公开(公告)号：US07157456B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10181051

申请日：2000-12-11

Applicant: Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Joseph Pernerstorfer

Inventor： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Joseph Pernerstorfer

IPC: A61K31/5377 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to the field of blood coagulation. Novel oxazolidinone derivatives of the general formula (I) processes for their preparation and their use as medicinally active compounds for the prophylaxis and/or treatment of disorders are described.

Abstract translation: 本发明涉及血液凝固领域。 描述了通式（I）的新型恶唑烷酮衍生物的制备及其作为用于预防和/或治疗病症的药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20060183914A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11403514

申请日：2006-04-13

Applicant: Alexander Straub

Inventor： Alexander Straub

IPC: C07D277/36

CPC classification number: A01N43/78 ,  C07C331/04 ,  C07C333/20 ,  C07D277/36

Abstract: The present invention relates to a process for preparing compounds of formula (IV) where R is H or F, by reacting a compound of formula (II) where where R is H or F, and X is bromine, chlorine, mesylate, or tosylate, with a thiocyanate salt of formula (III) M+SCN−  (III) where M+ is hydrogen, an ammonium ion, a tetraalkylammonium ion, or an alkali metal or alkaline earth metal ion, optionally in the presence of a reaction auxiliary and optionally in the presence of a diluent.

Abstract translation: 本发明涉及制备其中R为H或F的式（Ⅳ）化合物的方法，其中R为H或F，X为溴，氯，甲磺酸酯或甲苯磺酸的式（Ⅱ）化合物 与式（III）的硫氰酸盐进行比较<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→>> （III）<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“tail”？>其中M +为氢，铵离子，四烷基铵离子或碱金属 或碱土金属离子，任选地在反应助剂存在下，任选地在稀释剂存在下。

公开(公告)号：US06903089B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10432740

申请日：2001-11-09

Applicant: Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

Inventor： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The invention relates to novel pyrazolopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 represents NH2 or NHCO-C1-6-alkyl, and R2 represents a radical of formula R3NCOR4 which is bonded to the remainder of the molecule by means of the nitrogen atom, R3 and R4 forming, together with the amide group to which they are bonded, a five to seven-membered heterocycle which may be saturated or partially unsaturated, may optionally contain a further heteroatom selected from the group N, O, and S and may comprise between one and five other substituents chosen from oxo, C1-6alkyl, hydroxyl, hydroxy-C1-6-alkyl, halogen, or may be fused to a C6-10 ARYL ring or a C3-8 cycloalkyl ring in which optionally two carbon atoms are bonded to each other by means of an oxygen atom. The invention also relates to salts, isomers and hydrates of the derivatives in the form of stimulators of soluble guanylate cyclase and as agents for treating cardiovascular diseases, hypertonia, thrombo-embolic diseases and ischaemia, sexual dysfunction, inflammations, and diseases of the central nervous system. Processes for preparing these materials, and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed and claimed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新的吡唑并吡啶衍生物，其中R 1表示NH 2或NHCO-C 1-6 - 烷基，以及 R 2表示通过氮原子与分子的其余部分键合的式R 3 NCOR 4的基团， 与它们所键合的酰胺基一起形成可以是饱和或部分不饱和的五元至七元的杂环，可以任选地含有另外 选自N，O和S的杂原子，并且可以包含一个和五个其它选自氧代，C 1-6烷基，羟基，羟基-C 1-6的取代基， 或者可以与C 6〜10芳基环或C 3〜C 8环烷基环稠合，其中任选地两个碳原子键合到 彼此借助于氧原子。 本发明还涉及可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂形式的衍生物的盐，异构体和水合物，以及用于治疗心血管疾病，高血压，血栓栓塞性疾病和局部缺血，性功能障碍，炎症和中枢神经疾病的药剂 系统。 制备这些材料的方法和含有它们的药物组合物也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US06462068B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09644305

申请日：2000-08-23

Applicant: Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

Inventor： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC: A61K31416

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

Abstract translation: 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06410740B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09645834

申请日：2000-08-25

Applicant: Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

Inventor： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC: C07D41304

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

Abstract translation: 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06180656B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09284032

申请日：1999-04-06

Applicant: Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

Inventor： Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

IPC: A61K31415

CPC classification number: C07D405/04 ,  A61K31/416

Abstract: The present invention relates to the new use of 1-benzyl-3-(substituted hetaryl)-fused pyrazole derivatives, some of which are known, of the general formula (I) in which R1 to R4 have the meaning indicated in the description, as medicaments, and to new active compounds, in particular to their use as vasodilators, if appropriate in combination with organic nitrates and NO donors and if appropriate in combination with compounds which inhibit the degradation of cGMP.

Abstract translation: 本发明涉及1-苄基-3-（取代的杂芳基） - 引入的吡唑衍生物的新用途，其中一些是已知的通式（I），其中R 1至R 4具有说明书中指出的含义， 作为药物，以及新的活性化合物，特别是它们用作血管舒张剂，如果适合与有机硝酸盐和NO供体结合使用，并且适当时与抑制cGMP降解的化合物组合使用。

公开(公告)号：US6166027A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US284172

申请日：1999-04-09

Applicant: Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

Inventor： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  C07D20060101 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP97 / 05432 Sec。 371日期1999年4月9日第 102（e）日期1999年4月9日PCT 1997年10月2日PCT公布。 第WO98 / 16507号公报 日期：1998年4月23日本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US5545646A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US261585

申请日：1994-06-17

Applicant: Alexander Straub ,  Siegfried Goldmann ,  J urgen Stoltefuss ,  Martin Bechem ,  Klaus Dembowsky ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim H utter ,  Howard-Paul Rounding

Inventor： Alexander Straub ,  Siegfried Goldmann ,  J urgen Stoltefuss ,  Martin Bechem ,  Klaus Dembowsky ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim H utter ,  Howard-Paul Rounding

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/546 ,  C07C47/575 ,  C07C49/835 ,  C07C323/09 ,  C07C323/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/84 ,  C07D211/90 ,  C07D215/14 ,  C07D241/42 ,  C07D241/48 ,  C07D307/79 ,  C07D311/04 ,  C07D311/08 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/32 ,  C07D311/42 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/24

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07C323/62 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/575 ,  C07C49/835 ,  C07D209/48 ,  C07D211/90 ,  C07D215/14 ,  C07D241/48 ,  C07D311/18 ,  C07D311/32 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/242

Abstract: The invention relates to new 4-bicyclically substituted dihydropyridines of the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.5 have the meaning given in the description, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular in agents for the treatment of cardiovascular diseases.

Abstract translation: 本发明涉及在描述中给出的通式（I）的新的4-双环取代的二氢吡啶，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药剂。

公开(公告)号：US5508406A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US230266

申请日：1994-04-20

Applicant: Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

Inventor： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

IPC: A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

Abstract: The invention relates to new 4-quinolyl-dihydropyridine esters of the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.6 have the meaning given in the description, to processes for their preparation and to their use in medicaments, especially in agents for the treatment of cardiac circulatory disorders.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的4-喹啉基 - 二氢吡啶酯，其中R1至R6具有说明书中给出的含义，其制备方法及其在药物中的用途，特别是 用于治疗心脏循环障碍的药物。

公开(公告)号：US5504210A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US230286

申请日：1994-04-20

Applicant: Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

Inventor： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

IPC: A61K31/47 ,  C07C47/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

Abstract: The invention relates to new 3-quinolyl-substituted dihydropyridines, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular in agents for the treatment of cardiovascular diseases.

Abstract translation: 本发明涉及新的3-喹啉基取代的二氢吡啶，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药剂。