公开(公告)号：US5750549A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US730277

申请日：1996-10-15

申请人： Charles G. Caldwell ,  Ping Chen ,  Philippe L. Durette ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Edward Holson ,  Ihor Kopka ,  Malcolm MacCoss ,  Laura Meurer ,  Sander G. Mills ,  Albert Robichaud

发明人： Charles G. Caldwell ,  Ping Chen ,  Philippe L. Durette ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Edward Holson ,  Ihor Kopka ,  Malcolm MacCoss ,  Laura Meurer ,  Sander G. Mills ,  Albert Robichaud

IPC分类号： C07C69/757 ,  C07C217/52 ,  C07C237/06 ,  C07C255/59 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D233/70 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/64 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C217/52 ,  C07C237/06 ,  C07C255/59 ,  C07C69/757 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/70 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/64 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.3, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, A, Q, W, X, Y, Z and n are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的某些新化合物：其中R3，R6，R7，R8，R11，R12，R13，A，Q，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。

公开(公告)号：US5719147A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US525259

申请日：1995-09-08

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/825

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

公开(公告)号：US5716942A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US450198

申请日：1995-05-25

申请人： Conrad P. Dorn ,  Malcolm MacCoss ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

发明人： Conrad P. Dorn ,  Malcolm MacCoss ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, emesis and nausea.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘，呕吐和恶心的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5610165A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US198025

申请日：1994-02-17

申请人： Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills

发明人： Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills

IPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/62

摘要： N-Acylpiperidines of general structure ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.

摘要翻译： 一般结构的“N-酰基哌啶”是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5512570A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US450507

申请日：1995-05-25

申请人： Conrad P. Dorn ,  Malcolm MacCoss ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

发明人： Conrad P. Dorn ,  Malcolm MacCoss ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： Substituted heterocycles of the structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, emesis and nausea.

摘要翻译： 取代的结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘，呕吐和恶心的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5348953A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US992414

申请日：1992-12-17

申请人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Amy L. Kissinger ,  Malcolm MacCoss ,  Shrenik K. Shah

发明人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Amy L. Kissinger ,  Malcolm MacCoss ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/395 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D205/08

摘要： New substituted azetidinones of the general formula (I) which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##

摘要翻译： 已经发现已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗代谢剂的通式（I）的新的取代的氮杂环丁酮被描述。 我

公开(公告)号：US5229381A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US761191

申请日：1991-09-20

申请人： James B. Doherty ,  Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Shrenik K. Shah

发明人： James B. Doherty ,  Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/395 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： New substituted azetidinones of the general formula (A') which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##

摘要翻译： 描述了已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗再生剂的通式（A'）的新的取代的氮杂环丁酮。 （A）