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    Amidine process
    42.
    发明授权
    Amidine process 失效
    脒法

    公开(公告)号：US4567256A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US658236

    申请日：1984-10-05

    申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

    发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

    IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： 9a-Methoxymitosane derivatives having the amidino group at one or both of the 7-position and the carbamoyl-N positions are prepared by reaction of mitomycin A, mitomycin C, or an N.sup.1a -substituted analog thereof with an amide acetal, iminothioether, halomethyleniminium halide, or iminohalide salt.

    摘要翻译： 通过丝裂霉素A，丝裂霉素C或其N1a取代的类似物与酰胺缩醛，亚氨基硫醚，卤代亚甲基亚胺鎓卤化物的反应制备具有位于7-位和氨基甲酰基-N位置的一个或两个具有脒基的9a-甲氧基二十烷体衍生物 ，或亚氨基卤盐。

    Neurotrophic difluoroamide agents
    44.
    发明授权
    Neurotrophic difluoroamide agents 有权
    神经营养性二氟酰胺药物

    公开(公告)号：US06239146B1

    公开(公告)日：2001-05-29

    申请号：US09590808

    申请日：2000-06-09

    申请人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

    发明人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

    IPC分类号： A61K31444

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

    摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel &agr;,&agr;-difluoroacetamido compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及作为神经营养剂（即能够刺激神经组织的生长或增殖的化合物）的新型α，α-二氟乙酰胺化合物的设计，合成和肽基 - 脯氨酰异构酶（PPIase或旋转异构酶）抑制活性， 结合免疫亲和素如FKBP12并抑制它们的旋转异构酶活性。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。

    Deoxy taxols
    46.
    发明授权
    Deoxy taxols 失效
    脱氧紫杉醇

    公开(公告)号：US5478854A

    公开(公告)日：1995-12-26

    申请号：US212447

    申请日：1994-03-10

    申请人： Vittorio Farina ,  Shu-Hui Chen ,  David Langley ,  Mark D. Wittman ,  Joydeep Kant ,  Dolatrai M. Vyas

    发明人： Vittorio Farina ,  Shu-Hui Chen ,  David Langley ,  Mark D. Wittman ,  Joydeep Kant ,  Dolatrai M. Vyas

    IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  H01L21/48 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/65512 ,  C07F9/65586 ,  H01L21/4839

    摘要： R.sup.g is C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or a radical of the formula --W--R.sup.x in which W is a bond, C.sub.2-6 alkenediyl, or --(CH.sub.2).sub.t --, in which t is one to six; and R.sup.x is naphthyl, phenyl, or heteroaryl, and furthermore R.sup.x can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halogen or --CF.sub.3 groups;R.sup.2 is --OCOR, H, OH, --OR, --OSO.sub.2 R, --OCONR.sup.o R, --OCONHR, --OCOO(CH.sub.2).sub.t R, or --OCOOR; andR and R.sup.o are independently C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.2-6 alkynyl, or phenyl, optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halogen or --CF.sub.3 groups.Further provided by this invention are pharmaceutical formulations and intermediates for the the preparation of deoxy taxols of formula I. A method of treating mammalian tumors using a compound of formula I is also provided.

    摘要翻译： 其中R 1是-COR z，其中R z是RO-或R; R 8为C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 3-6环烷基或W-Rx基团，W为键，C 2-6亚烯基或 - （CH 2）t - 其中t为1至6; 并且Rx是萘基，苯基或杂芳基，此外Rx可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素或-CF 3基团取代; R2是-OCOR，H，OH，-OR，-OSO2R，-OCONRoR，-OCONHR，-OCOO（CH2）tR或-OCOOR; 并且R和R 4独立地是C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-6环烷基，C 2-6炔基或苯基，任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素或 -CF3组。 本发明进一步提供了用于制备式I的脱氧紫杉醇的药物制剂和中间体。还提供了使用式I化合物治疗哺乳动物肿瘤的方法。