; p是0至6的整数; Y是氧; 并且Z是氢，烷基，烷氧基，NR4R5，其中R4和R5独立地是氢或烷基，或SR6，其中R6是氢，苄基或烷基。 式I化合物是白三烯B4拮抗剂，可用作抗炎剂和治疗白三烯B4介导的病症。

公开(公告)号：US08546368B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11675570

申请日：2007-02-15

申请人： Thomas D. Penning ,  Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar B. Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Vincent L. Giranda

发明人： Thomas D. Penning ,  Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar B. Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Vincent L. Giranda

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (I) inhibit the PARP enzyme and are useful for treating a disease or a disorder associated with PARP. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), methods of treatment comprising compounds of Formula (I), and methods of inhibiting the PARP enzyme comprising compounds of Formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物抑制PARP酶，并且可用于治疗与PARP相关的疾病或病症。 还公开了包含式（I）化合物，包含式（I）化合物的治疗方法的药物组合物，以及抑制包含式（I）化合物的PARP酶的方法。

公开(公告)号：US08143284B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US11867369

申请日：2007-10-04

申请人： Virajkumar B. Gandhi ,  Vincent Louis Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Gui-Dong Zhu

发明人： Virajkumar B. Gandhi ,  Vincent Louis Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Gui-Dong Zhu

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06

摘要： Compounds which inhibit the activity of poly(ADP-ribose)polymerase, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds is disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制聚（ADP-核糖）聚合酶活性的化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20120045524A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13288165

申请日：2011-11-03

申请人： Wolfgang Wernet ,  Thomas D. Penning ,  Vincent L. Giranda

发明人： Wolfgang Wernet ,  Thomas D. Penning ,  Vincent L. Giranda

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4188

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61N2005/1098 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with radiotherapy or in combination with other chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的苯并咪唑衍生物，其与放射治疗组合或与其它化学治疗剂组合地构成有效的PARP抑制剂。

公开(公告)号：US07999117B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12413834

申请日：2009-03-30

申请人： Vincent L. Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Virajkumar B. Gandhi ,  Sheela A. Thomas ,  Gui-Dong Zhu ,  Jianchun Gong

发明人： Vincent L. Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Virajkumar B. Gandhi ,  Sheela A. Thomas ,  Gui-Dong Zhu ,  Jianchun Gong

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/18 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺，其制备及其作为制备药物的聚（ADP-核糖）聚合酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20090030196A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12133985

申请日：2008-06-05

申请人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

发明人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

摘要翻译： 披露了Pim激酶的抑制剂，制备方法以及使用它们治疗患者的方法。

公开(公告)号：US20080280867A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12058478

申请日：2008-03-28

申请人： Vincent L. Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Wolfgang Wernet ,  David J. Frost ,  Cherrie K. Donawho

发明人： Vincent L. Giranda ,  Thomas D. Penning ,  Wolfgang Wernet ,  David J. Frost ,  Cherrie K. Donawho

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with temozolomide (TMZ).