公开(公告)号：US07507725B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US10296973

申请日：2001-05-08

申请人： Walter Elger ,  Alexander Hillisch ,  Annemarie Hedden ,  Sigfrid Schwarz ,  Klaus Schollkopf

发明人： Walter Elger ,  Alexander Hillisch ,  Annemarie Hedden ,  Sigfrid Schwarz ,  Klaus Schollkopf

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0044 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to compounds which, acting as a prodrug and/or support, enable an active agent to be taken up by the erythrocytes and/or an active agent to bind to the erythrocytes. The uptake of these compounds by and/or the binding thereof to the erythrocytes is made possible by a group of formula —SO2NR1R2, wherein R1 and R2, independently of each other, mean a hydrogen atom, an acyl group, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, a cyano group or a hydroxy group. The inventive prodrugs enable active agents such as endogenic substances, natural substances and synthetic substances with therapeutically useful properties which have a high “first path” effect, to be administered orally effectively or significantly improve the oral activity thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为前药和/或支持物的化合物，使活性剂能够被红细胞和/或活性剂吸收以结合红细胞。 这些化合物通过和/或其与红细胞的结合的吸收通过式-SO 2 NR 1 R 2的基团可以实现，其中R 1和R 2彼此独立地表示氢原子，酰基，烷基， 环烷基，芳基，氰基或羟基。 本发明的前药使得具有高“第一途径”效果的具有治疗有用性质的内源性物质，天然物质和合成物质等活性剂能够有效口服或显着改善其口服活性。

公开(公告)号：US07435757B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11171476

申请日：2005-07-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07J63/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2是指C 1〜 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素原子，R 13 >表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们作为用于预防和治疗雌激素依赖性药物的制备和用途 可能受到抑制17β-羟基类固醇脱氢基因型1的影响的疾病。

公开(公告)号：US07417066B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11448140

申请日：2006-06-07

申请人： Bernd Buchmann ,  Martin Fritsch ,  Duy Nguyen ,  Bernd Menzenbach ,  Ulf Boemer

发明人： Bernd Buchmann ,  Martin Fritsch ,  Duy Nguyen ,  Bernd Menzenbach ,  Ulf Boemer

IPC分类号： A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D333/72 ,  C07D333/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D307/85 ,  C07D333/60

摘要： The invention relates to compounds of general Formula I, the production thereof, and the use thereof as a medicinal product.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的化合物，其制备方法及其作为药用产品的用途。

公开(公告)号：US07416866B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US10355238

申请日：2003-01-31

申请人： Tillmann Spelling

发明人： Tillmann Spelling

IPC分类号： C12P7/00 ,  C12P21/04 ,  C12N9/04 ,  C12N15/00 ,  C12N1/20 ,  C12Q1/32 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N9/0006 ,  C12P33/02

摘要： A process for the overexpression of dehydrogenases, especially for the overexpression of Δ1-dehydrogenases, in particular for the overexpression of 3-keto steroid-Δ1-dehydrogenases, as well as for the bacteria, plasmids and DNA sequences that can be used for the overexpression, is described.

摘要翻译： 脱氢酶过表达的过程，特别是过度表达脱氢酶脱氢酶，尤其是过度表达3-酮类固醇-ATP-1 - 脱氢酶，以及 描述了可用于过表达的细菌，质粒和DNA序列。

公开(公告)号：US07408060B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11473336

申请日：2006-06-23

申请人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

发明人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

IPC分类号： C07D265/02 ,  C07D265/00 ,  C07D305/12

CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D407/12

摘要： This invention relates to nonsteroidal progesterone receptor modulators of general formula I, a process for their production, the use of progesterone receptor modulators for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention are suitable for therapy and prophylaxis of gynecological diseases, such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhea, as well as for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumors and for use for female birth control as well as for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，其制备方法，使用孕酮受体调节剂制备药剂以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病，例如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤并用于女性避孕 以及激素替代疗法。

公开(公告)号：US07344704B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US10616511

申请日：2003-07-10

申请人： Bernd Misselwitz ,  Johannes Platzek ,  Yoko Kawata ,  Hanns-Joachim Weinmann ,  Takashi Yokawa ,  Ulrich Niedballa

