公开(公告)号：US6136842A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US142286

申请日：1999-01-12

申请人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Marie-Claude Fournie-Zaluski ,  Jacques Guillaume ,  Bernard Pierre Roques

发明人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Marie-Claude Fournie-Zaluski ,  Jacques Guillaume ,  Bernard Pierre Roques

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C323/60 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C323/60 ,  C07D209/18 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

摘要： Products of formula (I), wherein n is 0 or 1, R.sub.1 is particularly phenyl or biphenyl optionally substituted particularly by benzyloxy, dioxol or halogen, R.sub.2 is particularly hydrogen or methyl substituted particularly by indolyl, phenylthio or phenyl, which may in turn be substituted, and A is carboxy, tetrazolyl or substituted alkyl as well as all salts and isomers thereof, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00367 Sec。 371日期1999年1月12日 102（e）1999年1月12日PCT PCT 1997年3月3日PCT公布。 出版物WO97 / 32874 日本公报（日本专利公开公报）1997年9月12日，式（I）的化合物，其中n为0或1，R1特别是苯基或联苯，特别是被苄氧基，二氧杂环戊烯或卤素取代，R 2特别是氢或被吲哚基，苯硫基或苯基取代的甲基， 其可以被取代，并且A是羧基，四唑基或取代的烷基，以及其所有的盐和异构体。

公开(公告)号：US06420341B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09142288

申请日：1998-10-30

申请人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Jacques Guillaume

发明人： Pierre Deprez ,  Jacques Dumas ,  Jacques Guillaume

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/405 ,  C07C323/41 ,  C07D209/20

摘要： Products of formula (1), wherein R1 is particularly phonyl or biphenyl optionally substituted by halogen n1 and n2 are 0 or 1, R2 is particularly hydrogen or methyl substituted by phenyl, which may in turn be substituted, and A is partcularly carboxy or alkyl substituted particularly by phenoxy, as well as all isomers and organic and inorganic base addition salts therof, are disclosed.

摘要翻译： 式（1）的产物，其中R 1特别是被卤素n1和n2任选取代的苯基或联苯是0或1，R2特别是氢或被苯基取代的甲基，其可以被取代，A是部分羧基或烷基 被苯氧基特别取代，以及所有异构体和有机和无机碱加成盐都被公开。

公开(公告)号：US08207172B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11662416

申请日：2005-08-19

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Qingming Zhu ,  Roger Smith ,  Qingjie Liu ,  Sharad Verma ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Dongping Fan ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Qingming Zhu ,  Roger Smith ,  Qingjie Liu ,  Sharad Verma ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Dongping Fan ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The invention relates to novel heterocycles of formula (I) processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20120142742A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13368812

申请日：2012-02-08

申请人： Bernd Riedl ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood

发明人： Bernd Riedl ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C275/36 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf介导的疾病中的用途，以及用于此类治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US07678811B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11775457

申请日：2007-07-10

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D217/08

摘要： This invention relates to urea compounds containing a pyridine, quinoline, or isoquinoline functionality which is oxidized at the nitrogen heteroatom and which are useful in the treatment of (i) raf mediated diseases, for example, cancer, (ii) p38 mediated diseases such as inflammation and osteoporosis, and (iii) VEGF mediated diseases such as angogenesis disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有吡啶，喹啉或异喹啉官能团的脲化合物，其在氮杂原子处被氧化并且可用于治疗（i）raf介导的疾病，例如癌症，（ii）p38介导的疾病，例如 炎症和骨质疏松症，和（iii）VEGF介导的疾病，如血管发生障碍。

公开(公告)号：US20090023783A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12201547

申请日：2008-08-29

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D307/85 ,  C07D407/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel benzofuran derivatives, processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途

公开(公告)号：US20080300281A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12181032

申请日：2008-07-28

申请人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

发明人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/381 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗癌症以外的细胞因子介导的疾病和除了癌症以外的蛋白水解酶介导的疾病以及用于这种治疗的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20080293696A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11630850

申请日：2005-06-23

申请人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

发明人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D319/08

摘要： A compound having the formula (1) in which the ring containing E is a phenyl, a pyridine, or a pyrimidine. In formula (1) the symbol A represents wherein the group R4 represents halogen, CF3, or H, provided that the maximum number of CF3 groups on any A is 2, and the maximum number of hydrogens on A is 2 for the A groups which together with the carbon atoms to which they are attached form 6-membered rings, and the maximum number of hydrogens on A is 1 for the A group which together with the carbon atoms to which it is attached forms a 5-membered ring. Z represents N or CH when E forms a phenyl ring, and represents CH when E forms a pyridine or pyrimidine. The groups R1, R2 and R3 and the subscripts a, b, and d are as defined in the text and claims. Pharmaceutical compositions containing a compound of formula (1) and methods of treating cancer using compounds of formula (1) are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物，其中含有E的环是苯基，吡啶或嘧啶。 在式（1）中，符号A表示其中基团R 4表示卤素，CF 3或H，条件是任何A上的CF 3基团的最大数目为2，并且A组中的最大氢数为2， 与它们连接的碳原子一起形成6元环，并且对于与连接的碳原子一起形成5元环的A基团，A上的最大氢数为1。 当E形成苯环时，Z表示N或CH，当E形成吡啶或嘧啶时，Z表示CH。 基团R1，R2和R3以及下标a，b和d如本文和权利要求中所定义。 还公开并要求保护含有式（1）化合物的药物组合物和使用式（1）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07384947B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20080132497A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11665313

申请日：2005-10-14

申请人： Chengzhi Zhang ,  Roger Smith ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Jacques Dumas ,  Georgiy Bondar ,  Yingfu Li ,  Dongping Fan

发明人： Chengzhi Zhang ,  Roger Smith ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Jacques Dumas ,  Georgiy Bondar ,  Yingfu Li ,  Dongping Fan

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D239/70 ,  C07D295/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly hyperproliferative diseases such as cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备方法，治疗疾病，特别是过度增殖性疾病如癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病如癌症的药物组合物的方法。