公开(公告)号：US20040133001A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：US10469515

申请日：2004-02-18

发明人： Jia-Ning Xiang ,  Siegfried B. Christensen IV ,  Jinhwa Lee

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D285/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07C271/20

摘要： Novel PDF inhibitors and novel methods for their use are provided.

摘要翻译： 提供了新的PDF抑制剂及其使用的新方法。

公开(公告)号：US6143734A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US495251

申请日：2000-01-31

申请人： David S. Garvey ,  L. Gordon Letts ,  H. Burt Renfroe ,  Sang William Tam

发明人： David S. Garvey ,  L. Gordon Letts ,  H. Burt Renfroe ,  Sang William Tam

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C203/00 ,  C07C327/28 ,  C07C381/00 ,  C07D209/28 ,  C07D417/12 ,  C07J41/00 ,  C07K5/02 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C203/00 ,  C07C327/28 ,  C07C381/00 ,  C07D209/28 ,  C07J41/0055 ,  C07K5/0215 ,  A61K38/00

摘要： A compound comprising a non-steroidal antiinflammatory agent to which is directly or indirectly linked an NO group, a compound comprising an enolic anilide non-steroidal antiinflammatory agent to which is directly or indirectly linked an NO.sub.2 group, a pharmaceutical composition including the compounds and methods of treatment of pain and/or inflammation using the compounds and compositions are disclosed. Also disclosed is a composition comprising a non-steroidal antiinflammatory agent and a compound that donates, transfers or releases nitric oxide.

摘要翻译： 包含与NO基团直接或间接连接的非甾体抗炎剂的化合物，包含与NO 2基团直接或间接连接的烯醇化物非甾体抗炎剂的化合物，包含该化合物的药物组合物和方法 公开了使用化合物和组合物治疗疼痛和/或炎症的方法。 还公开了包含非甾体抗炎剂和捐赠，转移或释放一氧化氮的化合物的组合物。

公开(公告)号：US5786364A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US615254

申请日：1996-03-08

申请人： James MacDonald

发明人： James MacDonald

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C335/32 ,  C07D217/04 ,  C07D271/04 ,  C07C335/02

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07C335/32

摘要： There are provided novel compounds of formula I ##STR1## wherein D represents alkyl C1 to 6; T represents a C.sub.3-5 saturated or unsaturated alkylene chain substituted by --(CH.sub.2).sub.m --NXY; --O--(CH.sub.2).sub.2 --NH-- substituted by --(CH.sub.2).sub.m --NXY; or --U--(CH.sub.2).sub.a --N(X)--(CH.sub.2).sub.b --; and a, b, m, X and Y are as defined in the specification together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. Compounds of formula I are expected to be useful inter alia in the treatment of neurodegenerative disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE96 / 00162 Sec。 371日期：1996年3月8日 102（e）1996年3月8日PCT PCT 1996年2月9日PCT公布。 第WO96 / 24588号公报 日期：1996年8月15日提供式I的新化合物，其中D代表烷基C1至6; T表示被 - （CH 2）m -YYYY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链; -O-（CH 2）2 -NH-取代的 - （CH 2）m -YYY; 或-U-（CH 2）a -N（X） - （CH 2）b - ; 和a，b，m，X和Y如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 预期式I化合物尤其可用于治疗神经变性疾病。

公开(公告)号：US5298496A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US793389

申请日：1992-01-02

申请人： Maaria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Jozsef Gaal ,  Hermecz: Istvan ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

发明人： Maaria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Jozsef Gaal ,  Hermecz: Istvan ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D295/30 ,  C07D413/04 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D271/04 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/969

摘要： The invention relates to inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of 3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the 3-morpholino-sydnonimine or its salt in an aqueous medium with a cyclodextrin derivative and the complex is isolated from the solution by dehydratation, orb) high energy milling of 3-morpholino-sydnonimine or its salt and a cyclodextrin derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00013 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT。本发明涉及3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐或其互变异构体的包合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 由环糊精衍生物形成的3-吗啉代 - 顺式亚胺或其盐的包合络合物是通过以下步骤制备的：a）使3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐在水性介质中与环糊精衍生物反应，并通过脱水从溶液中分离复合物， 或b）3-吗啉代 - 二氢亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

公开(公告)号：US5256632A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US900867

申请日：1992-06-18

申请人： Hilmar Wolf ,  Rolf Kirsten ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt

发明人： Hilmar Wolf ,  Rolf Kirsten ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt

IPC分类号： A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  A01N43/48 ,  C07D271/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/34 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12

摘要： Herbicidal sulphonylated carboxamides of the formulaR.sup.1 --CO--NH--SO.sub.2 --(A).sub.n --R.sup.2 (I)in whichn represents the numbers 0 or 1,A represents oxygen, iminio (NH) or methylene (CH.sub.2),R.sup.1 represents a five-membered heteroaryl radical which contains 1 or 2 nitrogen atoms and additionally one oxygen or sulphur atom in the ring and which is optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, alkylamino, dialkylamino or phenyl which are in each case optionally substituted, andR.sup.2 represents aryl or heteroaryl which are in each case optionally substituted,or salts thereof, with the exclusion of the compound 2-dimethylamino-N-(4-methyl-phenylsulphonyl)-5-thiazole carboxamide.

