利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

50 条记录 (耗时 0.054 秒)

    Methods for the synthesis of substituted purines
    41.
    发明授权
    Methods for the synthesis of substituted purines 失效
    合成取代嘌呤的方法

    公开(公告)号：US06949644B2

    公开(公告)日：2005-09-27

    申请号：US10270031

    申请日：2002-10-12

    申请人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray ,  Peter G. Schultz

    发明人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray ,  Peter G. Schultz

    IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/22 ,  C07D473/40

    CPC分类号： C07D473/16

    摘要： The invention provides general methods for preparing 2,9-, 2,6,9-, O6-aryl- and O6-alkyl-substituted purines in a combinatorial and traceless fashion. The methods involve, in some embodiments, Mitsunobu alkylation of 2-fluoro-6-phenylsulfenylpurine at N9 with alcohols in solution, followed by C2-capture of the purine core with a resin-bound amine and subsequent oxidation and displacement of the C6 sulfonyl group with amines and anilines. In one aspect, the present invention provides a method of preparing a 2,6,9-substituded purine compounds of Formula I: the method comprising: a) oxidizing a resin-bound compound of Formula II: to provide a resin-bound compound of Formula III: b) reacting the compound of Formula III with an amine of Formula IV NR3R4  IV, to provide a resin-bound compound of Formula V c) cleaving the resin-bound compound of Formula V from the resin to provide the substituted purine compounds of Formula I.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备组合中的2,9-，2,6,9-六-O-芳基和O-6 - 烷基取代的嘌呤的一般方法， 无痕的时尚。 在一些实施方案中，所述方法涉及N9上的2-氟-6-苯基亚磺酰基嘌呤在溶液中的醇的Mitsunobu烷基化，随后用树脂结合的胺C2-捕获嘌呤核心，随后氧化和置换C6磺酰基 与胺和苯胺。 一方面，本发明提供了制备式I的2,6,9-取向嘌呤化合物的方法：所述方法包括：a）氧化式II的树脂结合化合物：提​​供与式 式III：b）使式III的化合物与式IV的胺反应，其中式“=”在线式“末端=”铅“→NR 3 R” 提供一种树脂结合的式V化合物，c）将含有树脂的化合物切割成 来自树脂的式V提供式I的取代的嘌呤化合物。

    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
    45.
    发明申请
    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors 失效
    化合物和组合物作为蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20090137555A1

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：US12187289

    申请日：2008-08-06

    申请人： Yongqin Wan ,  Nathanael S. Gray

    发明人： Yongqin Wan ,  Nathanael S. Gray

    IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases and disorders associated with kinase activity, particularly diseases associated with the activity of CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, GSK3β, Bcr-abl, Flt-3, c-Kit, PDGFRβ, Src, Mek1 and CK1.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与激酶活性相关的疾病和病症的方法，特别是与CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，GSK3β，Bcr的活性相关的疾病 -abl，Flt-3，c-Kit，PDGFRbeta，Src，Mek1和CK1。

    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
    46.
    发明申请
    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors 失效
    化合物和组合物作为蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080300246A1

    公开(公告)日：2008-12-04

    申请号：US11997113

    申请日：2006-08-09

    申请人： Yongping Xie ,  Guobao Zhang ,  Xing Wang ,  Nathanael S. Gray ,  Yi Liu

    发明人： Yongping Xie ,  Guobao Zhang ,  Xing Wang ,  Nathanael S. Gray ,  Yi Liu

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/14

    摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, BMX, BTK, CHK2, b-RAF, c-RAF, CSK, c-SRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK2α 2, Lck, Met, MKK4, MKK6, MST2, NEK2, p70S6K, PDGFRβ, PKA, PKBα, PKD2, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SGK, Tie2 and TrkB kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，BMX，BTK，CHK2，b-RAF，c-RAF，CSK，c-SRC，Fes，FGFR3，Flt3，IKKalpha，IKKbeta，JNK2alpha2，Lck，Met，MKK4，MKK6，MST2，NEK2，p70S6K，PDGFRbeta， PKA，PKBalpha，PKD2，Rsk1，SAPK2alpha，SAPK2beta，SAPK3，SGK，Tie2和TrkB激酶。

