公开(公告)号：US06420341B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09142288

申请日：1998-10-30

申请人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Jacques Guillaume

发明人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Jacques Guillaume

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/405 ,  C07C323/41 ,  C07D209/20

摘要： Products of formula (1), wherein R1 is particularly phonyl or biphenyl optionally substituted by halogen n1 and n2 are 0 or 1, R2 is particularly hydrogen or methyl substituted by phenyl, which may in turn be substituted, and A is partcularly carboxy or alkyl substituted particularly by phenoxy, as well as all isomers and organic and inorganic base addition salts therof, are disclosed.

摘要翻译： 式（1）的产物，其中R 1特别是被卤素n1和n2任选取代的苯基或联苯是0或1，R2特别是氢或被苯基取代的甲基，其可以被取代，A是部分羧基或烷基 被苯氧基特别取代，以及所有异构体和有机和无机碱加成盐都被公开。

公开(公告)号：US6136842A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US142286

申请日：1999-01-12

申请人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Marie-Claude Fournie-Zaluski ,  Jacques Guillaume ,  Bernard Pierre Roques

发明人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Marie-Claude Fournie-Zaluski ,  Jacques Guillaume ,  Bernard Pierre Roques

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C323/60 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C323/60 ,  C07D209/18 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

摘要： Products of formula (I), wherein n is 0 or 1, R.sub.1 is particularly phenyl or biphenyl optionally substituted particularly by benzyloxy, dioxol or halogen, R.sub.2 is particularly hydrogen or methyl substituted particularly by indolyl, phenylthio or phenyl, which may in turn be substituted, and A is carboxy, tetrazolyl or substituted alkyl as well as all salts and isomers thereof, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00367 Sec。 371日期1999年1月12日 102（e）1999年1月12日PCT PCT 1997年3月3日PCT公布。 出版物WO97 / 32874 日本公报（日本专利公开公报）1997年9月12日，式（I）的化合物，其中n为0或1，R1特别是苯基或联苯，特别是被苄氧基，二氧杂环戊烯或卤素取代，R 2特别是氢或被吲哚基，苯硫基或苯基取代的甲基， 其可以被取代，并且A是羧基，四唑基或取代的烷基，以及其所有的盐和异构体。

公开(公告)号：US6100220A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US339782

申请日：1999-06-24

申请人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Bernd Gallenkamp ,  Folker Lieb ,  Konrad Wernthaler ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Norbert Mencke ,  Andreas Turberg

发明人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Bernd Gallenkamp ,  Folker Lieb ,  Konrad Wernthaler ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Norbert Mencke ,  Andreas Turberg

IPC分类号： A01N33/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/16 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/56 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/50 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6553 ,  A01N43/06 ,  C07D333/56 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D409/04 ,  A01N43/10 ,  A01N43/90 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/655345

摘要： The invention relates to novel thiophene derivatives of the formula (I) ##STR1## in which X represents halogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, halogenoalkyl, halogenoalkoxy, nitro or cyano, or two substituents X, together with the carbon atoms to which they are attached, form a saturated or unsaturated, optionally substituted ring,n represents a number from 1 to 3, andZ represents one of the groups ##STR2## in which A, B, D, G, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 have the meaning given in the description, to processes for their preparation and to their use as pesticides and herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新噻吩衍生物，其中X表示卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷氧基，硝基或氰基，或两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成 饱和或不饱和的，任选取代的环，n表示1至3的数，Z表示其中A，B，D，G，Q1，Q2和Q3具有本说明书给出的含义的基团之一， 用于制备和用作农药和除草剂。

公开(公告)号：US5840661A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US765429

申请日：1996-12-31

申请人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger ,  Andreas Turberg ,  Norbert Mencke

发明人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger ,  Andreas Turberg ,  Norbert Mencke

IPC分类号： C07D333/38 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N45/02 ,  A01N47/06 ,  A01N47/18 ,  A01N57/12 ,  C07C45/45 ,  C07C49/657 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C62/38 ,  C07C69/013 ,  C07C69/738 ,  C07C69/96 ,  C07C205/45 ,  C07C271/32 ,  C07D213/80 ,  C07D307/68 ,  C07F9/09 ,  C07C49/297 ,  C07C49/395