摘要翻译： 式R 1 -CO-NH-SO 2 - （A）n -R 2（I）的除草磺酰化羧酰胺，其中n表示数字0或1，A表示氧，亚氨基（NH）或亚甲基（CH 2），R 1表示 在环中含有1或2个氮原子和另外一个氧或硫原子的五元杂芳基，其任选被卤素或烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基或苯基取代。 并且R 2代表任意取代的芳基或杂芳基，或其盐，除去化合物2-二甲基氨基-N-（4-甲基 - 苯基磺酰基）-5-噻唑甲酰胺。

公开(公告)号：US5179206A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US534832

申请日：1990-06-07

申请人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sup.1 denotes e.g. hydrogen;R.sup.2 denotes e.g. an alkyl radical;at least two of the radicals R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote alkyl radicals and the others denote hydrogen, are prepared by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and, if appropriate, subsequent acylation, and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 取代的式I（I）的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如。 氢; R2表示例如 烷基; 基团R3，R4，R5和R6中的至少两个表示烷基，而其它表示氢，是通过使式II化合物（II）环化并且如果合适的话进行后续酰化制备的，并且具有有用的 药理性质。

公开(公告)号：US5120732A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US575388

申请日：1990-08-29

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： C07D271/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which A denotes, for example, --CH.sub.2 --,R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.5,R.sup.2, R.sup.3 denote alkyl having 1 to 4 C atoms,R.sup.5 denotes, for example, an aliphatic radical having 1 to 4 C atoms,and methods for preparing such compounds by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if desired subsequent acylation. The invention also includes formulations containing effective amounts of such compounds, and methods for administering same to patients for the control and prophylaxis of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中A表示例如-CH 2 - ，R 1表示氢或基团-COR 5，R 2，R 3表示具有 1至4个C原子，R5表示例如具有1至4个C原子的脂族基团，以及通过使式II化合物（II）环化并如果需要，随后酰化制备此类化合物的方法。 本发明还包括含有有效量的这种化合物的制剂，以及将其给予患者以控制和预防心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US5079244A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US534152

申请日：1990-06-07

申请人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  SchoKarl ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  SchoKarl ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/65 ,  C07C323/60 ,  C07D211/98 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which A denotes an alkylene chain;X denotes one of the groups --O-- or --S--;R.sup.1 denotes e.g. hydrogen;R.sup.2 denotes e.g. an alkyl group,are prepared by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and, if appropriate, subsequent acylation, and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 取代的通式I（I）的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中A表示亚烷基链; X表示基团-O-或-S-之一; R1表示例如 氢; R2表示例如 通过使式II化合物（II）环化并且如果合适的话进行随后的酰化，并且具有有用的药理学性质来制备烷基。

公开(公告)号：US4937244A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US238456

申请日：1988-08-03

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts wherein A denotes, for example, --CH.sub.2 --,R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.7,R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 denote alkyl with 1 to 4 C atoms andR.sup.7 denotes, for example, an aliphatic radical and 1 to 4 C atoms, are prepared by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if appropriate subsequent acylation and have useful pharmacological properties. The invention includes pharmaceutical preparations containing the present compounds, and the use thereof for treating patients having cardiovascular ailments.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基亚氨基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中A表示例如-CH 2 - ，R 1表示氢或基团-COR 7，R 2，R 3，R 4和R 5表示烷基 具有1至4个C原子，并且R 7表示例如脂族基团和1至4个C原子，通过使式II化合物（II）环化并如果合适的话，随后进行酰化并具有有用的药理学性质 。 本发明包括含有本发明化合物的药物制剂及其用于治疗患有心血管疾病的患者的用途。

公开(公告)号：US4845091A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US885081

申请日：1986-07-14

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D317/00 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04 ,  C07D493/04

摘要： Optically active substituted 3-aminosydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, the radical R.sup.3 (R.sup.4)N-,R.sup.2 denotes the radical 1-methoxyethyl (--CH(CH.sub.3)OCH.sub.3), acetoxy-phenyl-methyl (--CH(C.sub.6 H.sub.5)O--COCH.sub.3), 1-(ethoxycarbonyl)-ethoxy (--O--CH.sub.3)CO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5),R.sup.3 denotes alkyl(C.sub.1 -C.sub.4) andR.sup.4 denotes for example alkyl(C.sub.1 -C.sub.4),possess valuable pharmaceutical properties.

摘要翻译： 通式Ⅰ的光学活性的取代的3-氨基二氨基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如基团R3（R4）N-，R2表示基团1-甲氧基乙基（-CH（ CH 3）OCH 3），乙酰氧基 - 苯基 - 甲基（-CH（C 6 H 5）O-COCH 3），1-（乙氧基羰基） - 乙氧基（-O-CH 3）CO 2 C 2 H 5），R 3表示烷基（C 1 -C 4） 烷基（C1-C4）具有有价值的药物性质。