公开(公告)号：US6150375A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US210106

申请日：1998-12-11

申请人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco ,  Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

发明人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco ,  Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/28 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/10 ,  C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D221/06 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D221/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： A series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5.alpha.-reductase.

摘要翻译： 一系列苯并喹啉-3-酮是有效治疗I型和II型5α-还原酶的病症的药物。

公开(公告)号：US5705519A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US440013

申请日：1995-05-12

申请人： James E. Audia ,  Marlene Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  Marlene Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D295/096 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  A01N43/38

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides methods for binding a 5-HT.sub.2B receptor in mammals using a both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT.sub.2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了使用已知和新颖化合物结合哺乳动物中的5-HT 2B受体的方法。 此外，本发明提供了治疗或预防5-HT2B相关病症的方法。 最后，本发明提供了一种制造品。

公开(公告)号：US5688807A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US380566

申请日：1995-02-06

申请人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

发明人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D295/096 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides methods for binding a 5-HT.sub.2B receptor in mammals using a both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT.sub.2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了使用已知和新颖化合物结合哺乳动物中的5-HT 2B受体的方法。 此外，本发明提供了治疗或预防5-HT2B相关病症的方法。 最后，本发明提供了一种制造品。

公开(公告)号：US5663178A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US380565

申请日：1995-02-06

申请人： James E. Audia ,  Stephen Richard Baker ,  Jesus Ezquerra Carrera ,  Carlos Lamas Peteira ,  Concepcion Pedregal Tercero

发明人： James E. Audia ,  Stephen Richard Baker ,  Jesus Ezquerra Carrera ,  Carlos Lamas Peteira ,  Concepcion Pedregal Tercero

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided tetrahydro-beta-carboline related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds. Such compounds are particularly useful for the modulation of a 5-HT.sub.2B receptor.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的新颖的四氢-β-咔啉化合物。 此外，提供了四氢-β-咔啉相关化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。 本发明提供了使用新型四氢-β-咔啉及相关化合物的配方和方法。 这些化合物特别可用于5-HT 2B受体的调节。

公开(公告)号：US5643916A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US444449

申请日：1995-05-19

申请人： James E. Audia ,  Stephen Richard Baker ,  Jesus Ezquerra Carrera ,  Carlos Lamas Peteira ,  Concepcion Pedregal Tercero

发明人： James E. Audia ,  Stephen Richard Baker ,  Jesus Ezquerra Carrera ,  Carlos Lamas Peteira ,  Concepcion Pedregal Tercero

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided tetrahydro-beta-carboline related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds. Such compounds are particularly useful for the modulation of a 5-HT.sub.2B receptor.

公开(公告)号：US5635528A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US481716

申请日：1995-06-07

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： 3-Ethanamine and 3-ethanamine related compounds are provided that are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity.

摘要翻译： 提供3-乙胺和3-乙胺相关化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。

公开(公告)号：US5629317A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US444450

申请日：1995-05-19

申请人： James E. Audia ,  Stephen R. Baker ,  Jesus E. Carrera ,  Carlos L. Peteira ,  Concepcion P. Tercero

发明人： James E. Audia ,  Stephen R. Baker ,  Jesus E. Carrera ,  Carlos L. Peteira ,  Concepcion P. Tercero

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided tetrahydro-beta-carboline related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds. Such compounds are particularly useful for the modulation of a 5-HT.sub.2B receptor.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的新颖的四氢-β-咔啉化合物。 此外，提供了四氢-β-咔啉相关化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。 本发明提供了使用新型四氢-β-咔啉及相关化合物的配方和方法。 这些化合物特别可用于5-HT 2B受体的调节。

公开(公告)号：US5629007A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US408745

申请日：1995-03-21

申请人： James E. Audia ,  Blake L. Neubauer

发明人： James E. Audia ,  Blake L. Neubauer

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/69 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/69

摘要： A series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in preventing the development of prostatic cancer, or preventing or treating the metastasis to bone of prostatic cancer.

摘要翻译： 一系列苯并喹啉-3-酮是有效预防前列腺癌发展，或预防或治疗前列腺癌骨转移的药物。

公开(公告)号：US5622962A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US439405

申请日：1995-05-11

申请人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco

发明人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/28 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/10 ,  C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D221/06 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D221/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： A series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5.alpha.-reductase.

公开(公告)号：US5574160A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US443994

申请日：1995-05-18

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Perry C. Heath ,  Leland O. Weigel

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Perry C. Heath ,  Leland O. Weigel

IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C319/20 ,  C07C323/38 ,  C07D221/10 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C319/20 ,  C07D221/10 ,  C07C2102/10

摘要： A 1-pot process for preparing 10b-methyl-3-oxo-benzo[f] quinolines.

摘要翻译： 制备10b-甲基-3-氧代 - 苯并[f]喹啉的1釜法。