公开(公告)号：US4129661A

公开(公告)日：1978-12-12

申请号：US842655

申请日：1977-10-17

申请人： Adolph P. Roszkowski ,  Colin C. Beard ,  Charles Dvorak ,  Klaus Weinhardt

发明人： Adolph P. Roszkowski ,  Colin C. Beard ,  Charles Dvorak ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  C07D20060101 ,  C07D231/06 ,  C07D233/48 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07C255/00 ,  A61K31/415 ,  C07D231/06 ,  C07D233/44 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  Y10S514/906

摘要： 4,5-Dihydro-2-lower alkoxycarbonylamino-4-phenylimidazole, and substituted phenyl derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of preparing such compounds. In one method, the compounds can be prepared by treating the corresponding .beta.-amino-.beta.-(phenyl or substituted phenyl)-ethylamine with the desired 1,3-bis(alkoxycarbonyl)-S-methylisothiourea or 1-alkoxycarbonyl-S-methylisothiourea. The compounds can also be prepared by treating the corresponding 2-amino-4,5-dihydro-4-(phenyl or substituted phenyl)-imidazole with the desired dialkylcarbonate. The subject compounds are useful as psychotherapeutic agents for treating, preventing or palliating abnormal conditions, in mammals, which are related to the central nervous system.

摘要翻译： 4,5-二氢-2-低级烷氧基羰基氨基-4-苯基咪唑及其取代的苯基衍生物及其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。 在一种方法中，可以通过用所需的1,3-双（烷氧基羰基）-S-甲基异硫脲或1-烷氧基羰基-S-甲基异硫脲处理相应的β-氨基-β-（苯基或取代的苯基） - 乙胺来制备化合物 。 化合物也可以通过用所需的二烷基碳酸酯处理相应的2-氨基-4,5-二氢-4-（苯基或取代的苯基） - 咪唑来制备。 本发明化合物可用作治疗，预防或缓解与中枢神经系统相关的哺乳动物的异常状况的心理治疗剂。

公开(公告)号：US3845070A

公开(公告)日：1974-10-29

申请号：US27029872

申请日：1972-07-10

申请人： ICI LTD

发明人： MCMENIM M

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D277/18 ,  C07D513/04 ,  C07D99/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D277/18

摘要： 1. A PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF COMPOUNDS OF THE FORMULA:

6-R1-2,3,5,6-TETRAHYDRO-IMIDAZO(2,1-B)THIAZOLE

WHEREIN R1 IS A MEMBER SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF PHENYL, NITROPHENYL, AMINOPHENYL AND TOLYL, AND PHARMACEUTICALLY-ACCEPTABLE ACID-ADDITION SALTS THEREOF, WHICH COMPRISES: (A) REACTING A THIAZOLIDINE DERIVATIVE OF THE FORMULA: 2-(R2-N=),3-(R1-CH(-NH2)-CH2-)THIAZOLIDINE OR AN ACID-ADDITION SALT THEREOF, IN WATER AT A PH BELOW 8 AND AT 80 TO 150*C,; OR (B) REACTING SAID THIAZOLIDINE DERIVATIVE, OR AN ACIDADDITION SALT THEREOF, IN WATER WITH NITROUS ACID AT APPROXIMATELY ROOM TEMPERATURE; OR (C) HEATING A SAID THIAZOLIDINE ACID-ADDITION SALT AT TO 300*C.; OR (D9 HEATING A SAID THIAZOLIDINE ACID-ADDITION ASALT AT 100 TO 150*C. IN A DIPOLAR APROTIC SOLVENT; WHEREIN R1 HAS THE MEANING STATED ABOVE, AND R2 IS A MEMBER SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF HYDROGEN, ALKYL OR NOT MORE THAN 5 CARBON ATOMS, ALKENYL OF NOT MORE THAN 5 CARBON ATOMS, ARYL OF NOT MORE THAN 10 CARBON ATOMS, AND ARALKYL OF NOT MORE THAN 10 CARBON ATOMS.

