公开(公告)号：US09096610B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13320414

申请日：2010-05-25

申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

公开(公告)号：US20140274958A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14211526

申请日：2014-03-14

申请人： Cubist Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Jan-Ji Lai ,  Pradip M. Pathare ,  Laxma Kolla ,  Adrien F. Soret

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/546 ,  A61K31/545 ,  A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/41 ,  C07F9/6561 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/59 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/675 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57 ,  C07F9/65613

摘要： Provided herein is a method for the synthesis of cephalosporin antibiotic compounds comprising the conversion of a protected 7-amino group into a 7-carboxamide moiety in a single step.

公开(公告)号：US08563776B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12556968

申请日：2009-09-10

申请人： V. Ravi Chandran

发明人： V. Ravi Chandran

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/10 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/33 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/90 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/10 ,  C07D261/20 ,  C07D265/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/185 ,  C07D311/24 ,  C07D311/32 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D499/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention is directed to a derivative comprised of an L-Threonine bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. The derivative has the same utility as the drug from which it is made, but it has enhanced therapeutic properties. In fact, the derivatives of the present invention enhance at least one or more therapeutic qualities, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

公开(公告)号：US20120289471A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13449791

申请日：2012-04-18

申请人： V. Ravi Chandran

发明人： V. Ravi Chandran

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K31/702 ,  A61K38/13 ,  C07D499/68 ,  A61K31/43 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  C07C229/36 ,  A61K31/223 ,  C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  C07C69/612 ,  A61K31/24 ,  C07C69/757 ,  A61K31/215 ,  A61K31/616 ,  C07D491/16 ,  A61K31/436 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07H15/203

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/33 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/90 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/10 ,  C07D261/20 ,  C07D265/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/185 ,  C07D311/24 ,  C07D311/32 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D499/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65616 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention is directed to novel therapeutic compounds comprised of an amino acid bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. These high therapeutic index derivatives have the same utility as the drug from which they are made, and they have enhanced pharmacological and pharmaceutical properties. In fact, the novel drug derivatives of the present invention enhance at least one therapeutic quality, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

摘要翻译： 本发明涉及由与其上具有羟基，氨基，羧基或酰化衍生物的药物或药物结合的氨基酸组成的新型治疗化合物。 这些高治疗指数衍生物与其制备的药物具有相同的效用，并且它们具有增强的药理学和药物性质。 事实上，本发明的新型药物衍生物增强至少一种如本文所定义的治疗质量。 本发明还涉及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：US20120116070A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13320414

申请日：2010-05-25

申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

公开(公告)号：US20120108807A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13320430

申请日：2010-05-25

申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/18 ,  C07F7/18 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产有机化合物的方法，特别是（6R，7R）-7 - [（Z）-2-（5-氨基 - [1,2,4]噻二唑-3-基） -2-羟基亚氨基 - 乙酰氨基] -8-氧代-3 - [（E） - （R）-1' - （5-甲基-2-氧代 - [1,3] - 二氧杂环戊烯-4-基甲氧基羰基）-2- 氧基 - [1,3']联吡咯烷基-3-亚基甲基] -5-硫杂-1-氮杂 - 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯（头孢噻肟中间体）和通式（ 1）和通式（2），本发明的生产中的化合物本身和中间体。

公开(公告)号：US20100069489A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12557080

申请日：2009-09-10

申请人： V. Ravi Chandran

发明人： V. Ravi Chandran

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/10 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/33 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/90 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/10 ,  C07D261/20 ,  C07D265/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/185 ,  C07D311/24 ,  C07D311/32 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D499/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention is directed to a derivative comprised of an L-Threonine bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. The derivative has the same utility as the drug from which it is made, but it has enhanced therapeutic properties. In fact, the derivatives of the present invention enhance at least one or more therapeutic qualities, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

摘要翻译： 本发明涉及由与其上具有羟基，氨基，羧基或酰化衍生物的药物或药物结合的L-苏氨酸组成的衍生物。 该衍生物与其制备的药物具有相同的效用，但具有增强的治疗性质。 事实上，本发明的衍生物增强至少一种或多种如本文所定义的治疗质量。 本发明还涉及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：US20060241017A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11343557

申请日：2006-01-30

申请人： V. Chandran

发明人： V. Chandran

IPC分类号： A61K38/16

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/33 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/90 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/10 ,  C07D261/20 ,  C07D265/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/185 ,  C07D311/24 ,  C07D311/32 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D499/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65616 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention is directed to novel therapeutic compounds comprised of an amino acid bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. These high therapeutic index derivatives have the same utility as the drug from which they are made, and they have enhanced pharmacological and pharmaceutical properties. In fact, the novel drug derivatives of the present invention enhance at least one therapeutic quality, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

摘要翻译： 本发明涉及由与其上具有羟基，氨基，羧基或酰化衍生物的药物或药物结合的氨基酸组成的新型治疗化合物。 这些高治疗指数衍生物与其制备的药物具有相同的效用，并且它们具有增强的药理学和药物性质。 事实上，本发明的新型药物衍生物增强至少一种如本文所定义的治疗质量。 本发明还涉及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：US06852856B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US09959698

申请日：2001-03-09

申请人： Naoki Hirano ,  Masako Saijyo

发明人： Naoki Hirano ,  Masako Saijyo

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07D251/46 ,  C07D277/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/48 ,  C07D501/59 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07C67/08 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07D251/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/44 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59 ,  C07C69/92 ,  C07C69/24 ,  C07C69/82 ,  C07C69/618 ,  C07C69/612

摘要： A method of improving the stability of a quaternary ammonium salt and a method of efficiently preparing the quaternary ammonium salt having improved stability.

摘要翻译： 一种改善季铵盐稳定性的方法和有效制备季铵盐的方法，具有改进的稳定性。

公开(公告)号：US20030153785A1

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：US09959698

申请日：2001-11-05

发明人： Naoki Hirano ,  Masako Saijyo

IPC分类号： C07D253/00

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07C67/08 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07D251/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/44 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59 ,  C07C69/92 ,  C07C69/24 ,  C07C69/82 ,  C07C69/618 ,  C07C69/612

摘要： A method of improving the stability of a quaternary ammonium salt and a method of efficiently preparing the quaternary ammonium salt having improved stability.

摘要翻译： 一种改善季铵盐稳定性的方法和有效制备季铵盐的方法，具有改进的稳定性。