公开(公告)号：US20090131636A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12257552

申请日：2008-10-24

申请人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

发明人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： A61K49/223 ,  A61K38/00 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60 ,  A61K47/62 ,  A61K49/227 ,  C07K7/08 ,  C07K14/001 ,  C07K14/52 ,  C07K14/71 ,  C07K2319/00 ,  Y02A50/58

摘要： Peptide vectors having high KDR binding affinity and processes for making such vectors are provided. The peptide vectors may be conjugated to phospholipids and included in ultrasound contrast agent compositions. Such ultrasound contrast agents are particularly useful in therapeutic and diagnostic methods, such as in imaging KDR-containing tissue and in the evaluation and treatment of angiogenic processes associated with neoplastic conditions. The present invention also provides processes for the large scale production of highly pure dimeric and monomeric peptide phospholipid conjugates as well as precursor materials used to form the conjugates. The present invention further provides processes for the large scale production of highly pure peptide phospholipid conjugates which contain very low levels of TFA.

摘要翻译： 提供具有高KDR结合亲和力的肽载体和用于制备此类载体的方法。 肽载体可以与磷脂结合并包含在超声造影剂组合物中。 这样的超声造影剂在治疗和诊断方法中是特别有用的，例如在成像含KDR组织和评估和治疗与肿瘤病症相关的血管生成过程中。 本发明还提供大规模生产高纯度二聚体和单体肽磷脂共轭物以及用于形成缀合物的前体材料的方法。 本发明还提供了大规模生产含有非常低水平的TFA的高纯度肽磷脂缀合物的方法。

公开(公告)号：US07422733B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10432914

申请日：2001-11-29

申请人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

发明人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61B8/00 ,  A61B8/13 ,  A61K31/702 ,  A61K9/127

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K49/0002 ,  C07H7/02 ,  C07H15/00

摘要： Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLeX) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLeX compositions. In particular, the disclosed SLeX compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLeX compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl Lex, and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

摘要翻译： 本文公开的是一类可连接的四糖化合物，其包括唾液酸基路易斯X（SLE）X的氨基苯基糖苷和相关的类似物。 这些化合物具有可共轭的亲核基团，使得它们可用于制备多聚体SLeX组合物。 特别地，所公开的SLex X化合物可用于通过将选择素结合配体缀合物连接到报道部分如造影剂，放射性诊断剂或细胞毒性或化学治疗剂来制备选择素结合配体缀合物。 本发明的SLe <！ - SIPO - >化合物和缀合物显示出与天然唾液酸酯类似的选择蛋白结合，因此可用于诊断和治疗选择素介导的病症 和相关条件。

公开(公告)号：US07407644B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11561638

申请日：2006-11-20

申请人： Ramachandran S. Ranganathan ,  Hong (Helen) Fan ,  Michael F. Tweedle ,  Rolf E. Swenson

发明人： Ramachandran S. Ranganathan ,  Hong (Helen) Fan ,  Michael F. Tweedle ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K51/12

摘要： The invention provides radiopharmaceuticals for diagnostic and therapeutic applications, conjugates of antioxidants with metal chelating ligands, intermediate compounds, methods of making such radiopharmaceuticals, ligands, and intermediate compounds, and kits for preparing the radiopharmaceutical complexes.

摘要翻译： 本发明提供用于诊断和治疗应用的放射性药物，抗氧化剂与金属螯合配体的缀合物，中间体化合物，制备这种放射性药物的方法，配体和中间体化合物，以及用于制备放射性药物复合物的试剂盒。

公开(公告)号：US20080152594A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11954130

申请日：2007-12-11

申请人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna K. Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

发明人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna K. Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61B8/00 ,  A61P35/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： A61K49/227 ,  C07K14/00 ,  C07K14/52 ,  Y02A50/58

摘要： Peptide vectors having high KDR binding affinity and processes for making such vectors are provided. The peptide vectors may be conjugated to phospholipids and included in ultrasound contrast agent compositions. Such ultrasound contrast agents are particularly useful in therapeutic and diagnostic methods, such as in imaging KDR-containing tissue and in the evaluation and treatment of angiogenic processes associated with neoplastic conditions. The present invention also provides processes for the large scale production of highly pure dimeric and monomeric peptide phospholipid conjugates as well as precursor materials used to form the conjugates. The present invention further provides processes for the large scale production of highly pure peptide phospholipid conjugates which contain very low levels of TFA.