公开(公告)号：US3719678A

公开(公告)日：1973-03-06

申请号：US3719678D

申请日：1970-04-07

申请人： CIBA GEIGY CORP

发明人： LUCAS R ,  BLATTER H

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D51/18 ,  C07D49/30 ,  C07D53/02

CPC分类号： C07D233/46 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48

摘要： 1-R1-2-trimethoxybenzoylimino-1,3-diazacycloalkanes, e.g. those of the formula

R1 aliphatic or cycloaliphatic radical R3 H, alkyl or alkanoyl N 2-4 OR SALTS THEREOF EXHIBIT HYPNOTIC EFFECTS.

公开(公告)号：US3184473A

公开(公告)日：1965-05-18

申请号：US27842363

申请日：1963-05-06

申请人： SMITH KLINE FRENCH LAB

发明人： JOHN DURANT GRAHAM

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/48

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/48

公开(公告)号：US2927922A

公开(公告)日：1960-03-08

申请号：US70627457

申请日：1957-12-31

申请人： CITIES SERVICE RES & DEV CO

发明人： HUGHES WILLIAM B

IPC分类号： C07D233/44 ,  C23F11/14

CPC分类号： C07D233/44 ,  C23F11/149 ,  Y10S507/939

公开(公告)号：US2899442A

公开(公告)日：1959-08-11

申请号：US2899442D

IPC分类号： C07D233/44 ,  C23F11/14 ,  C23F11/16

CPC分类号： C07D233/44 ,  C23F11/149 ,  C23F11/162 ,  Y10S507/939

公开(公告)号：US2473111A

公开(公告)日：1949-06-14

申请号：US2473111D

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D233/44

公开(公告)号：US20240294480A1

公开(公告)日：2024-09-05

申请号：US18414456

申请日：2024-01-16

申请人： Ela Pharma Ltd

发明人： Ilana Nathan ,  Boris Khalfin

IPC分类号： C07D265/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  C07C233/24 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C12N5/077 ,  C12N15/113

CPC分类号： C07D265/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  C07C233/24 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C12N5/0669 ,  C12N15/1137 ,  C12Y304/14001 ,  C12Y304/21036 ,  C12N2310/14 ,  C12N2501/30 ,  C12N2501/999

摘要： Inhibitor compounds and agents of Cathepsin C, CELA1, CELA3A and/or structurally related molecules thereto, compositions comprising same and uses thereof in the inhibition and/or prevention of cell and/or tissue necrosis is described. Various applications for the described compounds, and combination therapies are described as well.

公开(公告)号：US12006294B2

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：US16429507

申请日：2019-06-03

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Swati S. More ,  Robert Vince

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/167 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/14 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C335/04 ,  C07C335/12 ,  C07C335/40 ,  C07D213/61 ,  C07D231/38 ,  C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D239/06 ,  C07D239/18 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D233/44 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/14 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C335/04 ,  C07C335/12 ,  C07C335/40 ,  C07D213/61 ,  C07D231/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/18 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47 ,  A61K31/167

摘要： The invention provides methods for producing analgesia in an animal comprising administering to the animal a compound of the formula Ia′, Ib′, Ic′, and Id′:




and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables A, R6, R7, R8, R9, Rx, L, X, Y, and Z have the meaning as described herein.

公开(公告)号：US20180312477A1

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：US15564836

申请日：2016-04-07

申请人： ELA PHARMA LTD

发明人： Ilana Nathan ,  Boris Khalfin

IPC分类号： C07D265/22 ,  A61K45/06 ,  C12N5/077 ,  A61P25/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/536 ,  C07D277/42 ,  C07D233/48 ,  A61K31/4178 ,  C07C233/24 ,  A61K31/167 ,  C07D275/06 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D233/44 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Y304/14001 ,  C12Y304/21036

摘要： Inhibitor compounds and agents of Cathepsin C, CELA1, CELA3A and/or structurally related molecules thereto, compositions comprising same and uses thereof in the inhibition and/or prevention of cell and/or tissue necrosis is described. Various applications for the described compounds, and combination therapies are described as well.