公开(公告)号：US6153605A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US61381

申请日：1998-04-16

申请人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

发明人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  C07C35/23 ,  C07C35/32 ,  C07C49/403 ,  C07C49/497 ,  C07C69/88 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18 ,  A61K3/59

CPC分类号： C07C69/88 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07F7/1856

摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## as defined by the specification. The compounds are useful in the treatment or prevention of vitamin D dependent disorders, particularly psoriasis, basal cell carcinomas, disorders of keratinization and keratosis, leukemia, osteoporosis, hyperparathyroidism accompanying renal failure, transplant rejection and graft vs. host disease.

摘要翻译： 式（I）化合物，如本说明书所定义。 该化合物可用于治疗或预防维生素D依赖性疾病，特别是牛皮癣，基底细胞癌，角质化和角化病，白血病，骨质疏松症，伴随肾衰竭的甲状旁腺功能亢进，移植排斥反应和移植物抗宿主病。

公开(公告)号：US6150350A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US138866

申请日：1998-08-24

申请人： Peter Angehrn ,  Ingrid Heinze-Krauss ,  Malcolm Page ,  Hans G. F. Richter

发明人： Peter Angehrn ,  Ingrid Heinze-Krauss ,  Malcolm Page ,  Hans G. F. Richter

IPC分类号： C07D501/48 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/79 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/54 ,  C07D501/56 ,  C07D487/00 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00

CPC分类号： A61K31/79

摘要： The invention relates to antimicrobial compositions comprising a combination of (1) a therapeutically effective amount of a compound of formula I ##STR1## with (2) a second ingredient selected from carbapenem antibiotics or with .beta.-lactamase inhibitors, to the use of the compositions for producing a medicament for the treatment and prophylaxis of infectious diseases, including MRSA infections, and to pharmaceutical compositions containing the combination.

摘要翻译： 本发明涉及抗微生物组合物，其包含（1）治疗有效量的式I化合物与（2）选自碳青霉烯类抗生素或β-内酰胺酶抑制剂的第二种成分的组合，用于制备 用于治疗和预防感染性疾病（包括MRSA感染）的药物和含有该组合的药物组合物。

公开(公告)号：US6147108A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US411554

申请日：1999-10-04

申请人： Jonathan Brian Hauptman

发明人： Jonathan Brian Hauptman

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/365 ,  A61K38/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/35 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/365 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： A method for treating or preventing type II diabetes mellitus comprising administering an effective amount of a gastrointestinal lipase inhibitor, such as, tetrahydrolipstatin.

摘要翻译： 一种治疗或预​​防II型糖尿病的方法，其包括给予有效量的胃肠脂肪酶抑制剂，例如四氢脂抑素。

公开(公告)号：USRE36736E

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US14198

申请日：1998-01-27

申请人： Peter D. Davis ,  Christopher H. Hill ,  Geoffrey Lawton

发明人： Peter D. Davis ,  Christopher H. Hill ,  Geoffrey Lawton

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07H15/26 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07H15/26

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, X and Y have the signficance given in the description, are useful in the control or prevention of inflammatory, immunological, bronchopulmonary or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 下式的化合物其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Y具有说明书中给出的重要性，可用于控制或预防炎性，免疫学，支气管肺或心血管疾病。

公开(公告)号：US6043366A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US204184

申请日：1998-12-03

申请人： Geo Adam ,  Andrea Cesura ,  Caido Galley ,  Fran.cedilla.ois Jenck ,  Stephan Rover ,  Jurgen Wichmann

发明人： Geo Adam ,  Andrea Cesura ,  Caido Galley ,  Fran.cedilla.ois Jenck ,  Stephan Rover ,  Jurgen Wichmann

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D233/30 ,  C07D471/10 ,  C07D215/20 ,  C07D211/56 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US6004996A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US3137

申请日：1998-01-06

申请人： Navnit Hargovindas Shah ,  Max Zeller

发明人： Navnit Hargovindas Shah ,  Max Zeller

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61K31/335 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/2077 ,  A61K31/365 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652

摘要： Product containing tetrahydrolipstatin as the active ingredient and pharmaceutically acceptable excipients, characterized in that it is in the form of particles with a diameter of 0.25 to 2 mm; and pharmaceutical preparation s or compositions for oral administration containing the product.