CPC分类号： C07C205/45 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N45/02 ,  A01N47/06 ,  C07C45/455 ,  C07C49/657 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C62/38 ,  C07C69/013 ,  C07C69/738 ,  C07C69/96

摘要： The present invention relates to novel 2-aryl-3-hydroxy-cyclopent-2-en-1-one derivatives of the formula (I) ##STR1## in which X represents halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkyl or halogenoalkoxy, Y represents hydrogen, halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkyl or halogenoalkoxy, Z represents halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy or halogenoalkoxy and A, B, D.sup.1, D.sup.2, G and n have the meaning given in the description, several processes for their preparation and their use as compositions for controlling pests and as herbicides.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02482 Sec。 371日期1996年12月31日第 102（e）日期1996年12月31日PCT提交1995年6月26日PCT公布。 公开号WO96 / 01798 日本一月25日，1996本发明涉及式（I）的新的2-芳基-3-羟基 - 环戊-2-烯-1-酮衍生物，其中X表示卤素，硝基，氰基 ，烷基，烷氧基，烯氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基或卤代烷氧基，Y表示氢，卤素，硝基，氰基，烷基，烷氧基，烯氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基或卤代烷氧基，Z表示卤素，硝基，氰基 ，烷基，烷氧基或卤代烷氧基，A，B，D1，D2，G和n具有说​​明书中给出的含义，其制备方法及其用作防治害虫和除草剂的组合物。

公开(公告)号：US20120302587A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13567863

申请日：2012-08-06

申请人： Dhanapalan NAGARAHNAM ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Hans Pluempe

发明人： Dhanapalan NAGARAHNAM ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Hans Pluempe

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P7/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P19/08 ,  A61P15/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

摘要翻译： 公开了其化合物及其衍生物，其合成及其作为Rho-激酶抑制剂的用途。 这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍和治疗由Rho-激酶介导的其它适应症，例如冠心病。

公开(公告)号：US08207166B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12941841

申请日：2010-11-08

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120136157A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13365687

申请日：2012-02-03

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Du-Shieng Chien ,  Ala Nassar ,  Wendy Lee ,  Susan Bjorge ,  Laszlo L. Musza ,  Bernd Riedl

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Du-Shieng Chien ,  Ala Nassar ,  Wendy Lee ,  Susan Bjorge ,  Laszlo L. Musza ,  Bernd Riedl

IPC分类号： C07D213/81

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89

摘要： This invention relates to new aryl ureas and methods for their synthesis. The inventive compounds are useful in the treatment of (i) raf mediated diseases, for example, cancer, (ii) p38 mediated diseases such as inflammation and osteoporosis, and (iii) VEGF mediated diseases such as angiogenesis disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基脲及其合成方法。 本发明化合物可用于治疗（i）raf介导的疾病，例如癌症，（ii）p38介导的疾病如炎症和骨质疏松症，和（iii）VEGF介导的疾病如血管生成障碍。

公开(公告)号：US08110587B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US10361859

申请日：2003-02-11

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl ,  Du-Schieng Chien ,  Ala Nassar ,  Wendy Lee ,  Susan Bjorge ,  Laszlo Musza

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl ,  Du-Schieng Chien ,  Ala Nassar ,  Wendy Lee ,  Susan Bjorge ,  Laszlo Musza

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89

摘要： This invention relates to new aryl ureas and methods for their synthesis. The inventive compounds are useful in the treatment of (i) raf mediated diseases, for example, cancer, (ii) p38 mediated diseases such as inflammation and osteoporosis, and (iii) VEGF mediated diseases such as angiogenesis disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基脲及其合成方法。 本发明化合物可用于治疗（i）raf介导的疾病，例如癌症，（ii）p38介导的疾病如炎症和骨质疏松症，和（iii）VEGF介导的疾病如血管生成障碍。

公开(公告)号：US08076488B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US10788426

申请日：2004-03-01

申请人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger A. Smith ,  William J. Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

发明人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger A. Smith ,  William J. Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

IPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。

公开(公告)号：US20110294776A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12084411

申请日：2006-11-02

申请人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

发明人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of formula (I). Formula (I) in which the variable groups are as defined in the specification and claims, to pharmaceutical compositions containing them, and to a method of treatment using them for treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物。 式（I）其中可变基团如说明书和权利要求中所定义，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗癌症的方法。