摘要翻译： 提供具有高KDR结合亲和力的肽载体和用于制备此类载体的方法。 肽载体可以与磷脂结合并包含在超声造影剂组合物中。 这样的超声造影剂在治疗和诊断方法中是特别有用的，例如在成像含KDR组织和评估和治疗与肿瘤病症相关的血管生成过程中。 本发明还提供大规模生产高纯度二聚体和单体肽磷脂共轭物以及用于形成缀合物的前体材料的方法。 本发明还提供了大规模生产含有非常低水平的TFA的高纯度肽磷脂缀合物的方法。

公开(公告)号：US20080124270A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US10584430

申请日：2004-12-20

申请人： Michael F. Tweedle ,  Hong Fan ,  Luciano Lattuada ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

发明人： Michael F. Tweedle ,  Hong Fan ,  Luciano Lattuada ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D255/02 ,  A61P43/00 ,  A61B5/055

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K51/0482

摘要： New compounds are provided that may be used to chelute a metal. The compound comprise polyazamacrocyclic compound with at least one phosphonic group substituted on at least one of the aza groups of the polyazamacrocyclic compound. Methods for preparing the compounds are also provided. Methods for preparing a diagnostic imaging agent using the compounds and methods for diagnostic imaging are further provided. Methods for preparing a therapeutic agent using the compounds and methods for therapy are further provided.

摘要翻译： 提供了可用于螯合金属的新化合物。 该化合物包括在多氮杂环辛基化合物的至少一个氮杂基团上被至少一个膦酸基取代的多氮杂环化合物。 还提供了制备化合物的方法。 还提供了使用该化合物的诊断成像剂的制备方法和诊断成像方法。 还提供了使用该化合物制备治疗剂的方法和治疗方法。

公开(公告)号：US20080107607A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11608395

申请日：2006-12-08

申请人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

发明人： Philippe Bussat ,  Samir Cherkaoui ,  Hong (Helen) Fan ,  Bernard Lamy ,  Palaniappa Nanjappan ,  Radhakrishna Pillai ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61K49/22 ,  C07K14/435

CPC分类号： A61K49/223 ,  A61K38/00 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60 ,  A61K47/62 ,  A61K49/227 ,  C07K7/08 ,  C07K14/001 ,  C07K14/52 ,  C07K14/71 ,  C07K2319/00 ,  Y02A50/58

摘要： Peptide vectors having high KDR binding affinity and processes for making such vectors are provided. The peptide vectors may be conjugated to phospholipids and included in ultrasound contrast agent compositions. Such ultrasound contrast agents are particularly useful in therapeutic and diagnostic methods, such as in imaging KDR-containing tissue and in the evaluation and treatment of angiogenic processes associated with neoplastic conditions. The present invention also provides processes for the large scale production of highly pure dimeric and monomeric peptide phospholipid conjugates as well as precursor materials used to form the conjugates. The present invention further provides processes for the large scale production of highly pure peptide phospholipid conjugates which contain very low levels of TFA.

公开(公告)号：US07226577B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US10341577

申请日：2003-01-13

申请人： Enrico Cappelletti ,  Luciano Lattuada ,  Karen E. Linder ,  Edmund R. Marinelli ,  Palaniappa Nanjappan ,  Natarajan Raju ,  Rolf E. Swenson ,  Michael Tweedle

发明人： Enrico Cappelletti ,  Luciano Lattuada ,  Karen E. Linder ,  Edmund R. Marinelli ,  Palaniappa Nanjappan ,  Natarajan Raju ,  Rolf E. Swenson ,  Michael Tweedle

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  C07K7/086

摘要： New and improved compounds for use in radiodiagnostic imaging or radiotherapy having the formula M-N-O-P-G, wherein M is the metal chelator (in the form complexed with a metal radionuclide or not), N-O-P is the linker, and G is the GRP receptor targeting peptide. Methods for imaging a patient and/or providing radiotherapy to a patient using the compounds of the invention are also provided. A method for preparing a diagnostic imaging agent from the compound is further provided. A method for preparing a radiotherapeutic agent is further provided.

