公开(公告)号：US08143298B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12826976

申请日：2010-06-30

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N37/12 ,  A01N41/06

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110281925A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13191100

申请日：2011-07-26

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/12 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110230525A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12949114

申请日：2010-11-18

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Blair

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Blair

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Z, X, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Z，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07989484B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12431056

申请日：2009-04-28

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/60 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Q, W, Y, Z, r, and Ar are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Q，W，Y，Z，r和Ar如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149521A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12330289

申请日：2008-12-08

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/16 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D403/10

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein Ar, r, n, X, R2, R2′, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中Ar，r，n，X，R2，R2'，R3和R5-7如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07396933B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11267720

申请日：2005-11-04

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel D Long ,  Daniel Marquess

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel D Long ,  Daniel Marquess

IPC分类号： C07D215/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US07375114B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11100113

申请日：2005-04-06

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D451/02 ,  C07D401/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080090811A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11999609

申请日：2007-12-06

申请人： Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Adam Goldblum ,  Daniel Marquess

发明人： Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Adam Goldblum ,  Daniel Marquess

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel benzoimidazolone-carboxamide-derived carbamate 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, a, and b are defined in the disclosure. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20070270457A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11824450

申请日：2007-06-29

申请人： Daniel Marquess ,  Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/10 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20050130966A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11052504

申请日：2005-02-04

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  David Green ,  Daniel Marquess

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  David Green ,  Daniel Marquess

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  C07C217/08 ,  C07C217/30 ,  C07C217/36 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C255/54 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/76 ,  C07D235/06 ,  C07D295/13 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/135 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/5375 ,  C07C217/08 ,  C07C217/30 ,  C07C217/36 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D295/13 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16

摘要： The invention provides sodium channel modulating compounds which are useful for treating diseases or conditions associated with sodium channel activity, such as neuropathic pain. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of the present invention, as well as therapeutic methods comprising administering such a compound or salt to a mammal (e.g. a human).

摘要翻译： 本发明提供了钠通道调节化合物，其可用于治疗与钠通道活性相关的疾病或病症，例如神经性疼痛。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物，以及包括向哺乳动物（例如人）施用此类化合物或盐的治疗方法。