    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
    47.
    发明申请
    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors 失效
    化合物和组合物作为蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080287432A1

    公开(公告)日：2008-11-20

    申请号：US12063550

    申请日：2006-08-15

    申请人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

    发明人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14

    摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the AbI, Bcr-AbI, Aurora-A, SGK, Tie-2, Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms, Fyn and PDGFRalpha and PDGFR&bgr; kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及AbI异常活化的疾病或病症， Bcr-AbI，Aurora-A，SGK，Tie-2，Trk-B，FGFR3，c-kit，b-RAF，c-RAF，DYRK2，Fms，Fyn和PDGFRα和PDGFRβ激酶。

    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
    48.
    发明申请
    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors 失效
    化合物和组合物作为蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080221192A1

    公开(公告)日：2008-09-11

    申请号：US11718886

    申请日：2005-11-07

    申请人： Yongqin Wan ,  Yuan Mi ,  Yi Fan ,  Dai Cheng ,  Yi Liu ,  Nathanael S. Gray ,  Pamela Albaugh

    发明人： Yongqin Wan ,  Yuan Mi ,  Yi Fan ,  Dai Cheng ,  Yi Liu ,  Nathanael S. Gray ,  Pamela Albaugh

    IPC分类号： A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404

    CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/06

    摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, cSrc, TPR-Met, Tie2, MET, FGFR3, Aurora, Axl, Bmx, BTK, c-kit, CHK2, Flt3, MST2, p70S6K, PDGFR, PKB, PKC, Raf, ROCK-H, Rsk1, SGK, TrkA, TrkB and TrkC kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，cSrc，TPR-Met，Tie2，MET，FGFR3，Aurora，Ax1，Bmx，BTK，c-kit，CHK2，Flt3，MST2，p70S6K，PDGFR，PKB，PKC，Raf，ROCK-H，Rsk1，SGK，TrkA ，TrkB和TrkC激酶。

    6-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds that induce neuronal differentiation in embryonic stem cells
    49.
    发明授权
    6-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds that induce neuronal differentiation in embryonic stem cells 有权
    6-苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其诱导胚胎干细胞中的神经元分化

    公开(公告)号：US07253166B2

    公开(公告)日：2007-08-07

    申请号：US10829804

    申请日：2004-04-22

    申请人： Sheng Ding ,  Tom Wu ,  Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz

    发明人： Sheng Ding ,  Tom Wu ,  Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz

    IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides a novel class of compounds and compositions of Formula I: in which R1, R2 and R3 are defined herein, that are useful in the treatment or prevention of diseases or disorders associated with kinases, particularly GSK-3β, c-Abl, HER-1, HER-2, KDR, Flt-3, c-Raf-1, PDGFR-β, c-Kit, Flt-4, Flt-1, Tek, c-src, CDK1, PDK1, FGFR-1, FGFR-2, Fer, MAP3K13, EPHA7 and c-Met kinases. The invention further relates to the use of the compounds of the invention as potent inducers of neurogenesis in embryonic stem cells.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物和组合物，其中R 1，R 2和R 3是本文定义的， 可用于治疗或预防与激酶相关的疾病或病症，特别是GSK-3β，c-Abl，HER-1，HER-2，KDR，Flt-3，c-Raf-1，PDGFR-β， Kit，Flt-4，Flt-1，Tek，c-src，CDK1，PDK1，FGFR-1，FGFR-2，Fer，MAP3K13，EPHA7和c-Met激酶。 本发明还涉及本发明化合物在胚胎干细胞中作为神经发生的有效诱导剂的用途。