公开(公告)号：US20070219134A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11670318

申请日：2007-02-01

申请人： Erkki Ruoslahti ,  Lianglin Zhang ,  Douglas Hanahan

发明人： Erkki Ruoslahti ,  Lianglin Zhang ,  Douglas Hanahan

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  C07K14/82 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  G01N33/574

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48353 ,  A61K47/665 ,  B82Y5/00 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/08 ,  C07K2319/01 ,  C07K2319/10 ,  C07K2319/20 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57434 ,  G01N2500/00

摘要： Disclosed herein are compositions and methods for and involving selectively targeting tumor lymphatics.

摘要翻译： 本文公开了选择性靶向肿瘤淋巴管的组合物和方法。

公开(公告)号：US08022246B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11974114

申请日：2007-10-10

申请人： Stuart Lipton ,  Takumi Satoh

发明人： Stuart Lipton ,  Takumi Satoh

IPC分类号： C07C61/29 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C62/32 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C2602/26

摘要： Neurite outgrowth-promoting prostaglandins (NEPPs) and other electrophilic compounds bind to Keap1, a negative regulator of the transcription factor Nrf2, and prevent Keap1-mediated inactivation of Nrf2 and, thus, enhance Nrf2 translocation into the nucleus of neuronal cells. Therefore, neuroprotective compositions and related methods are provided that employ such neuroprotective compounds, and prodrugs of such compounds, to cause dissociation of Nrf2 from a Keap1/Nrf2 complex.

摘要翻译： 神经递质促进前列腺素（NEPP）和其他亲电子化合物结合Keap1，转录因子Nrf2的负调节因子，并阻止Keap1介导的Nrf2失活，从而增强Nrf2转运入神经元细胞核。 因此，提供神经保护组合物和相关方法，其使用这种神经保护性化合物和这些化合物的前药引起Nrf2与Keap1 / Nrf2复合体的解离。

公开(公告)号：US07135298B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10401058

申请日：2003-03-26

申请人： Robert T. Abraham

发明人： Robert T. Abraham

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/567 ,  C12Q1/33 ,  C12P1/00 ,  C12N9/00

CPC分类号： G01N33/573 ,  G01N2500/00 ,  Y10T436/25

摘要： The present invention provides an assay for the identification of agents which can modulate TOR-mediated phosphorylation of substrate proteins. The assays of the invention utilize substrate proteins whose amino acid sequence contains the Ser/Thr motif recognized by TOR. Naturally occurring TOR which may be used in the methods of the invention include TOR isolated from a variety of species, particularly mammalian tissues.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定可调节底物蛋白质的TOR介导的磷酸化的试剂的测定法。 本发明的测定法利用其氨基酸序列含有被TOR识别的Ser / Thr基序的底物蛋白质。 可用于本发明方法的天然存在的TOR包括从各种物种特别是哺乳动物组织分离的TOR。

公开(公告)号：US20110091560A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12908775

申请日：2010-10-20

申请人： Jeff Smith ,  Hui Xie

发明人： Jeff Smith ,  Hui Xie

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K47/30 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  B01F15/02 ,  B82Y5/00

CPC分类号： A61K47/30 ,  A61K9/5153 ,  A61K9/5192 ,  A61K31/00 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61K47/34 ,  B01F3/0807 ,  B01F5/0471 ,  B01F5/0475 ,  B01F5/048 ,  B01F13/0059 ,  B82Y5/00 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are compositions of nanoparticles. In some embodiments, the nanoparticles are Janus particles, where each particle includes a first component and second component that are exposed to the surface of the particle. Also, disclosed are methods and systems for making a composition of nanoparticles. Finally, a method of treating a mammal by administering a composition of nanoparticles is disclosed.