摘要翻译： 用于具有式M-N-O-P-G的放射诊断成像或放射治疗的新的和改进的化合物，其中M是金属螯合剂（以与金属放射性核素复合的形式），N-O-P是接头，G是GRP受体靶向肽。 还提供了使用本发明的化合物使患者成像和/或向患者提供放射疗法的方法。 还提供了从化合物制备诊断显像剂的方法。 还提供了一种制备放射治疗剂的方法。

公开(公告)号：US07211382B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US10119520

申请日：2002-04-09

申请人： Xiaodong Zhao ,  Craig A. Gelfand ,  Rolf E. Swenson

发明人： Xiaodong Zhao ,  Craig A. Gelfand ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12P19/34 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12Q1/6848 ,  C12Q1/686 ,  C12Q1/6869 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2533/101 ,  C12Q2525/117

摘要： The present invention provides methods and compositions that reduce target-independent primer extension or enhance template dependent primer extension. The methods and compositions of the present invention are applicable not only in PCR, but also in nucleic acid sequencing, genotyping, and other applications employing extension of a primer in a target-dependent manner.

摘要翻译： 本发明提供减少靶非依赖性引物延伸或增强模板依赖性引物延伸的方法和组合物。 本发明的方法和组合物不仅适用于PCR，还可用于核酸测序，基因分型和其它应用，其目标依赖性方式使用引物延伸。

公开(公告)号：US06485690B1

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09321410

申请日：1999-05-27

申请人： Dale R. Pfost ,  Sheila H. DeWitt ,  Chao Lin ,  Rolf E. Swenson ,  Robert D. Juncosa ,  Gary J. Schnerr ,  Sheldon M. Kugelmass

发明人： Dale R. Pfost ,  Sheila H. DeWitt ,  Chao Lin ,  Rolf E. Swenson ,  Robert D. Juncosa ,  Gary J. Schnerr ,  Sheldon M. Kugelmass

IPC分类号： B01L300

CPC分类号： B01L3/5025 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00286 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00317 ,  B01J2219/00319 ,  B01J2219/00351 ,  B01J2219/00364 ,  B01J2219/00389 ,  B01J2219/00416 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/00691 ,  B01J2219/00695 ,  B01J2219/00702 ,  B01J2219/00707 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00745 ,  B01J2219/00747 ,  B01L3/50255 ,  C40B30/08 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/18 ,  C40B60/14 ,  Y10T436/25 ,  Y10T436/25625 ,  Y10T436/2575

摘要： Multiple fluid sample processors and systems for high throughput chemical synthesis and biological assays and/or processing. A multi-layered fluidic array having microchannels, reservoirs and reaction wells is subject to robotic and automated handling. A pressure pumping system is utilized for fluid delivery and control through the synthesis process. The sizes of the micro-sized channels, apertures, and valves are adjusted to optimize fluid distribution and channel filling. The fluid sample processors can be grouped together in a microtiter format to increase the speed, quantity and efficiency of the processing.

摘要翻译： 用于高通量化学合成和生物测定和/或加工的多种流体样品处理器和系统。 具有微通道，储存器和反应井的多层流体阵列经受机器人和自动处理。 压力泵系统用于通过合成过程的流体输送和控制。 调整微尺寸通道，孔径和阀门的尺寸以优化流体分配和通道填充。 流体样品处理器可以以微量滴定仪格式组合在一起，以增加处理的速度，数量和效率。

公开(公告)号：US06395559B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09304870

申请日：1999-05-04

申请人： Rolf E. Swenson

发明人： Rolf E. Swenson

IPC分类号： G01N3353

CPC分类号： G01N35/1072 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00317 ,  B01J2219/00319 ,  B01J2219/00351 ,  B01J2219/00353 ,  B01J2219/00459 ,  B01J2219/005 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00599 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00731 ,  B01L3/5085 ,  C07H21/00 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  C40B50/08 ,  C40B60/14 ,  Y10T436/2575

摘要： A method for single well addressability in a sample processor with row and column feeds. A sample processor or chip has a matrix of reservoirs or wells arranged in columns and rows. Pressure or electrical pumping is utilized to fill the wells with materials. In a preferred embodiment, single well addressability is achieved by deprotecting a single column (row) and coupling each transverse row (column) independently. After the coupling step, the next column (row) is deprotected and then coupling via rows (columns) is performed. Each well can have a unique coupling event. In other embodiments, the chemical events could include, for example, oxidation, reduction or cell lysis.

摘要翻译： 一种具有行和列进样的样品处理器中单井可寻址性的方法。 样品处理器或芯片具有以列和列排列的储存器或阱的矩阵。 利用压力或电力泵送材料填充井。 在一个优选实施例中，通过单独一列（排）去保护并且独立地耦合每个横向行（列）来实现单井可寻址性。 在耦合步骤之后，将下一列（行）去保护，然后通过行（列）进行耦合。 每个井都可以有一个独特的耦合事件。 在其它实施方案中，化学事件可以包括例如氧化，还原或细胞裂解。