公开(公告)号：US20080153859A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US12036635

申请日：2008-02-25

Applicant: Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

Inventor： Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC: A61K31/015 ,  C07C13/48 ,  C07D215/00 ,  C07D239/72 ,  A61P29/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D217/24 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  C07C215/44 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D213/74 ,  C07D215/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/58 ,  C07D231/56 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D239/76 ,  C07D277/64 ,  C07D307/88 ,  C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I) process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的多取代四氢萘衍生物的制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US07329753B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US11451508

申请日：2006-06-13

Applicant: Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke ,  Arndt J. G. Schottelius

Inventor： Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke ,  Arndt J. G. Schottelius

IPC: C07D215/40 ,  C07D217/24

CPC classification number: A61K31/47 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to quinoline and isoquinoline derivatives of general formula I and a process for their production, and their use as inflammation inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的喹啉和异喹啉衍生物及其生产方法及其作为炎症抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20050272823A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US10960754

申请日：2004-10-08

Applicant: Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

Inventor： Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC: A61K31/135 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D277/62

CPC classification number: C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D277/62

Abstract: The invention relates to multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I) process for their production and their use as antiinflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的多取代四氢萘衍生物的制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US20050171109A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10962169

申请日：2004-10-12

Applicant: Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

Inventor： Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC: C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D277/62 ,  C07D471/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/405 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502

CPC classification number: C07D277/62 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74

Abstract: The invention relates to tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

公开(公告)号：US20050119481A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10498237

申请日：2002-12-10

Applicant: Hartmut Rehwinkel ,  Peter Hoelscher ,  Stefan Jaroch ,  Detlev Suelzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Burton ,  Fiona McDonald

Inventor： Hartmut Rehwinkel ,  Peter Hoelscher ,  Stefan Jaroch ,  Detlev Suelzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Burton ,  Fiona McDonald

IPC: C07D333/38 ,  C07D279/12 ,  C07D211/26 ,  C07D263/02 ,  C07D265/30

CPC classification number: C07D333/38

Abstract: Amidine derivatives of formula I, their tautomeric and isomeric forms and salts as well as the process for their production and their use for the production of a pharmaceutical agent are described.

Abstract translation: 描述了式I的脒衍生物，其互变异构体和异构体形式和盐以及其制备方法及其用于制备药剂的用途。

公开(公告)号：US20050090559A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10882103

申请日：2004-07-01

Applicant: Markus Berger ,  Stefan Baeurle ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Manfred Lehmann ,  Konrad Krolikiewicz ,  Arndt Schottelius ,  Duy Nguyen ,  Anne Mengel ,  Stefan Jaroch

Inventor： Markus Berger ,  Stefan Baeurle ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Manfred Lehmann ,  Konrad Krolikiewicz ,  Arndt Schottelius ,  Duy Nguyen ,  Anne Mengel ,  Stefan Jaroch

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/28 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D277/64 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/135 ,  A61K31/275

CPC classification number: C07D241/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/28 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to pentanol derivatives of general formula I that are substituted by quinazoline, quinoxaline, cinnoline, indazole, phthalazine, naphthyridine, benzothiazole, dihydroindolone, dihydroisoindolone, benzimidazole or indole, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及被喹唑啉，喹喔啉，噌啉，吲唑，酞嗪，萘啶，苯并噻唑，二氢吲哚酮，二氢异吲哚酮，苯并咪唑或吲哚取代的通式I的戊醇衍生物，其制备方法及其用作抗炎剂。

公开(公告)号：US5716989A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US777363

申请日：1991-11-27

Applicant: Ulrich Klar ,  Hartmut Rehwinkel ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl Heinz Thierauch ,  Peter Verhallen

Inventor： Ulrich Klar ,  Hartmut Rehwinkel ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl Heinz Thierauch ,  Peter Verhallen

IPC: A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/557 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  C07C251/42 ,  C07C281/10 ,  C07C311/49 ,  C07C335/40 ,  C07C405/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D319/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08 ,  A61K31/21

CPC classification number: C07C405/0083

Abstract: The invention relates to bicyclo�3.3.0!octane compounds of formula I, ##STR1## wherein the variable are defined in this specification, as well as their enantiomers, and their salts with physiologically compatible bases. .alpha.-, .beta.-, or .tau.-Cyclodextrin clathrates of the compounds and the compounds encapsulated with liposomes are also included. The invention is further directed to processes for production of the compounds and their pharmaceutical use.

Abstract translation: 本发明涉及式I的双环[3.3.0]辛烷化合物，其中变体在本说明书中定义，以及它们的对映体及其与生理上相容的碱基的盐。 也包括化合物和用脂质体包封的化合物的α-，β-或τ-环糊精包合物。 本发明进一步涉及化合物的制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US08957064B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13201277

申请日：2010-02-02

Applicant: Matthias Vennemann ,  Thomas Bär ,  Thomas Maier ,  Swen Hölder ,  Gerrit Beneke ,  Florian Dehmel ,  Armin Zülch ,  Andreas Strub ,  Stuart Ince ,  Hartmut Rehwinkel ,  Ningshu Liu ,  Ulf Bömer ,  Barbara Beckers

Inventor： Matthias Vennemann ,  Thomas Bär ,  Thomas Maier ,  Swen Hölder ,  Gerrit Beneke ,  Florian Dehmel ,  Armin Zülch ,  Andreas Strub ,  Thomas Beckers ,  Stuart Ince ,  Hartmut Rehwinkel ,  Ningshu Liu ,  Ulf Bömer

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of formula (I) or an N-oxide, a salt, a tautomer or a stereoisomer of said compound, or a salt of said N-oxide, tautomer or stereoisomer, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6, R7, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

Abstract translation: 式（I）化合物或所述化合物的N-氧化物，盐，互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物，互变异构体或立体异构体的盐，其中环B和与其稠合的嘧啶，R4 R5，R6，R7，m和n具有在描述和权利要求中给出的含义，它们是Pi3K / Akt途径的有效抑制剂，其生产方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08680117B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13614161

申请日：2012-09-13

Applicant: Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Thomas Zollner ,  Bkkehard May ,  Jorma Hassfeld ,  Heike Schacke

Inventor： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Thomas Zollner ,  Bkkehard May ,  Jorma Hassfeld ,  Heike Schacke

IPC: A61K31/04

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07C45/00 ,  C07C45/58 ,  C07C45/71 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07C47/575 ,  C07C47/565

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I, processes for their production and their use as anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US08173676B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US13210173

申请日：2011-08-15

Applicant: Markus Berger ,  Jan Dahmen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Jaroch ,  Heike Schäcke

Inventor： Markus Berger ,  Jan Dahmen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Jaroch ,  Heike Schäcke

IPC: A61K31/04

CPC classification number: C07C215/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/28 ,  C07C217/70 ,  C07C317/28 ,  C07D215/38 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to the compounds of formula I, processes for their production and their use as anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。