发明人： Bernd Misselwitz ,  Johannes Platzek ,  Yoko Kawata ,  Hanns-Joachim Weinmann ,  Takashi Yokawa ,  Ulrich Niedballa

IPC分类号： A61B5/055

CPC分类号： A61K49/10 ,  A61K47/56 ,  A61K49/085 ,  A61K49/106

摘要： The invention relates to the use of perfluoroalkyl-containing metal complexes that have a critical micelle formation concentration 1 nm and a proton relaxivity in plasma (R1)>10 l/mmol·s as contrast media in MR imaging for visualization of intravascular thrombi.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有临界胶束形成浓度<10 -3 mol / l，流体动力学胶束直径（2 Rh）> 1nm和质子弛豫度的全氟烷基金属络合物 血浆（R 1）>10μl/ mmol，作为用于血管内血栓可视化的MR成像中的造影剂。

公开(公告)号：USRE39862E1

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US11008758

申请日：2000-11-21

申请人： Sven Ring ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

发明人： Sven Ring ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/004

摘要： The invention relates to new unsaturated 14,15-cyclopropano-androstanes of the general formula (I) to their synthesis and to pharmaceutical compositions, containing these compounds. The compounds of formula (I) have gestagenic and/or androgenic activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的不饱和14,15-环丙烷 - 雄甾烷与其合成和含有这些化合物的药物组合物。 式（I）化合物具有孕激素和/或雄激素活性。

公开(公告)号：US07268241B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10416234

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the production of 4-(17α-methyl-substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-6-alkyl radical or a CnF2n+1 radical, whereby n is 1, 2 or 3, R2 is a C1-4-alkyl radical, X is an OH group in E- or Z-position, and Y is an OC1-6-alkyl group, an SC1-6-alkyl group or an OCH2CnF2+1 group, whereby n is 1, 2 or 3, which provides the target compounds of formula (I) with a high yield and good selectivity

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的4-（17α-甲基取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法，其中 R 1是氢原子，C 1-6 - 烷基或C 2n - 2n + 1 基，其中n为1,2或3，R 2为C 1-4 - 烷基，X为E-或Z-位的OH基团 ，Y为OC 1-6 - 烷基，SC 1〜6个 - 烷基或OCH 2 - 其中n为1,2或3，其以高产率和良好的选择性提供式（I）的目标化合物

公开(公告)号：USRE39754E1

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10640278

申请日：2003-08-14

申请人： Tsuneji Suzuki ,  Tomoyuki Ando ,  Katsutoshi Tsuchiya ,  Osamu Nakanishi ,  Akiko Saito ,  Takashi Yamashita ,  Yoshinori Shiraishi ,  Eishi Tanaka

发明人： Tsuneji Suzuki ,  Tomoyuki Ando ,  Katsutoshi Tsuchiya ,  Osamu Nakanishi ,  Akiko Saito ,  Takashi Yamashita ,  Yoshinori Shiraishi ,  Eishi Tanaka

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/08 ,  A01N43/32 ,  C07D211/70 ,  C07D327/04 ,  C07D327/06

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/80 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C335/16 ,  C07C335/20 ,  C07D207/34 ,  C07D211/22 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D263/24 ,  C07D275/03 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D295/088 ,  C07D307/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/16 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

摘要： The novel benzamide derivative represented by formula (1) and the novel anilide derivative represented by formula (13) of this invention has differentiation-inducing effect, and are, therefore, useful a therapeutic or improving agent for malignant tumors, autoimmune diseases, dermatologic diseases and parasitism. In particular, they are highly effective as an anticancer drug, specifically to a hematologic malignancy and a solid carcinoma.

摘要翻译： 由式（1）表示的新型苯甲酰胺衍生物和本发明式（13）表示的新型酰苯胺衍生物具有诱导分化作用，因此可用于恶性肿瘤，自身免疫疾病，皮肤病的治疗或改善剂 和寄生。 特别是作为抗癌药物，特别是血液恶性肿瘤和实体癌是非常有效的。

公开(公告)号：US07238707B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10957742

申请日：2004-10-05

申请人： Stefan Jaroch ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke

发明人： Stefan Jaroch ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D217/22

摘要： The invention relates to substituted pentanols, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代戊醇，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。