摘要翻译： 本文公开了纳米颗粒的组合物。 在一些实施方案中，纳米颗粒是Janus颗粒，其中每个颗粒包括暴露于颗粒表面的第一组分和第二组分。 此外，公开了制备纳米颗粒组合物的方法和系统。 最后，公开了一种通过施用纳米颗粒组合物治疗哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US20100173982A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12620412

申请日：2009-11-17

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D305/12

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/585 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/91057

摘要： The present invention features methods of treating a cancer in a subject by administering an effective amount of a beta-lactone to the subject. The invention also features methods of inhibiting angiogenesis in a subject by administering an effective amount of an inhibitor of fatty acid synthase to the subject. These methods can be used to treat a variety of cancers and other diseases and conditions. The invention also features methods of identifying beta-lactones and other compounds that can be used in the methods of the invention for the treatment of tumors, inhibition of angiogenesis, and the treatment of diseases and conditions that involve pathological angiogenesis. The invention also features methods of synthesizing beta-lactones and features novel beta-lactone compounds.

摘要翻译： 本发明的特征在于通过向受试者施用有效量的β-内酯来治疗受试者的癌症的方法。 本发明还具有通过向受试者施用有效量的脂肪酸合酶抑制剂来抑制受试者血管生成的方法。 这些方法可用于治疗各种癌症和其他疾病和病症。 本发明还涉及鉴定可用于本发明治疗肿瘤，抑制血管发生以及涉及病理性血管生成的疾病和病症的治疗的β-内酯和其它化合物的方法。 本发明还具有合成β-内酯并具有新型β-内酯化合物特征的方法。

公开(公告)号：US20090247520A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12412091

申请日：2009-03-26

申请人： John C. REED ,  Ranxin SHI ,  John R. Cashman ,  Karl J. OKOLOTOWICZ ,  Daniel RE

发明人： John C. REED ,  Ranxin SHI ,  John R. Cashman ,  Karl J. OKOLOTOWICZ ,  Daniel RE

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D413/04 ,  C07D235/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D235/04 ,  C07D413/04

摘要： A method to identify selective inhibitors of antigen receptor-mediated NF-κB activation is provided, as well as compositions having one or more of those inhibitors and methods of using those inhibitors.

摘要翻译： 提供了鉴定抗原受体介导的NF-κB活化的选择性抑制剂的方法，以及具有一种或多种这些抑制剂的组合物和使用这些抑制剂的方法。

公开(公告)号：US07910305B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11992028

申请日：2006-09-14

申请人： Mark Mercola ,  Fred Levin ,  Pamela Itkin-Ansari

发明人： Mark Mercola ,  Fred Levin ,  Pamela Itkin-Ansari

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C07K14/62

摘要： Compositions and methods are provided for screening for compounds that modulate insulin promoter activity. Vectors that express green fluorescent protein under the control of the human insulin promoter are introduced into mouse and human cells in which the insulin promoter is expressed in a glucose-responsive manner. Such cells are then used to screen for compounds that modulate insulin promoter activity.

摘要翻译： 提供组合物和方法用于筛选调节胰岛素启动子活性的化合物。 将表达在人胰岛素启动子控制下的绿色荧光蛋白的载体导入小鼠和人胰岛素启动子以葡萄糖反应方式表达的细胞。 然后将这样的细胞用于筛选调节胰岛素启动子活性的化合物。

公开(公告)号：US20100168162A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12645313

申请日：2009-12-22

申请人： Ze'ev Ronai ,  Maurizio Pellecchia ,  Gary Chiang

发明人： Ze'ev Ronai ,  Maurizio Pellecchia ,  Gary Chiang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  C07D307/46 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention describes an improved method for screening compounds for activity in inhibiting the enzymatic activity of Akt1 protein kinase, also known as Protein Kinase B, an enzyme that is believed to play a key role in the inhibition of apoptosis and thus in the etiology of cancer and other conditions, including neurodegenerative diseases. In general, the method comprises: (1) providing a plurality of compounds suspected of having Akt1 kinase inhibitory activity; (2) modeling the docking of each of the plurality of the compounds with a target binding site derived from the crystal structure of a ternary complex involving Akt1, a nonhydrolyzable ATP analogue, and a peptide substrate derived from a physiological AKT substrate such that the protein active site is defined including those residues within a defined distance from the nonhydrolyzable ATP analogue; (3) ranking the docked compounds by goodness of fit; (4) further selecting compounds from compounds high ranked by goodness of fit in docking by using one or more screening criteria; (5) optionally, visually analyzing structures of compounds selected in step (4) to remove any compounds with improbable docking geometry; and (6) experimentally testing the selected compounds from step (4) or step (5), if step (5) is performed, to determine their inhibitory activity against Akt1 in order to select compounds with Akt1 inhibitory activity. The invention also encompasses pharmaceutical compositions including compounds whose inhibitory activity against Akt1 is discovered by the screening method, as well as methods of use of the pharmaceutical compositions to treat cancer and other conditions.

