公开(公告)号：US07166593B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10721318

申请日：2003-11-25

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonist and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法

公开(公告)号：US08969346B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13642207

申请日：2011-04-22

申请人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Jeffrey M Warrington ,  Zhe Yang ,  Pu-Ping Lu ,  Antonio Romero

发明人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Jeffrey M Warrington ,  Zhe Yang ,  Pu-Ping Lu ,  Antonio Romero

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/20 ,  C07D401/12 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/16 ,  C07D231/56 ,  C07D237/06 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/465

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and m are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和m如本文所定义。 还提供了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。 还提供了使用式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US08962632B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13642206

申请日：2011-04-22

申请人： Zhe Yang ,  Alex R. Muci ,  Jeffrey Warrington ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  Chihyuan Chuang ,  Antonio Romero ,  Scott Collibee ,  Xiangping Qian ,  Pu-Ping Lu

发明人： Zhe Yang ,  Alex R. Muci ,  Jeffrey Warrington ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  Chihyuan Chuang ,  Antonio Romero ,  Scott Collibee ,  Xiangping Qian ,  Pu-Ping Lu

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/10 ,  A61K9/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/006 ,  A61K9/007 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and m are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20130150368A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13642227

申请日：2011-04-22

申请人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Antonio Romero ,  Jeffrey Warrington ,  Zhe Yang

发明人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Antonio Romero ,  Jeffrey Warrington ,  Zhe Yang

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D253/07 ,  C07D417/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D215/38 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, Z1, Z2, Z3, Z4 and m are as defined herein.Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 2，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4和m如本文所定义。 还提供了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。 还提供了使用式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20130143862A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13642207

申请日：2011-04-22

申请人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Jeffrey M. Warrington ,  Zhe Yang ,  Pu-Ping Lu ,  Antonio Romero

发明人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Jeffrey M. Warrington ,  Zhe Yang ,  Pu-Ping Lu ,  Antonio Romero

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/50 ,  C07D237/06 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/16 ,  C07D231/56 ,  C07D237/06 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/465

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and m are as defined herein.Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和m如本文所定义。 还提供了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。 还提供了使用式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US06699893B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10080174

申请日：2002-02-19

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D21302

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20150315181A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14594315

申请日：2015-01-12

申请人： Zhe Yang ,  Alex R. Muci ,  Jeffrey Warrington ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  Chihyuan Chuang ,  Antonio Romero ,  Scott Collibee ,  Xiangping Qian ,  Pu-Ping Lu

发明人： Zhe Yang ,  Alex R. Muci ,  Jeffrey Warrington ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  Chihyuan Chuang ,  Antonio Romero ,  Scott Collibee ,  Xiangping Qian ,  Pu-Ping Lu

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/42

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/006 ,  A61K9/007 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and m are as defined herein.Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和m如本文所定义。 还提供了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。 还提供了使用式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US09133123B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13642227

申请日：2011-04-22

申请人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Antonio Romero ,  Jeffrey Warrington ,  Zhe Yang

发明人： Luke W. Ashcraft ,  Gustave Bergnes ,  Scott Collibee ,  Chihyuan Chuang ,  Jeff Gardina ,  Bradley P. Morgan ,  Alex R. Muci ,  Xiangping Qian ,  Antonio Romero ,  Jeffrey Warrington ,  Zhe Yang

IPC分类号： C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Provided are compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, Z1, Z2, Z3, Z4 and m are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Also provided are methods of using a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 2，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4和m如本文所定义。 还提供了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。 还提供了使用式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20110312975A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13165281

申请日：2011-06-21

申请人： Zhe Yang ,  Scott Collibee ,  Alex R. Muci ,  Jianchao Wang ,  Luke W. Ashcraft ,  Jeff Gardina ,  Brian Stoltz ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan

发明人： Zhe Yang ,  Scott Collibee ,  Alex R. Muci ,  Jianchao Wang ,  Luke W. Ashcraft ,  Jeff Gardina ,  Brian Stoltz ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Provided are certain chemical entities, and methods of use to modulate skeletal myosin, skeletal actin, skeletal tropomyosin, skeletal troponin C, skeletal troponin I, skeletal troponin T, and skeletal muscle, including fragments and isoforms thereof, as well as the skeletal sarcomere, and methods of use in the treatment of neuromuscular disorders, conditions having muscle wasting, claudication, frailty, metabolic syndrome, muscle atrophy associated with disuse, and muscle fatigue, and other indications.

摘要翻译： 提供某些化学实体以及用于调节骨骼肌球蛋白，骨骼肌动蛋白，骨骼原肌球蛋白，骨骼肌钙蛋白C，骨骼肌钙蛋白I，骨骼肌钙蛋白T和骨骼肌（包括其片段和同种型）以及骨骼肌节的使用方法， 和用于治疗神经肌肉疾病的方法，具有肌肉消瘦，跛行，虚弱，代谢综合征，与废用相关的肌肉萎缩和肌肉疲劳的症状以及其他适应症。

公开(公告)号：US07713989B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11580996

申请日：2006-10-13

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/30 ,  C07D233/64 ,  C07D241/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D455/06

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to the diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法。