摘要翻译： 含有四氢化合物抑制素作为活性成分的产品和药学上可接受的赋形剂，其特征在于其为直径为0.25至2mm的颗粒形式; 以及含有该产品的药物制剂或用于口服给药的组合物。

公开(公告)号：US5990329A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US832493

申请日：1997-04-03

申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/07 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/23 ,  A61K31/35 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C20060101 ,  C07C57/30 ,  C07C57/34 ,  C07C59/147 ,  C07C59/40 ,  C07C59/46 ,  C07C59/62 ,  C07C59/76 ,  C07C59/82 ,  C07C69/013 ,  C07C69/587 ,  C07C69/602 ,  C07C69/73 ,  C07C69/732 ,  C07C403/20 ,  C07D309/00

CPC分类号： C07C403/20 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/16

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 and X are as described, are disclosed. The compounds are useful for treating dermatological disorders which are accompanied by epithelial lesions, e.g., acne and psoriasis, as well as malignant and premalignant epithelial lesions, tumours and precancerous changes of the mucous membrane in the mouth, tongue, larynx, oesophagus, bladder, cervix and colon.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R2和X如上所述。 这些化合物可用于治疗伴有上皮病变（例如痤疮和牛皮癣）的皮肤病，以及恶性和恶化前上皮病变，口腔，舌头，喉，食道，膀胱中的粘膜的肿瘤和癌前变化， 子宫颈和结肠。

公开(公告)号：US5891900A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US889862

申请日：1997-07-08

申请人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

发明人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl,R.sup.2 is H, OH or C(O)O--A, wherein A is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl, andR.sup.3,R.sup.4 and R.sup.5 are either methyl or R.sup.3 is H and R.sup.4 and R.sup.5 taken together are trimethyleneas well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof can be used for the production of medicaments for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by thrombin-induced platelet aggregation or fibrinogen clotting in blood plasma.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物其中R1是低级烷基，环烷基或苯基，R2是H，OH或C（O）OA，其中A是低级烷基，环烷基或苯基，R3，R4和R5是 甲基或R3是H，R4和R5一起是三亚甲基，以及水合物或溶剂合物及其生理可用的盐可用于生产用于治疗或预防由凝血酶诱导的血小板聚集或纤维蛋白原引起的疾病的药物 凝血在血浆中。

公开(公告)号：US5747478A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US344421

申请日：1994-11-23

申请人： Thomas I. Doran ,  John Arthur McLane

发明人： Thomas I. Doran ,  John Arthur McLane

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61K31/695 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  C07J51/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or acyl; provided that only one of R.sup.1 or R.sup.2 is hydrogen are taught as useful in the treatment of hyperproliferative skin diseases and sebaceous gland diseases.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物，其中R1和R2是氢或酰基; 只要R1或R2中只有一个是氢，可用于治疗过度增生性皮肤病和皮脂腺疾病。

公开(公告)号：US5736557A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US765751

申请日：1996-12-16

申请人： Werner Hofheinz ,  Werner Leupin

发明人： Werner Hofheinz ,  Werner Leupin

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61P33/02 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46

CPC分类号： C07D215/46 ,  C07D215/44

摘要： Disclosed are N,N'-bis(quinolin-4-yl)diamine derivatives of general formula I wherein R.sup.1 signifies halogen or trifluoromethyl, R.sup.2 signifies hydrogen or halogen, A signifies cyclohexane-1,3-diyl, 2-methyl-cyclohexane-1,3-diyl, cyclohexane-1,4-diyl, dicyclohexylmethane-4,4'-diyl, cyclopentane-1,3-diyl, phenylene-1,4, phenylene-1,3 and phenylene-1,2; n is 1 or 2; m is 1 or 2, as well as their pharmaceutically acceptable salts. These products are useful as agents for preventing malaria and for treating it, especially where the pathogens are resistant to chloroquine. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02123 Sec。 371日期1996年12月16日第 102（e）日期1996年12月16日PCT提交1995年6月3日PCT公布。 公开号WO95 / 35287 日期1995年12月28日公开是通式I的N，N'-双（喹啉-4-基）二胺衍生物，其中R1表示卤素或三氟甲基，R2表示氢或卤素，A表示环己烷-1,3-二基，2 环己烷-1,3-二基，环己烷-1,4-二基，二环己基甲烷-4,4'-二基，环戊烷-1,3-二基，亚苯基-1,4-亚苯基-1,3-亚苯基 - 1,2; n为1或2; m为1或2，以及其药学上可接受的盐。 这些产品可用作预防疟疾和治疗疟疾的药剂，特别是在病原体耐氯喹的情况下。 我