摘要翻译： 本发明描述了一种用于筛选化合物以抑制Akt1蛋白激酶（也称为蛋白激酶B）的酶活性的活性的改进方法，该酶被认为在抑制细胞凋亡中起着关键作用，因此在病因 癌症等病症，包括神经退行性疾病。 通常，该方法包括：（1）提供疑似具有Akt1激酶抑制活性的多种化合物; （2）将来自多个化合物中的每一个的引物与衍生自涉及Akt1，不可水解的ATP类似物的三元复合物的晶体结构的靶结合位点和衍生自生理学AKT底物的肽底物进行建模，使得蛋白质 定义活性位点，包括距离不可水解的ATP类似物限定距离内的那些残基; （3）通过拟合优点对准对接化合物; （4）通过使用一种或多种筛选标准，进一步选择化合物，所述化合物是通过拟合优先顺序进行对接的化合物; （5）任选地，目视分析在步骤（4）中选择的化合物的结构以除去具有不可能的对接几何形状的任何化合物; （6）如果进行步骤（5），则从步骤（4）或步骤（5）中选出的化合物进行实验测试，以确定其对Akt1的抑制活性，以选择具有Akt1抑制活性的化合物。 本发明还包括药物组合物，其包括通过筛选方法发现对Akt1的抑制活性的化合物，以及药物组合物用于治疗癌症和其它病症的方法。

公开(公告)号：US07728153B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11378961

申请日：2006-03-16

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

IPC分类号： C07D305/00

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/585 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/91057

摘要： The present invention features methods of treating a cancer in a subject by administering an effective amount of a beta-lactone to the subject. The invention also features methods of inhibiting angiogenesis in a subject by administering an effective amount of an inhibitor of fatty acid synthase to the subject. These methods can be used to treat a variety of cancers and other diseases and conditions. The invention also features methods of identifying beta-lactones and other compounds that can be used in the methods of the invention for the treatment of tumors, inhibition of angiogenesis, and the treatment of diseases and conditions that involve pathological angiogenesis. The invention also features methods of synthesizing beta-lactones and features novel beta-lactone compounds.

摘要翻译： 本发明的特征在于通过向受试者施用有效量的β-内酯来治疗受试者的癌症的方法。 本发明还具有通过向受试者施用有效量的脂肪酸合酶抑制剂来抑制受试者血管生成的方法。 这些方法可用于治疗各种癌症和其他疾病和病症。 本发明还涉及鉴定可用于本发明治疗肿瘤，抑制血管发生以及涉及病理性血管生成的疾病和病症的治疗的β-内酯和其它化合物的方法。 本发明还具有合成β-内酯并具有新型β-内酯化合物特征的方法。

公开(公告)号：US20090155828A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12210142

申请日：2008-09-12

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Steven J. Kridel ,  Fumiko T. Axelrod

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Steven J. Kridel ,  Fumiko T. Axelrod

IPC分类号： C12Q1/48

CPC分类号： C12N9/6445 ,  C07K2319/00 ,  C12N9/48

摘要： Proteins specific for prostate epithelial cells, normal or neoplastic, are identified and used for diagnosis, development of antibodies, and for evaluating drugs that react with the neoplastic specific proteins. Affinity based probes are used that react specifically with the active site to provide a measure of the enzyme activity of the cells. Prostate epithelial neoplastic cells can be used in screening candidate drugs for their effect in changing the proteome profile as to the serine-threonine hydrolase enzymes, using the affinity based probes for determining the profile.

摘要翻译： 鉴定用于前列腺上皮细胞（正常或肿瘤）的蛋白质，用于诊断，开发抗体，并用于评价与肿瘤特异性蛋白质反应的药物。 使用与活性位点特异性反应的亲和性探针，以提供细胞酶活性的量度。 前列腺上皮肿瘤细胞可用于筛选候选药物，以改变蛋白质组分析与丝氨酸 - 苏氨酸水解酶的作用，使用基于亲和性的探针确定分布。