公开(公告)号：US20060122184A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10536889

申请日：2003-11-26

申请人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

发明人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  John Link ,  Yang Liu ,  Craig Mossman ,  John Patterson ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C255/25 ,  A61K38/00 ,  C07D211/66 ,  C07D213/82 ,  C07D277/30 ,  C07D333/40 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention is directed to cyanomethyl derivatives that are inhibitors of cysteine protease, in particular, cathepsin B, K, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，F和S的抑制剂的氰甲基衍生物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06153322A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US38220

申请日：1998-03-11

申请人： T. Randall Lee ,  Nupur Garg ,  Michael Graupe ,  Young Seok Shon

发明人： T. Randall Lee ,  Nupur Garg ,  Michael Graupe ,  Young Seok Shon

IPC分类号： B05D1/18 ,  C07C327/22 ,  B32B9/04

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B05D1/185 ,  B82Y40/00 ,  C07C327/22

摘要： The present invention discloses fluorocarbon-containing surface modifying agents having an .omega.-fluorocarbon-containing tail group and a head group for reacting or interacting with surfaces such as metal, non-metallic, ceramic, other inorganic oxide or organic surfaces, cost effective method for making the agents, methods for treating surfaces therewith, the treated surfaces and devices made therefrom.

摘要翻译： 本发明公开了含有含氟碳化物的尾部基团和用于与表面如金属，非金属，陶瓷，其它无机氧化物或有机表面反应或相互作用的头基的含碳氟化合物的表面改性剂，具有成本效益的方法 制造所述试剂，用于处理表面的方法，所处理的表面和由其制成的装置。

公开(公告)号：US09115096B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13466995

申请日：2012-05-08

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D265/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D253/08 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D217/26 ,  C07D413/12 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D217/26 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Q, R1, X1, X2, Y and R2 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Q，R 1，X 1，X 2，Y和R 2如本文所述，用于制备和使用化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08962610B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13538307

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D267/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Y, Z, n, R1 and R3 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Y，Z，n，R 1和R 3如本文所述，涉及化合物的制备和使用方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08558001B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13537536

申请日：2012-06-29

申请人： Carina E. Cannizzaro ,  Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Yafan Lu ,  Robert G. Strickley ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

发明人： Carina E. Cannizzaro ,  Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Yafan Lu ,  Robert G. Strickley ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/64 ,  C07F9/58

摘要： Disclosed are novel compounds having the structure of Formula (I): which are useful for treating mammals for dependence upon substances of addiction, for example addiction to a dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and/or alcohol. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) and methods of using the compounds of Formula (I) in the treatment of addiction to a dopamine-producing agent.

公开(公告)号：US20130231325A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13599368

申请日：2012-08-30

申请人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

发明人： Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I: which are ALDH-2 inhibitors, useful for treating a patient in need thereof, for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物：其是用于治疗有需要的患者的依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，安非他明 ，尼古丁和酒精。

公开(公告)号：US20130035339A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13615259

申请日：2012-09-13

申请人： Britton Corkey ,  Michael Graupe ,  Keith Koch ,  Lawrence S. Melvin, JR. ,  Gregory Notte

发明人： Britton Corkey ,  Michael Graupe ,  Keith Koch ,  Lawrence S. Melvin, JR. ,  Gregory Notte

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, R1, R2, R3 are defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK1”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，X 8，R 1，R 2，R 3如上所定义。 该化合物具有凋亡信号调节激酶（ASK1）抑制活性，因此可用于治疗ASK1介导的病症，包括自身免疫疾病，炎性疾病，心血管疾病和神经变性疾病。 本发明还涉及包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20130012492A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13538847

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D267/14 ,  A61K31/553 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D291/08 ,  C07D419/06 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

公开(公告)号：US20110052527A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12943799

申请日：2010-11-10

申请人： Lawrence S. Melvin, JR. ,  Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Lawrence S. Melvin, JR. ,  Michael Graupe ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K38/19 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/675 ,  A61K31/655 ,  A61K33/24 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of general Formula (I) having histone deacetylase (HDAC) and/or CDK inhibitory activity, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method useful to treat diseases using the compound.

摘要翻译： 具有组蛋白脱乙酰酶（HDAC）和/或CDK抑制活性的通式（I）的化合物，包含该化合物的药物组合物和可用于使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20080008682A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11825377

申请日：2007-07-06

申请人： Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Brian Gallagher ,  Michael Graupe ,  Randall Halcomb ,  Hong Yang ,  Jennifer Zhang

发明人： Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Brian Gallagher ,  Michael Graupe ,  Randall Halcomb ,  Hong Yang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K39/395 ,  C07D239/70 ,  C12N5/00 ,  C07D295/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/65616

摘要： The present application provides for a compound of Formula I or II: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本申请提供了式I或II化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的组合物，包括施用这些化合物的治疗方法和治疗方法，包括给予 这种化合物与至少一种另外的活性剂。